Тетрациклини и някои други - клинична фармакология

таблица на съдържанието
клинична фармакология
Принципи на класификация, видове фармакотерапия
етични въпроси
Медико-правни и организационни въпроси
Осигуряване на медикаменти
Контрол на качеството и сигурността на приложенията
Разработване, тестване и регистрация
Основните въпроси, на фармакодинамиката
Абсорбцията на наркотици
Начините на прилагане на лекарства
Разпределение и свързване на лекарства
Метаболизъм на лекарствата
Екскрецията на лекарства
Фармакокинетично моделиране на процеси
Бионаличността на лекарства
клиничната фармакокинетика
фармакогенетика
недостатъчност ацетилтрансферата
Атипични лекарствени реакции в наследствени заболявания
Значение фармакогенетика за клинична фармакология
бременност
Влиянието на детството на въздействието на наркотици
Влиянието на възрастните хора на въздействието на наркотици
Ефектите на алкохол и тютюн за ефектите на лекарства
Фармакокинетични взаимодействия лекарства взаимодействия
фармакодинамични взаимодействия
Страничните ефекти на лекарства
Лекарства, използвани за ангина
Бета-адренорецепторен
antiadrenergicheskim средства
калциеви антагонисти
Медикаменти различни групи, използвани в ангина
Комбинирано използване на антиангинозни лекарства за ангина и селекция
артериална хипертония
Диуретиците в хипертония
Адренергични блокери системи в хипертония
Вазодилататори в хипертония
синтез на инхибитори на ангиотензин II и други артериална хипертония
Изборът на лекарства в хипертония
Хронична застойна сърдечна недостатъчност
Сърдечни гликозиди при хронична застойна сърдечна недостатъчност
Диуретиците при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност
Вазодила в хронична застойна сърдечна недостатъчност
Изборът на лекарства при хронична застойна сърдечна недостатъчност
Остра сърдечна и съдова недостатъчност
Лечение на белодробен оток
Лечение на шок в случай на остра недостатъчност
Лечение на аритмии при остра недостатъчност
I антиаритмични лекарства в остра недостатъчност група
Антиаритмични средства Група II в остра недостатъчност
Антиаритмични III, IV, V група в остра недостатъчност
Избор на аритмия лекарства
Тромбоза и тенденцията за тромбоза
Антикоагуланти и антиагреганти
Антитромботично фармакотерапия и лабораторен контрол
Предозирането антитромботични агенти
Лекарства за лечение на ревматични и автоимунни заболявания
Нестероидните противовъзпалителни лекарства за ревматични и автоимунни заболявания
производни индолоцетна киселина
производни Phenylalkanoic киселина в ревматични и автоимунни заболявания
пиразолоновите производни
Бавно действащ агент за ревматични и автоимунни заболявания
Имуносупресори и имуностимуланти в ревматични и автоимунни заболявания
Глюкокортикоидите за ревматични и автоимунни заболявания
Изборът на лекарства за ревматични и автоимунни заболявания
Патогенеза bronchoobstructive държави
Лечение bronchoobstructive държави
Лекарствата, използвани в инфекциозни и паразитни болести
Принципи на антибиотична терапия
класификация на антибиотици
пеницилини
цефалоспорини
Макролидите, ванкомицин и линкомицин ристомицин
аминогликозиди
Полимиксин и противогъбични агенти
Тетрациклините и някои други
сулфонамиди
Производни на 4- и 8-хидроксихинолин и нафтиридин
Нитрофурани и някои други
Средства за лечение на протозойни инфекции
антивирусни
лекарства за избор на бактеремия и сепсис
Изборът на лекарства в инфекциозен ендокардит
Изборът на лекарства за инфекции на дихателните пътища
Изборът на лекарства с инфекции на пикочните пътища
Изборът на лекарства за инфекции на храносмилателната система
Изборът на лекарства за артрит и остеомиелит
