Timentin

Timentin (Timentin)

Общи характеристики:

Основните физико-химически характеристикиБял или оцветен прах zholtovatogo;

структура 1 флакон съдържа tikartsilina (натриева сол) 1,5 грама или 3 г;

клавуланова киселина (под формата на калиев клавуланат) 100 мг или 200 мг.

Форма на освобождаването на лекарството. Лиофилизираният прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Антибактериални средства за системна употреба.

АТС код J01C R03.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Tikartsilin - полусинтетичен антибиотик пеницилини група с широк спектър на антибактериална активност срещу много грам-положителни и грам-отрицателни аеробни и анаеробни микроорганизми. Tikartsilin чувствителни към бета-лактамаза и изпитват разширяване под влиянието си, така tikartsilina спектър на действие не включва организми, които синтезират ензима. Клавулановата киселина е бета-лактам структура, подобна на пеницилини и има свойства инактивират бета-лактамазни ензими. Отделно, клавуланова киселина е на важните, от клинична гледна точка, на плазмид бета-лактамаза, което често е отговорен за появата на кръстосана резистентност към антибиотици. Наличието на клавуланова киселина в tikartsilin препарат предпазва от разграждане от ензими, бета-лактамаза и антибактериален спектър на действие се простира tikartsilina, включително до много микроорганизми обикновено са устойчиви на tikartsilina.

Timentin има бактерицидна активност срещу широк спектър от микроорганизми, включително:

Грам-отрицателни:

Грам-положителни:

анаеробни бактерии:

* Тези щамове, които не произвеждат бета-лактамаза, и следователно, те са чувствителни към един tikartsilina. Някои щамове, произвеждащи бета-лактамаза, като чувствителни към един tikartsilina.

В проучвания, проведени при условия ин витро, timentin показва синергизъм между гентамицин, тобрамицин или амикацин срещу мултирезистентни щамове на Pseudomonas Aeruginosa.

Фармакокинетика.

Концентрирането при възрастни серум timentin след 30-минутна инфузия

Средната площ под кривата концентрация-време става tikartsilina 485 мкг / мл часа. timentin за доза от 3.2, съответната площ под кривата концентрация-време за клавуланова киселина 15,6 мкг / мл.

среден полуживот tikartsilina на клавулановата киселина и след прилагане на 3.2 грама при здрави доброволци timentin се превърна в 64-та минута.

След прилагане на единична доза от Timentin на здрави доброволци с нормална бъбречна функция приблизително 60 - 70% tikartsilina и около 35-45% от клавулановата киселина се отделя непроменена в урината през първите часове. След два часа след интравенозно инжектиране на 3.2 грама Timentin tikartsilina концентрация в урината обикновено надвишава 1 500 мкг / мл. Timentin след прилагане при доза от 3,2 г от съответния концентрацията на клавуланова киселина в урината обикновено надхвърли 70 мкг / мл. След 4 - 6 часа след инжектиране на лекарството при тази концентрация на дозата в урината tikartsilina и клавуланова киселина обикновено намалява съответно до 190 мкг / мл и 2 мкг / мл.

Едновременното приложение на пробенецид с серумни концентрации tikartsilina малко над и се съхранява dolshe- обаче пробенецид не засяга серумно ниво на клавулановата киселина.

За парентерално приложение tikartsilin открити в тъкани и интерстициална течност.

Свързващи протеини, нито компонент timentin протеини здраво обвързани svyazyvaetsya- tikartsilina около 50% и около 25% от клавуланова киселина.

Доказано е, че tikartsilin влиза в жлъчката, плеврална течност и гръбначно-мозъчната течност с възпаление на менингите. Резултатите от експерименталните изследвания, проведени върху животни с прилагането на клавуланова киселина, оставя се да се предвиди, че клавулановата киселина, както и tikartsilin разпределя добре в тъканите на тялото. Дозите трябва да се определи индивидуално timentin само при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

Tikartsilin може да бъде на разстояние от тялото на пациента чрез диализа действителния брой зависи от продължителността и вида на диализа.

Показания за употреба.

Лечение на инфекции, причинени от чувствителни щамове на микроорганизми, предписани при следните условия:

Методът на използване и дозата. Режимът на дозиране зависи от възрастта, телесното тегло и бъбречната функция при пациенти, както и тежестта на инфекцията и чувствителността на патогена.

Доза / сума от гледна точка на tikartsilina номер zaznachayutsya.

Възрастни и деца, чието тегло над 40 кг:

бъбречна недостатъчност:

След първоначална натоварваща доза от 3 грама на следните дози, изчислени въз основа на скоростта на креатининовия клирънс на диализа и следните видове:

чернодробна недостатъчност

За препоръки по отношение на режим на дозировка опит недостатъчна.

Деца с тегло до 40 кг

Недоносените бебета:

бъбречна недостатъчност:

Доза определя индивидуално, както и при възрастни. Например, след първоначална натоварваща доза от 75 мг / кг дози от следното трябва да бъдат изчислени въз основа на следната диализа и креатининов клирънс тип.

Недоносените бебета:

Препоръка №.

