Klavitsillin

Klavitsillin (Clavicillin)

Общи характеристики:

Основните физико-химически характеристики: Издължена, oboevypuklye почти бели таблетки с отпечатъка от едната страна "Cosar";

Състав. 1 таблетка съдържа амоксицилин (като амоксицилин трихидрат) и 250 мг на клавулановата киселина (като калиев клавуланат) 125 мг;

1 таблетка съдържа амоксицилин (като амоксицилин трихидрат) и 500 мг на клавулановата киселина (като калиев клавуланат) 125 мг;

Други съставки: магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, Opadry OY-S7191, бели

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиинфекциозни за системно приложение. АТС код J01C R02.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Комбиниран препарат, който включва полусинтетичен пеницилин, амоксицилин и бета-лактамазен инхибитор е клавуланова киселина.

Амоксицилин проявява бактерициден ефект, инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена. Ефектът се дължи на способността да достигне и да се свързва амоксицилин penitsillinsvyazuyuschie протеини, които са разположени върху вътрешната мембрана на клетъчна стена на бактерии, за да ги инактивират, при което се разбива силата на клетъчната стена и тя претърпява лизис.

Амоксицилин - антибиотик с широк спектър на антибактериална активност срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, чувствителни към бета-лактамази и опит разлагане под влиянието, така че спектърът на активност на амоксицилин не включва микроорганизми, които синтезират ензима.

Клавулановата киселина - инхибитор на бета-лактамаза. Ефектът на непрехвърлими поради свързване на ензима бета-лактамаза, което предотвратява хидролиза на бета-лактамния пръстен на пеницилин. Наличието на клавуланова киселина в препарат на амоксицилин предпазва от разграждане от ензими, бета-лактамаза и антибактериална активност разширява диапазона на амоксицилин, включително до много микроорганизми, устойчиви на амоксицилин и други пеницилини и цефалоспорини.

Лекарството е активен по отношение на такива микроорганизми: Грам-положителни аероби: Bacillus anthracis, видове Corynebacterium, Enterococcus множество видове, Enterococcus faecium, Listeria моноцитогени, Nocardia asteroides, Staphylococcus ауреус, коагулаза-отрицателни стафилококи (включително Staphylococcus Epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus пневмония, Streptococcus pyogenes, Streptococcus зеленеещи ;

Грам-положителни анаеробни бактерии: видове Clostridium, Peptococcus видове, Peptostreptococcus видове;

Грам-отрицателни аероби: Bordetella коклюш, видове Brucella, Escherichia Coli, Gardnerella Vaginalis, Haemophilus грип, Helicobacter пилорна, видове Klebsiella, видове Legionella, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria гонорея, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, вида Salmonella, видове Shigella, Vibrio холерният, Yersinia enterocolitica;

Грам-отрицателни анаеробни: Bacteroides видове (включително Bacteroides Fragilis), видове Fusobacterium;

Други организми: Borrelia burgdorferi, видове Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema Pallidum.

Фармакокинетика. Двата компонента на лекарството (амоксицилин и клавуланова киселина) са напълно разтворими във водни разтвори при физиологично рН, бързо и абсорбира добре по орален прием. Абсорбцията на лекарството се подобри чрез приемане му в началото на храненето.

Максималната концентрация се достига след около 1 час плазма.

Когато се прилага в терапевтични концентрации на амоксицилин и клавуланова киселина се намира в жлъчния мехур, коремни тъкан, кожа, мазнини и мускулни тъкани, както и в синовиалната и перитонеални течности, жлъчката и гной. Амоксицилин и клавуланова киселина слабо се свързва с протеини: 25% за клавулановата киселина и 18% за амоксицилин.

Амоксицилин, подобно на други пеницилини, могат да бъдат открити в майчиното мляко. Размерът на следа на клавуланова киселина може да бъде намерен в кърмата. Проучвания върху репродукцията при животни показват, че както амоксицилин и клавуланова киселина може да проникне плацентната бариера. Въпреки това, не разкрива никакви данни, свързани с увреждане на възпроизводителната функция или вредни ефекти върху плода. Основният начин отделянето на амоксицилин е бъбречна екскреция, докато за екскреция клавуланова киселина през бъбреците и се провежда, и от extrarenal механизми. Приблизително 60-70% 40-65% амоксицилин и клавуланова киселина се екскретира в урината в немодифициран състояние през първите 6 часа след единични дози таблетки 500/125 мг.