лекарства за подбор в менингит
Изборът на лекарства в малария
лекарства за избор на амебиаза
Наркотиците в хематологични злокачествени заболявания и други тумори
антиметаболити
антитуморни антибиотици
Алкалоиди и ензими в хематологични злокачествени заболявания и други тумори
Изборът на лекарства в хематологични злокачествени заболявания и други тумори
Лекарства, използвани в анемии
Препарати за пептична язва
Медикаментите в заболявания на жлъчния мехур и панкреаса
Медикаментите в болести на щитовидната жлеза
Лекарства за диабет
Лекарствата, използвани в невропсихиатрични заболявания
Списък на съкратените имена на микроорганизми, литература

Тетрациклини и някои други антибиотици
В тази група на лекарства комбинирани антибиотици, чиято основа е полифункционална молекула gidronaftatsenovoe съединение с родовото наименование "тетрациклини". Антибиотици в тази група споделят общ механизъм на действие, антимикробна широк спектър на действие, пълна кръстосана резистентност (с изключение на миноциклин). Тетрациклините са активни срещу всички грам-положителни, грам-отрицателни коки, Е. коли, ентеробактерии, Klebsiella. Те са много чувствителни патогени трахома, пситакоза, венерически granulemy- спирохета, Leptospira, актиномицети. Устойчив на производство на тетрациклин (5-лактамаза продуциращи щамове на гонорея, bolulinus indolpolozhitelny Proteus, Pseudomonas Aeruginosa, S. marcescens повечето гъби, вируси и Bacteroides. За тази група от лекарства е характерен ефект върху микроорганизмите вътреклетъчно разположени.
Тетрациклин и да е и т е т р а н к л и п имат сходство в фармакодинамиката и фармакокинетиката (таблица. 66). В присъствието на моновалентни катиони, тяхната активност се увеличава, но двувалентни и тривалентни метали (желязо, алуминий, мед, магнезий, никел, калциеви, и така нататък. D.), както и някои компоненти и други млечни продукти, образувани с тези антибиотици неразтворими или слабо разтворими във водни комплекси, които намаляват активността на препаратите, обаче, много тетрациклини не се препоръчва да вземат от храната. Лекарствата се вземат орално на гладно в доза от 0,25-0,5 г

Таблица 66
Фармакокинетиката на тетрациклин
Фармакокинетиката на тетрациклин
Забележка. (-) - не vsasyvaetsya-? - няма налични данни. * Данните от различни източници.
Максималната концентрация на лекарството, постигнато в кръвта в рамките на 2-3 часа и продължава 6-8 часа. Повторно приложение на възможно натрупването на тетрациклин. Най-високата дневна доза е 2 години Продължителност на лечението - 5-10 дни. Интравенозното приложение на лекарства има предимството пред тях като вътре, тъй като тетрациклини по този начин по-добре се абсорбира, техните загуби са намалени, бързо достига високи концентрации в кръвта на значително намаляване на дозата и съответно значително намален брой странични ефекти, но това увеличава честотата на приложение на антибиотици. Единична доза от 0.1-0.15 г в 20 мл 5% концентрация на глюкоза на тетрациклин в кръвта се поддържа при терапевтично ниво в продължение на 10 часа. В инжектира мускулна 0,1-0,25 г окситетрациклин хидрохлорид три пъти на ден. Формулировките се абсорбира бързо и са намерени в терапевтични концентрации в кръвта на 1-2 часа след прилагане. Те могат да се прилагат локално като тетрациклин и ditetratsiklinovoy (депо) и мазила, супозитории (1 г мехлем съдържа 10 мг антибиотик). Интраплеврално прилага 0.1-0.2 г в 40-100 мл разтворител след екстракция с гной емпиема белите дробове. Ip - в доза от 1,25-5 г в 20-50 мл разтворител - 0.5% новокаин. Аерозолите съдържат 0.1 грама антибиотик на вдишване.