пациенти в напреднала възраст

Дозите са същите, както при възрастни.

метод ползване

Timentin се произвежда под формата на сух прах в стерилни флакони за разтваряне. методи на разтваряне са описани подробно по-долу.

Timentin в дози от 1.6 грама и 3.2 грама се прилага чрез бавна интравенозна инжекция в продължение на 3 - четири минути директно във вената или капкомера, или чрез инфузия в продължение на 20 - 30 минути. Timentin дози да се прилагат на интервали от най-малко 4 часа.

Лечението трябва да продължи 48 - 72 часа след появата на клиничните преглед.

Инструкции, свързани с въвеждането на

За пълното разтваряне на съдържанието на бутилката се разклаща добре флакона с разтворителя. В случай на прилагане чрез инфузия по време на този период трябва да бъде кратко спиране на въвеждането на други инфузионни разтвори.

Интравенозна инжекция (флакони 3.2 ж)

Интравенозна инфузия (3.2 г флакони)

Разрежда лекарство в желаната концентрация (10-100 мг / мл) и се прилага в продължение на 30 минути. След разтваряне, преди въвеждането на Timentin, като всеки друг препарат за парентерално приложение, оценява визуално за механични примеси. В случай на определяне на външни включвания излива разтвор. В зависимост от концентрацията, продължителност и температура на съхранение на цвета на промените в разтвор от светло жълт до тъмно жълто, съответстващи на всички на етикетите на характеристиките.

3,2 г флакони (разтвори, получени чрез разреждане на разтвора склад 200 мг / мл).

Основната концентрираният разтвор е 200 мг / мл е стабилен в продължение на 6 часа, когато се съхранява при стайна температура (21-24 ° С) в продължение на 72 часа в хладилник (4 ° С).

Ако основният концентрираният разтвор е 200 мг / мл се поддържа в продължение на 6 часа при стайна температура (21 - 24 ° С) в продължение на 72 часа в хладилник (4 ° С), и след това се разрежда до концентрация между 10 мг / мл - 100 мг / мл всеки разтворител, споменато по-долу, тези разтвори са стабилни за следните периоди от време:

периоди на стабилност

Ако основният концентрирания разтвор (200 мг / мл) се държи в продължение на 6 часа при стайна температура и след това се разрежда до концентрация 10 мг / мл - 100 мг / мл разтвор на натриев хлорид за инжектиране и Рингеров разтвор, тези разтвори могат да се съхраняват замразени ( -18 ° с) до 30 дни. Разтворите се приготвят в 5% разтвор на декстроза за инжектиране могат да се съхраняват замразени (-18 ° С) до 7 дни. След ottavivaniya всички разтвори трябва да се използват в рамките на 8 часа или изхвърлят. След ottavivaniya решения не трябва да се замразява отново.

Странични действия.

Реакции на свръхчувствителност:

Ефектите на свръхчувствителност, включително кожни обриви:

Кожен обрив, сърбеж, уртикария, анафилактични реакции. В много редки случаи възникват булозни реакции (включително еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън и токсична епидермална некролиза).

стомашно-чревни ефекти

Има съобщения за гадене, повръщане и диария. В много редки случаи тя съобщава за псевдомембранозен колит.

Ефект върху черния дроб:

Пациентите, които получават ампицилин-антибиотици, има умерено повишаване на нивото на аспартатаминотрансферазата и / или аланин аминотрансфераза. В много редки случаи се наблюдава чернодробна или холестатична жълтеница. Тези усложнения също са наблюдавани за други пеницилини и цефалоспорини.

Ефекти върху бъбреците

Има няколко съобщения за хипокалиемия.

Централна нервна система

В много редки случаи може да доведе до припадъци, най-вече при пациенти с бъбречна функция или при пациенти, които получават високи дози.

хематологични ефекти,

Има няколко съобщения за тромбоцитопения, левкопения, еозинофилия и намаляване на gemogobinu, удължаване на протромбиновото време и времето на кървене. Имаше признаци на кървене.

локални ефекти

Болка усещане за пушене, подуване и сгъстяване в мястото на инжектиране, както и тромбофлебит, когато се прилага интравенозно.

Противопоказания.

Timentin включва tikartsilin, което принадлежи към класа на пеницилин, така че не може да се използва при пациенти със свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици (например, пеницилини и цефалоспорини).

Предозиране.

Проявите на предозиране могат да бъдат стомашно-чревни ефекти, такива като гадене, повръщане и диария, които трябва да се лекуват симптомите. Също така е възможно нарушение на водно-електролитния баланс, което се третира симптоматично. С циркулация takayartsilin и клавулановата киселина се отстранява чрез хемодиализа.

Като останалата част от предозиране на пеницилин, предозиране timentin може потенциално да увеличи невромускулни възбудимост или причини припадъци.

Особености на употреба.

Преди започване на лечението трябва да се гарантира, че timentin без история на реакции на свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици (т.е., пеницилини и цефалоспорини). Има съобщения за по-сериозни и понякога фатални реакции на свръхчувствителност (анафилаксия) при пациенти, които са лекувани с бета-лактамни антибиотици. Анафилактични реакции е по-вероятно да се случи по време на парентерално лечение.

