Naltreksin

Naltreksin (Naltrexin)

Международни и химическо наименование: Naltrexone- (5а) -17- (циклопропилметил) -4, 5-epoksi-3, 14-digidromorfinon-6-он, хидрохлорид;

Основни физични и химични свойстваТаблетките под формата на бежови капсули, покрити с разпределен първокласен от двете страни.

Състав. 1 таблетка съдържа налтрексон хидрохлорид - 50 мг;

други съставки: лактоза монохидрат, целулоза на прах, микрокристална целулоза, силициев диоксид, колоиден безводен, кросповидон, магнезиев стеарат.

черупка състав: лактоза монохидрат, хипромелоза 15 сантипоаза, титанов диоксид (Е 171), макрогол 4000, черен железен оксид (Е172), червен железен оксид (Е 172), жълт железен оксид (Е 172).

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Средства, използвани за adiktivnyh нарушения.

АТС код: N07BB04.

лекарства за действие. фармакодинамика. Налтрексонът е конкурентен антагонист на опиоидния рецептор, който не притежава свойства агонист. Налтрексон елиминира централната и периферната действията на екзогенно прилагани опиоиди чрез конкурентно свързване опиоидни рецептори. Тази блокада е възможно да се защити от въвеждането на високи дози. Налтрексон потискат физическа зависимост към опиоиди и помага за поддържане на състоянието без наркотици, след детоксикация на пациенти с наркоманиите. В резултат на клинични проучвания установиха, че мг налтрексон блокове 50 до 24 часа от фармакологичен ефект на 25 мг хероин, които се прилагат интравенозно. Чрез удвояване на дозата на налтрексон блокиращ ефект се поддържа в продължение на 48 часа, и тройната доза увеличава блокадата на 72 часа.

Фармакокинетика. След перорално приложение на налтрексон напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, максималната концентрация на налтрексон и неговия активен метаболит 6-бета-налтрексол постига след 1 час. Лекарството е добре прониква през прегради тъкан. 95% от дозата на налтрексон биотрансформира в черния дроб, преместване на фармакологично активни метаболити, с която основната - 6-бета-налтрексол опиоидния антагонист също. Вторият метаболит - 2-хидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и неговите метаболити vnutrennepechenochnoy бъдат рециклирани. Налтрексон и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците. По-малко от 1% налтрексон доза се екскретира в урината непроменен sostoyanii- остатъка се отделя като метаболити, включително 38% - под формата на свободен и свързан 6-бета-налтрексол.

Показания за употреба. Comprehensive лечение на наркомания, както и за лечение на алкохолизъм.

Начин на употреба и администрация. Лекарството се приема орално. Лечението може да започне след задържане на лекарството в рамките на 7 - 10 дни. Пациентът трябва да бъде vidsutnym симптоми на абстиненция и не трябва да бъдат признаци на въздържание. Strimannya от прилагането на наркотични вещества, определени въз основа на анализа на урината и провокационни тестове с налоксон.

Лечението с Naltreksin започне предпазливо, постепенно увеличаване на дозата. Първо, 25 мг от лекарството прилагат и състоянието на пациента се наблюдава в рамките на 1 час. При липса на симптоми на абстиненция пациент може дата на остатък (25 мг) дневни дози. Средната доза - 50 мг / ден ще бъде достатъчно, за да блокира ефекта от 25 мг хероин инжектират интравенозно.

Алтернативни схеми на лечение: 50 мг през първите 5 дни от седмицата и 100 мг - 6-Y sutki- 100 мг прилагани в един ден или 150 мг или - след 2 Дей 100 мг прилагат в понеделник, 100 мг - в вторник и 150 мг петък. Тази схема е полезно за пациенти, които са решили е в състояние, без опиати за дълго време. Продължителност на лечението - не по-малко от 6 месеца. За лечение на алкохолизъм Naltreksin прилага в средна дневна доза от 50 мг на всеки 24 часа или възложени на алкохол. Предишна детоксикация не е необходимо. Минималната продължителност на лечението - 3 месеца.

страничен ефект. От страна на централната нервна система: държавата възбуждане на изтощение, раздразнителност, golovokruzhenie- рядко - депресия, умора, замъгляване на съзнанието, дезориентация във времето и пространството, халюцинации, кошмари, сънливост, замъглено зрение, фотофобия, болки и чувство за тежест в ушите, шум в ушите.

От страна на храносмилателната система: загуба на апетит, диария, запек, рядко - сухота в устата, метеоризъм, влошаване на симптомите на хемороиди, ерозивен и улцерозен лезии на стомашно-чревния тракт, повишени чернодробни трансаминази.

От страна на половата система: може да се забави еякулацията, намалява сексуалната потентност, увеличава или намалява либидото.

Кожни реакции: обрив възможно.

На дихателната система: рядко - съдови конгестия на носната кухина, носа кървене, хрема, сухота в устата, повишено слюноотделяне, синузит, кашлица, traheofoniya, задух.

Сърдечно-съдовата система: високо кръвно налягане, оток, промяна неспецифично ЕКГ, тахикардия.

Противопоказания. Naltreksin е противопоказан при пациенти, които получават лечение с наркотични аналгетици, наличието на тежка опиоидна зависимост и абстиненция, пациенти, които не успяват да извършват провокативен тест с налоксон в остър хепатит и чернодробна недостатъчност, непоносимост към лекарството и положителен уринен тест за наличието на опиати.

Предозиране. в момента не съществуват достатъчно клинични данни за възможността от предозиране. В случай на предозиране е необходимо симптоматично лечение за провеждане и наблюдение в специализирана болница.

Особености на употреба. Naltreksin може да се прилага само в случаите, когато пациентът не е като опиоидни аналгетици в продължение на поне 7-10 дни.

Използва се с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция и / или бъбреците. По време на лечението, необходимостта от редовно проследяване на чернодробната функция. Naltreksin трябва да бъде отменена не по-късно от 48 часа преди операцията, в която ще трябва да използвате опиоиди.

Не настройвайте сигурността Naltreksinu използват при деца, по време на бременност и кърмене, затова е предписано лекарството при тези пациенти не се препоръчва.

Взаимодействието с други лекарства. В едно приложение с намалена ефикасност Naltreksinom които съдържат опиоидни рецепторни агонисти (антитусиви, аналгетици).

Правила и условия на съхранение. Се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 3 години.