Подробности за Fosfestrol - Fosfestrol

Fosfestrol - Phosphoestrolum.
Синоними: Cytonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfestrolum, Fosfostilben, Fostrolin, хонван, Honvol, ST-52-ASTA, Stilphostrol.
Fosfestrol - хормонално preparat- е динатриева сол на дифосфорен естер диетилстилбестрол.
Фармакологичните свойства и терапевтични ефекти. Fosfestrol се синтезира основава на идеята за създаване на естроген лечение със селективна антитуморна активност. Това не е активно по време на циркулацията на кръвта, но проникването на туморната тъкан на простатната жлеза се разлага под въздействието на това съдържа кисела фосфатаза (Последна увеличава в туморни клетки) с освобождаването на диетилстилбестрол, има цитостатичен ефект. По този начин, Fosfestrol. може да се счита като съединение с функция "транспорт", т.е. доставяне на активния агент в туморната тъкан. Съгласно принципа на структурата и функцията така Fosfestrol има сходство с циклофосфамид (упражнява определена сила на мястото на ензима). Разглеждане на специфичната дейност antiblastic Fosfestrol при животните не е било възможно поради липсата на експериментални модели на рак на простатата.
С въвеждането на Fosfestrol здрави възрастни плъхове се наблюдава увеличение на жлезите клетки на простатата с изглаждане папили и значително натрупване в лумена на секрецията на протеин и изпуснато епител. В тестисите и тестисите са открити значителни отклонения.
Експериментът показва, че Fosfestrol ниска токсичност.
Показания за употреба на този наркотик. Fosfestrol използва за лечение на рак на простатата. Смята се, специфични средства, действащи във всички етапи на рак на тази локализация (в отсъствието и присъствието на метастази в други органи и тъкани), който е чувствителен на естрогени. Когато туморни форми estrogenrezistentnyh Fosfestrol неефективно.
Дозиране и администрация. Fosfestrol използва интравенозно като 5% или 10% разтвор на тетранатриева сол и навътре под формата на таблетки.
Лечението обикновено се състои от 2 етапа: първо, основно ястие, а след това - на поддържащата терапия. Основен курс за определяне на индивидуален организъм чувствителност, която се прилага чрез бавна интравенозна 0,125 гр (125 мг) на лекарството (2.5 мл 5% разтвор). С добър увеличение perenosimostidozu и впоследствие прилага ежедневно до 0,25 грама (250 мг) Fosfestrol (5 мл 5% разтвор) 1 пъти дневно в продължение на 20-25 дни. След това в рамките на 2-3 месеца. поддържаща терапия: лекарство е предписано в рамките на 0,1 грама (100 мг) 2-3 пъти на ден, или да продължи да се прилага интравенозно с 0.25 г (250 мг), 1-2 пъти седмично. След това се прилага интравенозно при 0.25гр за 20-25 дни (втори цикъл на химиотерапия). Общата продължителност на лечението зависи от формата на заболяването, ефективността на лечението поносимост. При получаването на удължено поддържащо лечение на терапевтичния ефект се извършва инжектира интравенозно 5 мл разтвор на 10% (0.5 г), 1-2 пъти седмично или определят вътрешността на 0,1 гр (1 таблетка) 2-3 пъти на ден. Избягвайте прекъсване на терапията.
Интравенозно се прилага лекарството бавно. Когато лошата поносимост (неприятни усещания в сърцето, тахикардия) Fosfestrol разрежда с изотоничен разтвор на глюкоза и прилага капково. Таблетите се приемат преди хранене с малко вода. В случай на симптоми на диспепсия се препоръчва да се запази таблетките в бузата или под езика до пълното резорбция от тях.
В повтарящи вътрешния многократно приложение на лекарството, т.е. отново извършва основната курса на лечение.
След лечение, пациентите общото състояние подобрява, отслабени или симптоми на болестта изчезват, размера на тумора и метастази са намалени значително, туморът става по-малко плътен, увеличена продължителност на живота, подобрена функция на пикочния мехур. Един от биохимичните параметри на лекарството е за намаляване на фосфатазната активност на кръвен серум.
Странични действия. Fosfestrol обикновено се понася добре. Ранното лечение понякога се наблюдава гадене, повръщане, влошаване на общото sostoyaniya- тези явления се провеждат в бъдеще. Има сърбеж и болка в ануса и външните гениталии на, по-рядко - сърбеж на лицето и шията, болка при метастазирал възли местоположение. Може да се намали времето за съсирване на кръвта с хеморагични явления. Тези промени са по-слабо изразени с много бавно прилагане на лекарството. Възможно е да има леко феминизация.
Противопоказания. Намалена съсирване на кръвта склонност към кръвоизливи, увреждане на черния дроб. За да се предотврати намаляването на съсирване на кръвта трябва да се прилага интравенозно разтвор на калциев хлорид.
форма на издаване и съхранение. Fosfestrol произвежда в ампули 5 мл от всеки от 5% или 10% воден разтвор на тетранатриева сол (0.25 или 0.5 г), а също и под формата на таблетки от 0,1 г 50 броя в опаковката.
Fosfestrol zaschischennomot съхранява на тъмно място в списък Б.
Drug производство и износ на Германия (фирма «Schering») и Финландия.