Видео: АКТУАЛНИ ПРОБЛЕМИ по вътрешни болести Част 2

Тетрациклините са добре проникват в тъкани и телесни течности. В плеврална течност разкрива 25-75%, 50-100% в асцит от антибиотик krovi- ниво в черния дроб, бъбреците, далака, белите дробове съдържание на тетрациклин (20 мкг / мл) е по-висока, отколкото в кръвта (1.5 мкг / мл), те се натрупват в възпалени тъкани и тумор. Под формата на комплекс с калциевите тетрациклини може да се депозира в костната тъкан, особено млад пролиферативни, дентин, емайлирани млечни зъби. Тези лекарства са концентрирани в жлъчката, където те са 5-10 пъти повече от: кръв в лигавицата на стомашно-чревния тракт. Ако нарушена чернодробна функция на тяхната концентрация в черния дроб и жлъчните намалява и се увеличава в кръвта на (в такива случаи дневната доза не трябва да бъде повече от 1 г). Тетрациклините слабо проникват ВВВ, бъбреците чрез гломерулна филтрация: след поглъщане - в количество от 10-25%, след интравенозно инжектиране - 20-70%. Тъй изпражненията екскретират непроменени в 20-50% от сумата взети. При бъбречна недостатъчност и други патологии, тяхното използване е ограничено поради опасността от натрупване и развитието на нежелани реакции (доза трябва да бъде 25-30% от единична доза).
Тетрациклин и окситетрациклин са показани с тонзилит, бронхит, подостър бактериален ендокардит, пневмония, плеврит, холецистит, бактериални и амебна дизентерия, магарешка кашлица, гонорея, тиф, трахома, пситакоза, инфекции на пикочните пътища, инфекции, устойчиви на пеницилин и стрептомицин. Локално ги прилага за изгаряния, флегмон, мастит, abstsessah- за профилактика в хирургията, особено при операции на коремната polosti- сепсис, перитонит.
С оглед на системна токсичност (antianabolicheskogo) и бактериостатично действие на тетрациклини не са първите избор лекарства в назначаването. Смята се, синергична комбинация от тетрациклин и еритромицин олеандомицин.
При тежки инфекции тетрациклин лечението започва с доза, която е обикновено два пъти веднъж в комбинация с парентерално приложение. След нормализиране на температурата и намаляване на дозата на 1-3 дни повече от продължително лечение. Курсът на лечение може да се повтори след 4-7 дни. Трябва да се помни, че концентрацията на тетрациклин в кръвта за повече от 16 мкг / мл е опасно и 120 мкг / мл - летална, така че лечението трябва да се извършва под контрола на концентрация в кръвни продукти.
Methacycline (rondomitsin) - полусинтетично производно окситетрациклин, т.е. неговия структурен аналог ...
Фармакодинамиките фармакодинамиката е подобно на други тетрациклини.
Methacycline предимство трябва да се разглежда като най-доброто от неговото усвояване, когато се приема през устата и дългосрочна поддръжка на концентрация в кръвта на едно постоянно ниво, като предоставя възможността за въвеждане на метациклин два пъти на ден. В него се използва в доза от 150 мг, максималната концентрация в кръвта достига в рамките на 2-3 часа. Т1 / 2 е 14 часа (вж. Таблица. 66). Терапевтично концентрация на лекарството в кръвта се съхранява в продължение на 12 часа и се открива в кръвта в рамките на 24 часа след приложението антибиотика. Когато състоянието на средна доза тегло 300 мг два пъти дневно, и по-тежки случаи, дозата може да бъде увеличена до 1200 мг / ден (600 мг на доза). Methacycline добре в течност и тялото тъкан и се намира в терапевтични концентрации в белите дробове, бъбреците, стената на стомаха и червата, простатата, плеврален и перитонеалния ексудат, гнойни абсцеси и т. Г. Повече от 90% от лекарството се екскретира в 96 часа. При бъбречна недостатъчност Т1 / 2 е 40 часа. метациклин показания за използване са същите като тези на тетрациклин. Лекарството не причинява фоточувствителността на кожата.
