Augmentin прах за инжекционен разтвор

Augmentin прах за инжекционен разтвор (Augmentin)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: амоксицилин, потенцира калиев клавуланат;

Основните физико-химически характеристикиПочти бял прах;

структура активно вещество - амоксицилин (като амоксицилин трихидрат) 500 мг, 1000 мг;

клавуланова киселина (като калиев клавуланат) 100 мг, 200 мг.

Форма на освобождаването на лекарството. Прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Антибиотици. АТС код J01C R02.

лекарства за действие. Амоксицилин - полусинтетичен антибиотик с широк спектър на антибактериална активност срещу много грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Амоксицилин е чувствителен към бета-лактамази и опит разлагане под влиянието, така че спектърът на активност на амоксицилин не включва микроорганизми, които синтезират ензима. Клавулановата киселина е бета-лактам структура, подобна на пеницилини и има свойства на бета-лактамаза да инактивират ензими присъщи микроорганизми резистентни към пеницилини и цефалоспорини. Отделно, клавуланова киселина е на важните, от клинична гледна точка, на плазмид бета-лактамази, които често са отговорни за възникването на кръстосана резистентност към антибиотици. Наличието на клавуланова киселина в амоксицилин Augmentin предпазва от разграждане от ензими, бета-лактамаза и антибактериална активност разширява диапазона на амоксицилин, включително до много микроорганизми обикновено са резистентни към амоксицилин и други пеницилини и цефалоспорини.

Така Augmentin показва свойствата на широкоспектърен антибиотик и инхибитор на бета-лактамаза. Augmentin има бактерицидна активност срещу широк спектър от микроорганизми, включително:

Грам-положителни аероби: Bacillus anthracis *, видовете Corynebacterium, Enterococcus фекалии *, Enterococcus faecium *, Listeria моноцитогени, Nocardia asteroides, стафилококус ауреус * коагулазанегативни-негативни стафилококи (включително Staphylococcus Epidermidis), Streptococcus agalactiae, стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans-

Грам-положителни анаероби: видове Clostridium, видове Peptococcus, видове Peptostreptococcus-

Грам-отрицателни аероби: Bordetella коклюш, видове Brucella, Ешерихия коли *, Gardnerella Vaginalis, Haemophilus грип *, Helicobacter Pylori, видове Klebsiella *, видове Legionella, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis), Neisseria гонорея *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multocida, Proteus тдгаешз *, Протей вулгарис *, видове Salmonella *, видове Shidella *, Vibrio холерният, Yersinia enterocolitica * -

Грам-отрицателни анаеробни: Bacteroides видове (включително Bacteroides Fragilis), видове Fusobacterium-

Други микроорганизми: Borrelia burgdorferi, видове Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema Pallidum.

Забележка * Някои от членовете на тези видове бактерии произвеждат бета-лактамаза, което ги прави нечувствителни към амоксицилин.

Фармакокинетични свойства. Фармакокинетични изследвания Augmentin за интравенозно приложение се осъществява с помощта на група от здрави доброволци, които се прилагат в доза от 500/100 (600) мг или 1000/200 мг (1, 2 г) в вена. Получените данни са показани в таблиците.

Разпределение. След въвеждане на терапевтични концентрации на амоксицилин и клавуланова киселина наблюдава в тъканта и интерстициална течност. Терапевтични концентрации на двете вещества, открити в жлъчния мехур, коремна тъкан, кожа, мазнини и мускули tkanyah- както и в синовиалната и перитонеални течности, жлъчката и гной. Амоксицилин и клавуланова киселина слабо се свързва с belkami- проучвания установиха, че показателите свързващи протеини са 25% за клавулановата киселина и 18% за общата концентрация на амоксицилин в тяхната плазма. При проучвания върху животни не е дала на натрупването на тези компоненти в който и да е орган.

Амоксицилин, подобно на други пеницилини, може да се появи в майчиното мляко. Размерът на следа на клавуланова киселина може да бъде намерен в кърмата. Проучвания върху репродукцията при животни са показали, че амоксицилин и клавуланова киселина може да проникне плацентната бариера. Въпреки това, не разкрива никакви данни, свързани с увреждане на възпроизводителната функция или вредни ефекти върху плода.