Тези реакции са по-вероятни при пациенти, свръхчувствителни към бета-лактамни антибиотици в историята. В случай на лекарство алергични реакции трябва да се изтегли и подходяща терапия. Лечение на тежки анафилактични реакции изискват спешни мерки, включително въвеждането на адреналин. Както може да бъде необходимо кислородна терапия, интравенозни стероиди, респираторна подкрепа, включително интубация.

Въпреки Timentin, подобно на други антибиотици пеницилин група, има ниска токсичност, е желателно в периода на продължително лечение с периодично наблюдение на функционалното състояние на вътрешните органи, включително на бъбреците, черния дроб и хематопоетичната система.

Някои пациенти, които са лекувани с бета-лактамни антибиотици, може да причини кървене. Такива реакции могат да бъдат свързани с нарушения в коагулацията тестове, като например време час съсирване, тромбоцитна агрегация и протромбиново, и най-вероятно ще се появят при пациенти с бъбречна недостатъчност. В случай на лечение на кървене timentin спира и предпише подходяща терапия.

Timentin рядко произвежда хипокалемия, но имайте предвид, за възможността за такава реакция при пациенти с нарушена баланс на течности и електролити. Пациентите, които за дълго време лекува timentin, се препоръчва периодично да следят нивото на калий в кръвния серум.

Наличието на клавуланова киселина в timentin може да причини неспецифично свързване на IgG и албумин върху мембраните на еритроцитите, които могат да имат като следствие от фалшиво положителна реакция Coombs.

Натриев Концентрация: Timentin при доза от 3,2 г натриев включва 16 тМ. Тази сума трябва да включва разрешение за дневни суми за пациенти, които са с ограничено потребление натрий диета.

Продължителната употреба на лекарството понякога може да доведе до прекомерно нарастване на микроорганизми нечувствителни.

Дозата на лекарството за лечение на пациенти с увредена бъбречна функция се определя в зависимост от степента на нарушение.

Въпреки факта, че Timentin е показан за лечение само до споменатите по-горе условия, инфекции, причинени от чувствителни към tikartsilina микроорганизми, може да се третира като timentin tikartsilin част на състава. По този начин, лечението на смесени инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към tikartsilina и бета-лактамаза производство на микроорганизми не изискват присъединителни с други антибиотици.

Преди началото на лечението трябва да се извършва подходящ култура тестове и тестове за чувствителност към izolyuvati и установи причината на инфекция и за определяне на чувствителността на микроорганизмите да timentin. Поради широк спектър на активност срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии Timentin е високо ефективен за лечението на смесени инфекции и като емпирична терапия за идентифициране на микроорганизми, които причиняват заболяване. Доказано е, че Timentin трябва да бъде ефективен като монотерапия за лечението на някои опасни инфекции, за които лечението е обикновено предписани комбинирана терапия с антибиотици. Timentin терапия може да започне преди резултатите от теста, когато обстоятелствата се счита, че инфекцията може да бъде причинено от производството на бета-лактамаза разказва горе mikroorganizmami- след настъпването на резултатите от теста трябва да продължи подходяща терапия.

Според данните, получени при условията, ин витро, се демонстрира синергизъм между аминогликозиди и timentin относно предписани щамове Pseudomonas Aeruginosa, потвърди ефикасността на комбинирана терапия, особено при пациенти с имунни дефекти. Двете лекарства могат да бъдат администрирани в пълни дози. Веднага след началото на терапия тестове култура и изследвания антибактериални чувствителност трябва да се коригира съответно посочено.

Употреба при бременност и кърмене.

Бременност при животни са показали, че Timentin има тератогенен ефект, на научните изследвания.

Смята се, че пеницилин е безопасно лекарство, когато се използва по време на бременност. Данни, свързани timentin употреба по време на бременност е ограничен. Решенията за използване на лекарството по време на бременност трябва да се вземат с изключителна предпазливост. Затова Timentin трябва да се прилага по време на бременност, само ако потенциалните ползи от лекарството ще бъде повече от потенциалния риск за плода.

Кърмене: Много малко количество timentin преминава в кърмата. Timentin може да се използва по време на кърмене. За това не е на разположение с изключение на риска от сенсибилизация към детето останалите странични ефекти.

Взаимодействие с други лекарства. Не се препоръчва за употреба във връзка с пробенецид. Пробенецид намалява секрецията tikartsilina в бъбречните тубули. Едновременното приложение на пробенецид бъбречна екскреция tikartsilina забавя, но не се забави бъбречна екскреция на клавулановата киселина.

Наличието на клавуланова киселина в timentin може да причини неспецифично свързване на IgG и албумин върху мембраните на еритроцитите, които могат да имат като следствие от фалшиво положителна реакция Coombs.

Подобно на други антибиотици, Timentin може да има ефект върху чревната флора, което води до понижаване на естроген реабсорбция и намалява ефективността на комбинирани орални контрацептиви.

Условия и срокове. Се съхранява в хладилник при 5 ° С

Срок на годност - 3 години.