Доксициклин хидрохлорид (доксициклин, vibramitsin) - полусинтетично производно на окситетрациклин. Според фармакодинамиката той е подобен на тетрациклин. Фармакокинетика има някои характеристики: доксициклин малко свързва двувалентни метални йони, особено калций, тетрациклини високо разтворимост в липиди. Doxycycline е лекарството на удължено действие. В него се приема веднъж в доза от 100 мг. Той се абсорбира напълно и бързо се дължи на добра пропускливост чрез бариери тъкан. Максималната концентрация на лекарството в кръвта се достига след 2,5 часа, терапевтична концентрация е 24 часа (Т1 / 2 е равно на 16-24 часа). Комплекси с метални йони, присъстващи в диетата, са по-малко стабилни и са унищожени в киселата среда на стомаха, и поради зависимостта на хранене на този антибиотик по-слабо изразен от този на тетрациклин. Въпреки това, концентрацията на доксициклин в кръвта след приложение с храна е 20% по-малко, отколкото в състояние на гладно. След въвеждане на други тетрациклини тази разлика е 50%. Многократното доза доксициклин може да се натрупва.
Доксициклин се разпространява и прониква в тъканта, подобен на тетрациклин. Характерно е, тъканта на простатата се открива повече от 50% получи достатъчно количество от лекарството и в околоносните кухини. цереброспиналната доксициклин на течност прониква малко в жлъчката е 10-15 пъти по-висока, отколкото в кръв, изпражнения 5% освободен в биологично активна форма в урината - 20-30% от дозата. На метаболити и антибиотични продукти от разпад трябва да 35-60%. След единична доза от доксициклин в доза от 200 мг от него се открива в урината в рамките на 4 дни. При пациенти с нарушена бъбречна отделителната функция на продължителността на циркулация в кръвта на антибиотик се удължава леко, така че трябва да помислите за използването на доксициклин при пациенти с бъбречно увреждане, за разлика от други тетрациклини, чието използване в разгрома на бъбреците трябва да бъдат много внимателни.
И схеми доксициклин доза се различават от тези за други тетрациклини. Дневната доза е 200 мг (100 мг два пъти след 12 часа). В следващите дни, вземете 100 мг 1 път на ден. Лечението продължава до изчезването на симптомите, но стрептококови инфекции продължителността на курса на лечение не трябва да бъде по-малко от 10 дни.
Doxycycline понякога може да предизвика дразнене на стомашно-чревния тракт. В такива случаи е препоръчително да го взема с храна или мляко. Абсорбцията на лекарството в тези условия се различава значително по-малка степен от класически тетрациклин в подобна ситуация.
Честотата на нежелани реакции и усложнения от получаване на доксициклин значително по-малко и те се появяват по-слаб от перорално тетрациклини. Противопоказания за лечение с доксициклин са същите, както за тетрациклин.
Minocycline е полусинтетично производно на тетрациклин. Антимикробната спектъра на активност на този антибиотик е подобен на спектъра на действие на други тетрациклини, степента на активност срещу патогени превъзхожда всички тетрациклини. Не е лекарство кръстосана резистентност към тетрациклини.
Minocycline след поглъщане се абсорбира бързо (повече от 90% от приложената доза). Нивото в кръвта е по-висока, отколкото при други тетрациклини администрирани. Концентрацията на пик се наблюдава след 2-3 часа след прилагане и терапевтична концентрация в кръвта се поддържа в продължение на 12-24 часа.
схема Лечение: начална доза е 200 мг, последващото - 100 мг на всеки 12 часа в тежко заболяване в първия и втория ден предписано 200 мг лекарство на всеки 12 часа, последвано от 200 мг на всеки 24 часа миноциклин bioaccumulates при многократно приложение ... Лекарството прониква добре в органи и тъкани, и в гръбначно-мозъчната течност - тя е по-добре от други тетрациклини. Тъй като миноциклин и прониква в кожата и меките тъкани, за предпочитане неговата употреба за лечение на кожни заболявания. Minocycline частично се метаболизира в тялото. Чрез кърмата урината 8-12% (по-малко от това на тетрациклин) в изпражненията - 18% от количеството на лекарството получени. В дните след прилагане на лекарството на пациент може да изпита вестибуларни разстройства (честота на 80-90%). Други странични ефекти са подобни на тези, които се наблюдават при лечение с други тетрациклини.

