Аминогликозиди

аминогликозиди - антибактериални широкоспектърни антибиотици. Най-голямото практическо значение е тяхната висока активност срещу повечето грам-отрицателни бактерии (Escherichia Coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, ентеро-бактерии, Serratia) и стафилококи (включително метицилин).

Видео: антибиотици. Част 2.

трето поколение аминогликозид активен срещу Pseudomonas Aeruginosa, стрептомицин, канамицин и - Mycobacterium туберкулоза. Грам-положителни коки умерено податливи стрептококи (включително ентерококи) и пневмококи от Грам - gonococcus и менингококи. Микрофлора на анаеробни бактерии и най-Грам-положителни микрофлора устойчиви на аминогликозидите.

В низходящ ред на антибактериално действие на аминогликозиди могат да бъдат разположени както следва: амикацин > нетилмицин > сисомицин > гентамицин > тобрамицин > стрептомицин > неомицин > канамицин > monomitsin.

Streptomitsinoustoychivye щамове на стафилококи и грам-отрицателни микроорганизми в повечето случаи са чувствителни към други аминогликозиди.

Канамицинустойчиви патогени често са нечувствителни към monomitsin, но много от тях са чувствителни към неомицин. Устойчив на първо поколение аминогликозиди микроорганизми, чувствителни към гентамицин и други нови аминогликозиди.

Gentamitsinorezistentnye щамове, резистентни към аминогликозиди първо поколение и чувствителни към лекарства трето поколение. Сред тях е най-ефективният амикацин. За разлика от други аминогликозиди, той е изложен на само един от ензима неактивното, докато другата - най-малко 5. щамове, резистентни към амикацин, нечувствителни към всички други аминогликозиди.

Фармакокинетика. Аминогликозидите са нестабилни в кисела среда и се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт, така че вътре са предназначени за получаване на локален ефект. Екскретира в materi- на мляко при новородени поради повишената пропускливост на лигавиците може да се абсорбира в гастроинтестиналния тракт. Основният начин на приложение - за парентерално, могат да се прилагат в серозни кухини, ендобронхиалното, за здравето endolyumbalno. Аминогликозидите са абсорбира бързо, когато се прилага интрамускулно. Големината на максималната концентрация в кръвта, наблюдавани след 0.5-1 часа, средната концентрация на терапевтичното се съхранява в продължение на 8 часа (у канамицин - 12 часа). Гентамицин при многократно приложение има кумулативен ефект. Някои с аминогликозиди фармакокинетичните параметри са представени в таблицата по-. Терапевтичните и токсични концентрации на аминогликозиди са показани в Таблица.

Аминогликозидите проникват и в кухини тъкан и серозни, достигат високи терапевтични концентрации в изпускателните рани, гной, гранулати. В възпаление е и лекарства проникват само по време на острата фаза, и (гентамицин прониква през ВВВ са по-добри от други) в менингит достигнат терапевтични концентрации в CSF. Аминогликозидите преминават през плацентата.

Производни препарати в немодифицирана форма чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция (50-80% от дозата през първите 6-8 часа). Повечето аминогликозиди, показани в непроменена форма, която създава в урината значително по-висока концентрация, отколкото в кръвта. клирънс на черния дроб е важно само за канамицин (концентрация в жлъчката е 50% от съдържанието му в кръвта).

аминогликозиди от първо поколение. Широко се използва само канамицин. стрептомицин най-вече се използва като анти-TB лекарства. неомицин и monomitsin поради високата токсичност не се използва и парентерално приложение на чревни инфекции, и за предоперативна "стерилизиране" червата и на местно ниво. Канамицин, най-малко токсични от лекарствата от първо поколение, аминогликозиди ниски от второто и третото поколение активност срещу пневмококи, ентерококи и много нозокомиални грам-отрицателни бактериални щамове, няма ефект върху Pseudomonas Aeruginosa.

Аминогликозидите второ поколение активен срещу Pseudomonas Aeruginosa, действа върху щамове микроорганизми, които са развили първото поколение на резистентност аминогликозид.

гентамицин актове за микрофлората, устойчиви на канамицин, някои щамове на Pseudomonas Aeruginosa, надвишаващ тобрамицин за действие срещу ентерококи и Serratia, но имат по-нисък от antipsevdomonadnoy дейност има по-голяма нефротоксичност.

тобрамицин в сравнение с по-малко гентамицин нефротоксичен.

сисомицин - сред най-активните лекарствени аминогликозиди второ поколение.

Аминогликозидите трето поколение повече активни срещу Pseudomonas Aeruginosa. Средно резистентност към тях на микрофлора е много по-рядко, отколкото да се първо и второ поколение.

нетилмицин Това е по-малко в сравнение с други аминогликозиди Ото-и нефротоксичност.