Оттегляне. Що се отнася до други пеницилини, от основния елиминиране на амоксицилин е бъбречна екскреция, докато за клавуланат и екскреция чрез бъбреците се извършва и чрез extrarenal механизми. Приблизително 60-70% 40-65% амоксицилин и клавуланова киселина се екскретира в урината непроменен през първите 6 часа от тези. Амоксицилин и частично се екскретира в урината като неактивна penitsilovoy киселина в количества, еквивалентни на 10-25% от дозата. Клавулановата киселина се метаболизира в голяма степен на човешкото тяло 2, 5-дихидро-4- (2-хидроксиетил) -5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксилова киселина и 1-амино-4-хидрокси-бутан-2-он и с урината и изпражненията, както и въглероден диоксид от въздуха, който се издиша.

Показания.

Augmentin се определя на краткотрайно лечение на бактериални инфекции следните локализация, които са причинени от микроорганизми, чувствителни към Augmentin:

инфекции на горните дихателни пътища (включително уши, нос, гърло), включително: рецидивиращ тонзилит, синузит, отит, патогени, които обикновено Стрептококова пневмония, хемофилус инфлуенца*, Moraxella catarrhalis* и Streptococcus pyogenes.

Инфекции на долните дихателни пътища, включително обостряне на хроничен бронхит, пулмонарен и бронхопневмония, причинители на които е, по правило, Стрептококова пневмония, хемофилус инфлуенца* и Moraxella catarrhalis*.

Инфекции на отделителната система, включително цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекция на генитално осакатяване, причинители на които е, по правило, Enterobacteriaceae* (Главно Ешерихия коли*) Staphylococcus saprophyticus и гонорея, Какви са причините за Neisseria гонорея*.

Инфекции на кожата и меките тъкани, патогени, което е, по правило, стафилококус ауреус* Streptococcus pyogenes и видове Bacteroides*.

Остеоартикуларната инфекции, включително остеомиелит, причинители на които е, по правило, стафилококус ауреус* Когато има необходимост от по-продължително лечение.

Други инфекции, включително септичен аборт, следродилна сепсис, интраабдоминална сепсис, сепсис, перитонит, следоперативни инфекциозните усложнения.

Augmentin 1000/200 мг е показан за профилактика на инфекциозни усложнения при хирургични интервенции, в повечето видове хирургия на стомашно-чревния тракт, таза, главата и шията, сърцето, бъбреците, трансплантация на органи и операцията на жлъчните пътища.

* Забележка: Някои представители на този вид бактерии произвеждат бета-лактамаза, което ги прави нечувствителни към амоксицилин.

Инфекции, причинени от амоксицилин-чувствителни, ефективно лекувани с Augmentin, като се обръща внимание на съдържанието на амоксицилин в него. Смесени инфекции, които са причинени от амоксицилин-чувствителни организми във връзка с Augmentin чувствителни микроорганизми - производители на бета-лактамази, може по този начин да бъдат лекувани чрез Augmentin.

Методът на използване и дозата. Това зависи от възрастта, теглото и бъбречната функция при пациенти, както и тежестта на инфекцията. Дози навсякъде белязана от гледна точка на амоксицилин / клавуланат. Augmentin интравенозно (болус, бавно инжектиране над 3-4 минути) или вливане (инфузия период - 30-40 минути). Тази форма на Augmentin не се използва за интрамускулно инжектиране. Лечението не може да се продължава повече от 14 дни, без оценка на резултатите и препоръките на лекаря.

Дозата за възрастни.

Стандартна доза: 1000/200 мг на всеки 8 часа.

Тежки инфекции: 1000/200 мг на всеки 4-6 часа.

Предотвратяване на усложнения при хирургични интервенции.

продължителност на работа < 1 час.: одна доза 1000/200 мг препарата вводится до анестезии. Продолжительность операции > 1 час.: как указано выше, и до 4 доз 1000/200 мг препарата вводятся согласно с инструкцией в течение 24 часов.

Metoyu използвайте Аугментин по време на хирургични процедури е да се защити на пациента за периода на риск от постоперативни инфекциозни усложнения.