Oletetrin близо до чуждестранните лекарства sigmamitsinu и tetraoleanu. Тази комбинирана форма (2: 1) на основния тетрациклин и олеандомицин фосфат.
Спектърът на антимикробно действие на това лекарство разширена до съставните компоненти към него бавно микроорганизми да развиват резистентност.
Oletetrin абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, терапевтично концентрацията на лекарството в кръвта бързо създадена, тя не се натрупва. Единична доза от 0,25 гр дневно - 1 - 1.5 грама (най-висока 2 д), разделена на 3-4 дози. Лекарството се използва за 5-10 дни. Показания и противопоказания за лечение oletetrin същата като тази на тетрациклин и Олеандомицин.

Видео: Хранителните добавки могат да бъдат вредни за здравето

Sigmamitsin (олеандомицин фосфат и тетрациклин хидрохлорид) се използва както oletetrin.
Olemorfotsiklin (morfotsiklinom олеандомицин със съотношение от 1: 1,5) се въвежда в вена и се прилага локално под формата на разтвори (0.25 г от антибиотик в 20 мл 5% глюкоза или натриев хлорид), два пъти дневно в тежки случаи - 3 пъти ден.
Fuzidin получен от фузидинова киселина (а- и незаместен карбоксилна киселина-съдържаща пръстенна система tsiklopentanpergidrofenantrenovuyu присъщи стероидни хормони и сърдечни гликозиди, но тези лекарства не obladaet- активност е ефективно антимикробно средство). Fuzidin е нов тип на тетрациклин терпени в близост до прекурсор холестерол. В клиничната практика се използва диетаноламин и натриева сол на фузидинова киселина.

Fuzidin активни срещу Грам-положителни и Грам-отрицателни коки, по-специално стафилококи, Corynebacteria, много щамове на Listeria, Clostridia и микобактерии имат слаб антивирусна активност (адено- и риновируси, ваксиния вирус, и така нататък. D.). Това не оказва влияние върху грам-отрицателни бактерии. Препоръчва се да се назначи Комбинираната терапия с оглед на бързата поява на резистентни щамове на микроорганизмите fuzidin.
Лекарството се свързва обратимо със серумните протеини (90%). Основният метод на приложение - орално, докато се абсорбира добре, не е разрушен от стомашната киселина и висока концентрация за дълго време остава в кръвта. Максималната концентрация на лекарството постига в рамките на 2-3 часа кръв, терапевтична концентрация се поддържа в продължение на 24 часа. След многократно приложение на антибиотика се отбележи за натрупване. При получаване на 500 мг 2 пъти дневно натрупване не се наблюдава, но при доза от 1 г 2 пъти дневно е възможно.
Fuzidin прониква добре в тъканите и телесните течности в белите дробове, бъбреците, костите, плеврална течност, хрущял, съединителната тъкан. концентрацията му в тези тъкани достигне 1.2-1.3 на неговата концентрация в кръвта. Благодарение на липофилни свойства fuzidin- намира във високи концентрации в възпалителни огнища (40-60% серум), костни усамотява и (20-30% - в хронични възпалителни процеси). Fuzidin слабо прониква в цереброспиналната течност, но мозъчен абсцес се намира в гнойта. Екскретира в жлъчката, който се намира във високи концентрации. Той се метаболизира в черния дроб до неактивни метаболити. Урината се освобождава 0.1% получи орално доза. Скали екскретират 10 до 15%. Приложен диетиламин сол на фузидинова киселина инфузия при дневна доза от 1,5 г (максимум - 2 д). Фармакокинетиката на лекарството, когато се прилага парентерално слабо разбрани. Има индикации, че общият характер на разпределението на лекарството в организма в този начин на приложение е подобна на тази, която се появява, когато се получава през устата.