Амоксицилин и частично се екскретира в урината като неактивна penitsilovoy киселина в количества, еквивалентни на 10-25% от приложената доза. Клавулановата киселина се метаболизира главно в тялото на 2, 5-дихидро-4- (2-хидроксиетил) -5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксилова киселина и 1-амино-4-хидрокси-бутан-2-он и с урината и изпражненията, както и въглероден диоксид от въздуха, който се издиша.

Времето на полуживот на амоксицилин - 88 минути, клавуланова киселина - 60 минути.

Когато се справим бъбречния клирънс на амоксицилин и клавуланова киселина се забавя.

Показания. Лечение на бактериални инфекции, причинени от патогени, които са чувствителни към комбинацията от амоксицилин и клавуланова киселина.

инфекция на горните дихателни пътища, включително рецидивиращ тонзилит, синузит, отит на средното ухо;

респираторни инфекции, включително обостряне на хроничен бронхит, пневмония;

инфекции на пикочно-половата система, включително цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции на гениталното осакатяване на жени, гонорея;

На кожата и меките тъкани инфекции;

Начин на употреба и администрация.

Лечението може да започне преди резултатите от antibiotikogrami.

Дозировката зависи от възрастта и теглото на пациента, бъбречната функция, тежестта на етапа на инфекция.

За лечение на лека до умерена степен на инфекция при възрастни и деца над 12 години, предписани доза от 375 мг 3 пъти на ден. При тежки време на инфекция (включително хронични и повтарящи се инфекции на уринарния тракт и инфекции бронхопулмонарна) увеличаване на дозата до 625 мг три пъти на ден.

Дозировка при пациенти с бъбречни увреждания.

Възрастни и юноши с бъбречна недостатъчност могат да получават обичайната доза с по-дългосрочни интервали между дозите.

Дозиране с нарушена чернодробна функция.

Нанесете ostorozhno- да се следи чернодробната функция на редовни интервали.

На дозата при пациенти в напреднала възраст.

Корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст е необходимо. Ако е необходимо, дозата се коригира в зависимост от бъбречната функция.

С цел да се намали риска от нежелан ефект на лекарството върху храносмилателния тракт, лекарството трябва да се приема в началото на храненето. Това подобрява усвояването му.

Лечението не трябва да продължава повече от 14 дни без да оцени състоянието на пациента.

Странични действия.

Странични ефекти са редки, обикновено са леки и са преходни.

Реакции на свръхчувствителност:

ангионевротичен оток, анафилаксия, синдром подобен серумна болест, васкулит, бронхоспазъм.

Понякога има кожен обрив, сърбеж и обриви. Рядко се съобщава за други реакции, включващи еритема мултиформе, синдром на Stevens - Johnson синдром, токсична епидермална некролиза, ексфолиативен дерматит, булозен остра генерализирана exanthematous пустулоза.

Ако има някаква реакция на свръхчувствителност на кожата, лечението трябва да се прекрати.

В редки случаи може да е интерстициален нефрит.

Бъбреците и отделителната система:

много рядко - кристалурия.

От страна на храносмилателния тракт:

диария, гадене, повръщане и dispepsiya- кандидоза кожата и лигавиците и е свързан с антибиотик колит (включително псевдомембранозен колит и хеморагичен колит) намерени редки гадене е по-често при високи орални дози.

Черен дроб:

умерено повишаване на AST и / или извън съдържанието на курса понякога се наблюдава хепатит и холестатична жълтеница. Реакцията на черния дроб се намират предимно в мъжките и възрастни пациенти vozrasta- те могат да изискват продължително лечение.

Ефекти и симптоми обикновено се появяват по време на или непосредствено след лечение, но в някои случаи те се намират в само няколко седмици след преустановяване на лечението. Чернодробно увреждане обикновено е по договаряне. Въпреки това, те са много тежки и това доведе до фатален край в много редки случаи. Най-често се наблюдават странични ефекти на черния дроб при пациенти със сериозни подлежащи заболявания или тези, които са по едно и също време, за да вземат наркотици, известен със своите отрицателни ефекти върху черния дроб.

Хематологични реакции:

рядко - левкопения (включително неутропения или агранулоцитоза), Обратната тромбоцитопения и хемолитична анемия, и по-рядко - увеличено време и протромбиново време на кървене.

От страна на централната нервна система:

много рядко - по договаряне хиперактивност, виене на свят, главоболие и конвулсии sudorogi- могат да възникнат в случай на нарушена бъбречна функция или при пациенти, които получават високи дози от лекарството.

Противопоказания.