Вътре Определят таблетки от 0.5 грама след 8 часа. Fuzidin- локално прилага като мехлем или гел, тъй като тя бързо прониква в кожата, недразнещ и сенсибилизиращ ефект върху кожата. Fuzidin висока доза (3 г / дневно) препоръчва възлага подозира анаеробна инфекция, причинена bacteroids които са чувствителни към ин витро fuzidinu.
Fuzidin показани под стафилококови заболявания (септицемия, ендокардит, остеомиелит, кожата и меките тъкани инфекции, пневмония, ентерит, гонорея, причинени от пеницилин-резистентни щамове на N. гонорея). При тежки, особено в процеса на обобщаване fuzidin- препоръчваме да се прилага в комбинация с други антибиотици: метицилин, еритромицин, новобиоцин, рифампицин.
Рифампицин (benemitsin, rifadin) е полусинтетично производно на рифамицин, има широк спектър на действие, активен срещу coccal флора, включително стафилококи, стрептококи, гонококи, менингококи. За него податливи на антракс и проказа патогени batsilly- tuberkuleza- хламидия (трахома, пситакозата, Lymphogranuloma venereum) - Р. prowazeki, Bacteroides, всички видове Proteus, Providencia, агенти на бруцелоза и легионерска болест. Nokkardii устойчиви на рифампицин, Streptococcus фекалии - средно чувствителен към него. Широк спектър на ефикасност, намалена токсичност в сравнение с рифампицин, липсата на кръстосана резистентност с други антибиотици срещу множествена-резистентни стафилококи, включително метицилин-резистентни форми - всички тези качества привлича вниманието не само на специалисти туберкулоза, но и за други клиницисти. Бързото развитие на резистентност на микроорганизмите на лекарството ограничава неговото използване при монотерапия.
поглъщане на лекарството се абсорбира бързо (за разлика от рифамицин, който kislotoneustoychivym лекарство) от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвта достига след 2 часа (единична доза от 150 мг) и се редуцира до 8-12 часа, Т1 / 2 е 1.5-4 часа. В единично приложение на 450 и 600 мг рифампицин терапевтична концентрация в кръвта се съхранява в продължение на 24 часа.
Намаляване T12 на стойност, когато продължително приложение на рифампицин се дължи на клетъчната пролиферация и индуцирането на микрозомални чернодробните ензими увеличат метаболизма на лекарството. Метаболити на рифампицин (главно dezatsetilnye) запазват антимикробна активност, 50% от общия размер екскретира в рамките на 4 часа след прилагане на лекарството. Основните фактори, определящи разпределение на рифампицин в органи включват афинитет (афинитет) тъкан и продължителността на прилагането му. Антибиотик намерени в сърдечния мускул, скелетен мускул, бъбрек, панкреас, костен (20-30%) и мозъчната тъкан в същите или по-ниски концентрации в krovi- в чернодробната тъкан, жлъчка, тъкан слъзната жлеза - в по-високи концентрации. Рифампицин също преминава през плацентата и околоплодна течност достига терапевтични концентрации в плеврален ексудат след 10-15 часа след приложение показаха 40% в цереброспиналната течност след 4-6 часа - 5,10%, а след 12 часа - 15-17% нива в кръвта. В менингит проценти са по-високи - 20% (диапазон 15-80%). Серумни протеини антибиотични се свързва с 80%.
Рифампицин се освобождава предимно с жлъчката, така че това е един добър инструмент за лечение на инфекции на жлъчните пътища. Повишаване на дозата до 450 мг на лекарство за жлъчна екскреция е непроменена, но увеличава отделянето на лекарството в урината, и рифампицин концентрация в него може да надвишава нивото му в жлъчката. Често бързото развитие на резистентност на инфекциозни агенти на лекарството ограничава четене до използването само на заболяване на жлъчните пътища и туберкулоза. Освен това, лекарството е показан за лечение на проказа, гонорея, менингит, пневмония и бронхит, причинени от други патогени, остри и хронични остеомиелити и инфекции на пикочните пътища.
Респираторни заболявания nontuberculous етиология дневна доза е 0,6-0,9 г на рифампицин, при инфекции на други локализация - 0,45-0,9, лекарството се приема орално на гладно в продължение на 30-60 минути преди хранене.
Лечението трябва да бъде под контрола на функцията на черния дроб, особено при пациенти, които са имали хепатит или цироза, алкохолизъм не по-малко от 1 път на 10 дни, за да бъде определен билирубин и нивата на трансаминазите, направете тимол. Рифампицин е противопоказан при бременни жени и малки деца. Не го прилага в жълтеница и хепатит, намаляване на бъбречната екскреторна функция.
Хлорамфеникол - лекарство с широк спектър на действие срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии: rikket-ния, спирохети, Е. коли, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia, Citrobacter, Y. Pestis, Y. enterocolitica, Edwardsiella, хафний (включително устойчиви на пеницилин, стрептомицин, сулфонамиди), повечето щамове на S. Typhi и Salmonella други видове, V. холерният (с изключение на устойчиви форми). Това е един от няколко лекарства, които са активни срещу грам-отрицателни анаеробни: V. Мела-ninogenicus, Б. Fragilis, Fusobacterium, Veilonella- анаеробни коки: Peptococcus, Peptostreptococcus- Грам-положителни коки: S. зеленеещи, S. фекалии, S. pyogenes, S. пневмония, S. Aureus, S. Epidermidis, причинители на трахома, пситакоза, Lymphogranuloma venereum, и така нататък. г. Повечето щамове на X. грип чувствителни към хлорамфеникол, но в последните години все повече резистентни щамове на вида. Той е свързан с производството на ензима - ацетилтрансфераза, който инактивира антибиотика.
Към хлорамфеникол резистентни щамове болнични много грам-отрицателни бактерии са резистентни към ампицилин, карбеницилин, тетрациклин, стрептомицин, канамицин, гентамицин. щамове откриване честота Staphylococcus, резистентни към хлорамфеникол, сред патогени на нозокомиални инфекции по-малко в сравнение с други антибиотици. Киселинно-бацили (М. туберкулоза) са резистентни към хлорамфеникол, на Alcaligenes, Clostridium, Pseudomonas, и други относително нечувствителни към лекарството. Хлорамфеникол влиза в клетката и действа като разплод и са в самостоятелни микроорганизми. Кръстосана резистентност към други антибиотици не са се развили.
Хлорамфеникол се свързва със серумните протеини от 45-50%. След перорално приложение се абсорбира бързо и добре (90%). Намерени в кръвта след 30 минути. Максималната концентрация на кръвта се наблюдава в рамките на 2-3 часа, да го 30 минути преди хранене до 0.25-0.75 грама 3-4 пъти на ден. След 5-6 часа терапевтично ниво на лекарството кръвта намалява, интервалът на Т / 2 равна на 3.5 часа между прилагането на лекарството трябва да бъде 6-8 часа на най-високата концентрация е създаден в черния дроб, бъбреците, нисш - .. В мозъчната тъкан. Хлорамфеникол прониква през плацентата и в майчиното мляко (20-50% от нивото си в кръвта). Тя прониква в среда на окото (с изключение на лещата), и се съдържа в разтвора в концентрация от 30 до 50% на ниво в кръвта. Ефективната концентрация в CSF е 4-10 мкг / мл. За да се постигне такава концентрация в цереброспиналната течност при лечението на двойна доза менингит. В няколко дни лекарствена терапия съхранява в цереброспиналната течност във високи концентрации в рамките на 24 часа след лечението.