Klavitsillin противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към В-лактамни антибиотици (например към пеницилини или цефалоспорини) поради риска от анафилактичен шок. Следователно, преди започване на лечението, е необходимо да се събира подробна медицинска история, като се обръща внимание на възможността за алергични реакции (например, след предварително прехвърлянето на пеницилини или цефалоспорини).

Klavitsillin не се предписва на пациенти с тежко чернодробно заболяване и пациенти, които преди това са били лекувани с амоксицилин / клавуланова киселина, и в тях има хепатотоксичност.

Лекарството е противопоказано в случай на свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството, инфекциозна мононуклеоза, лимфоцитна левкемия, деца на възраст под 12 години.

Предозиране.

Могат да изпитат стомашно-чревни симптоми и нарушаване на водно-електролитния баланс. Възможна възбуда, безсъние, виене на свят и в някои случаи - гърчове.

Лечението включва главно, хемодиализа, стомашна промивка или симптоматично лечение zoseredzhene специално за подновяване на водния и електролитен баланс. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба.

Преди терапия Klavitsillinom необходимо точно да се определи наличието на анамнеза за реакции на свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини или други алергени.

Сериозни и дори фатални случаи часа свръхчувствителност (анафилактоидни реакции), известен при пациенти по време на лечението с амоксицилин. Тези реакции са по-склонни да се появят при лица с подобна реакция в миналото. прекратяване на лечението с и да започне алтернативна терапия в случай на алергични реакции. Сериозните анафилактични реакции изискват незабавно лечение с адреналин. Както може да бъде необходимо кислородна терапия, интравенозни стероиди, и поддръжка на дихателната функция, включително интубация.

Klavitsillin не трябва да се прилага в случаите на съмнение за инфекциозна мононуклеоза, тъй като прилагането на амоксицилин случаи koropodobnogo обриви са наблюдавани в тази патология.

Продължителната употреба на лекарството понякога може да доведе до активиране нечувствителен към микрофлората на наркотици.

Пациенти с нарушена чернодробна функция Klavitsillin предписани с повишено внимание. Необходимо е в тази група пациенти редовно да следи за състоянието на черния дроб, а в случай на увреждане, лечението е спряно. Пациенти с тежки стомашно-чревни проблеми, включително повръщане и диария, не трябва да бъдат лекувани Klavitsillinom, защото не може да гарантира, финалното обработване на тези лекарства. В такива случаи парентерално лечение.

Продължителната употреба трябва периодично наблюдение на функциите на органите и системите, включително бъбреци, черен дроб и кръвообразуването.

Понякога пациенти, които приемат лекарството могат да изпитват продължителна протромбиново време. С съпътстващи антикоагуланти приемни желания подходящ мониторинг.

При пациенти с нарушена бъбречна функция е необходимо да се коригира дозата в зависимост от стадия на нарушение.

При пациенти с намалено отделяне на урина кристалурия може да се случи много рядко. Следователно, за да се намали възможността от поява на кристалурия препоръчват по време на лечение с високи дози амоксицилин за поддържане на подходящ баланс между течността и изведената пил урината.

Както е случаят с всички лекарства, лекарството трябва да се избягва по време на бременност, освен ако лекуващият лекар прецени, че е необходимо.

Klavitsillin може да се използва с повишено внимание по време на кърмене. Премахване на риска от свръхчувствителност, свързани с освобождаването на следи от лекарството в кърмата, на всички вредни последици за детето, което е на кърма не е дефиниран.

не са наблюдавани Негативно влияние върху способността за шофиране и други механизми.

Взаимодействие с други лекарства. Едновременната употреба на пробенецид не се препоръчва. Пробенецид намалява тубулна секреция на амоксицилин. Едновременното използване с Klavitsillinom може да доведе до повишени кръвни нива на амоксицилин за дълго време, но не засяга нивата на клавуланова киселина.

Едновременното използване на алопуринол по време на лечението с амоксицилин може да увеличи вероятността за алергични кожни реакции. Информация относно едновременното използване на алопуринол и Klavitsillinu не.

Както и при други широкоспектърни антибиотици, лекарството може да намали ефективността на орални контрацептиви, следователно, трябва да бъде предупреден за този пациент.

Едновременното лечение Klavitsillinom ^и Метотрексат увеличава токсичността метотрексат.

Паралелно дигоксин и Klavitsillina може да подобри усвояването на дигоксин.

Klavitsillin не трябва да се използва едновременно с дисулфирам.

Условия и срокове.

Да се ​​пази от деца, сухо място при температура от + 15 ° С до 25 ° С Срок на годност - 3 години.