Ако трудност получаване хлорамфеникол в мускул или вена прилага разтворим хлорамфеникол сукцинат. Максималната концентрация в кръвта - 5,10 грама / мл, Т1 / 2 е 3 часа интервал между инфузиите 6-8 часа на..
Хлорамфеникол може да се прилага ректално. В този случай дозата трябва да е 1,5 пъти при еднократна доза от лекарството.
Хлорамфеникол бързо се отделя и не се натрупват там: урина освободен 75-90% от лекарството (непроменен - ​​10%, под формата на метаболити - 80%). Активно хлорамфеникол се отделя чрез гломерулна филтрация и метаболит - глюкуронид levomitseti- по - тубулна секреция.
Трябва да се помни, че е рядко (1 10000), хлорамфеникол е костен мозък, кръвни клетки, червени кръвни клетки и по-специално при индивиди, предразположени към него, и е невъзможно да се определи предварително. Смята се, че когато се прилага парентерално и на конюнктивата, използвайки това усложнение е по-рядко срещан. При деца, намален биотрансформация на лекарството до глюкуронид и интоксикация е по-често, отколкото при възрастни. При деца, има възможност на "сивата синдром", и психози (маниакална депресия), изчезва след спиране на лекарството, нарушение на синтеза на хормони на щитовидната жлеза и хипотироидизъм. Тя може да се увеличи съдържанието на желязо в серума на новороденото и преждевременно, защото анемия, kollaptoidnye реакцията и така нататък. D.
Превишение на кръвната концентрация на хлорамфеникол и 25 мкг / мл опасно за живота. Най-често, апластична анемия се развива след като хлорамфеникол вътре. Дразнещ ефект на антибиотика върху стомашно-чревния тракт е по-слабо изразен от този на тетрациклин.
Най-активен хлорамфеникол не отстъпва на метронидазол, клиндамицин, цефокситин срещу грам-отрицателни анаеробни бактерии.
Използване на хлорамфеникол показан за коремен тиф, паратиф, дизентерия, бруцелоза, туларемия, магарешка кашлица, пневмония, гонорея, септични инфекции, тиф, rikketsiozah, трахома, бактериален менингит (преди изолиране и идентифициране на патогена често в комбинация с пеницилин). Задаване на хлорамфеникол в случай на алергия към пеницилин или резистентност патоген към пеницилин, стрептомицин, сулфонамиди (S. Aureus, X. грип). Хлорамфеникол е ефективен при лечение на тежки инфекции, причинени от щамове на резистентност към ампицилин (Е. Coli) - инфекции, причинени от грам-отрицателни анаеробни (перитонит), особено анаероби и аероби асоциации (респираторни заболявания, септичен аборт и др ...). При лечението на белодробен абсцес или мозъка хлорамфеникол често се комбинира с penitsillinom- в перитонит, тежка аспирационна пневмония - с гентамицин. Въпреки приликите с тетрациклини хлорамфеникол, той токсичност за образуване на кръв. Ето защо, лечението с това лекарство трябва да се контролира съдържанието му в кръвта и премахване на хемограмата.
Противопоказания за използване на хлорамфеникол са псориазис, инхибиране на хемопоезата, екзема, гъбични заболявания, бременност, нарушена чернодробна функция.


«Предишна - Следваща страница »
Споделяне в социалните мрежи:

сроден
Лечение на фрактури на кондил на долната челюст - челюстни фрактуриЛечение на фрактури на кондил на долната челюст - челюстни фрактури
Futsis DTFutsis DT
Туберкулоза на лимфните възли на шиятаТуберкулоза на лимфните възли на шията
AmigreninAmigrenin
ДонДон
Контузия коремната стена - остри коремни процеси при децаКонтузия коремната стена - остри коремни процеси при деца
Ursofalk окачванеUrsofalk окачване
ТегретолТегретол
ФурункулозаФурункулоза
FlutsinomFlutsinom
» » » Тетрациклини и някои други - клинична фармакология
© 2018 bg.ruspromedic.ru