В случай на поява на клинични признаци на инфекция в периода на експлоатация, необходимо за завършване на курса на интравенозно или перорално Augmentin след операцията.

Бъбречна дисфункция. Корекции на дозата се основават на максималните препоръчваните дози на амоксицилин.

креатининов клирънс >30 мл / мин:. Дозирани корекции не са необходими.

Креатининов клирънс 10-30 мл / мин. 1000/200 мг, 500/100 мг след това 2 пъти на ден.

креатининов клирънс <10 мл/минут.: 1000/200 мг, потом 500/100 мг каждые 24 часа.

Хемодиализа. Корекции на дозата се основават на максималните препоръчваните дози на амоксицилин. Persha 1000/200 доза мг, след 500/100 мг на всеки 24 часа. Като се вземе предвид необходимостта от подкрепа на ефективната концентрация, трябва да се въведе още една доза след края на хемодиализа.

Нарушения на чернодробна функция. Разумното dozirovanii- постоянен мониторинг на чернодробната функция на редовни интервали. Доказателствата са недостатъчни, за да формулира препоръки по отношение на дозата.

Пациентите в напреднала възраст. Необходима е корекция. Дозите за възрастни, ако е необходимо - корекция, в зависимост от бъбречната функция.

Дозировката за деца. Дозировката за деца под 40 кг с VESA зависи от минимален интервал на дозиране на 4 часа.

До 3 месеца:

тегло на детето по-малко от 4 кг: 25/5 мг / кг на всеки 12 часа.

тегло на детето повече от 4 кг до 25/5 мг / кг на всеки 8 часа, в зависимост от хода на инфекцията.

Деца на възраст от 3 месеца до 12 години:

25/5 мг / кг на всеки 6 до 8 часа, в зависимост от хода на инфекцията.

Бъбречната дисфункция. Корекции на дозата се основават на максималните препоръчваните дози на амоксицилин.

креатининов клирънс >30 мл / мин:. Дозирани корекции не са необходими.

Креатининов клирънс 10-30 мл / мин: 25/5 мг / кг, 2 пъти на ден..

креатининов клирънс <10 мл/минут.: 25/5 мг /кг 1 раз в день.

Хемодиализа. Корекции на дозата се основават на максималните препоръчваните дози на амоксицилин. 25/5 мг / кг един път на ден. Предвид необходимостта от обновената концентрация ефективна система трябва да се въведе друг доза след хемодиализа (25/5 мг / кг / ден).

Нарушения на чернодробна функция. Разумното dozirovanii- постоянен мониторинг на чернодробната функция на редовни интервали. Доказателството е недостатъчно за връзка с препоръките за дозиране.

Странични действия.

Според големи клинични изпитвания нежелани реакции са класифицирани според тяхната честота на поява - от много общи за много рядко. Честотата на други странични ефекти (например, с честота <1 на 10 000) приведена, в основном, за маркетинговыми данными и отображает более частоту поступление данных про побочное действие более, чем частоту их возникновения.

Класирането се прилага в случаите на странични ефекти:

много често ³- 1/10

често ³- 1/100 и < 1/10

рядко ³- 1/1000 и < 1/100

рядко ³- 1/10 000 и < 1/1000

много рядко < 1/10

Инфекции и инфестации

Често - кандидоза кожата и лигавиците.

Кръвта и лимфната система

Рядко - обратната левкопения (включително неутропения) и тромбоцитопения.

В много редки случаи - обратимо агранулоцитоза и хемолитична анемия. Повишена времето на кървене и протромбиновото индекс.

имунната система

В много редки случаи - ангиоедем, анафилаксия, синдром на серум като, свръхчувствителност васкулит.

нервна система

Не честоти виене на свят, главоболие.

В много редки случаи конвулсии. Припадъци могат да възникнат при пациенти с увредена бъбречна функция или при тези, получаващи високи дози от лекарството.

съдови заболявания

Рядко, тромбофлебит на мястото на инжектиране.

Стомашно-чревни реакции

Честотата на диария.

Не често, гадене, повръщане, стомашно разстройство.

В много редки случаи - свързаната с антибиотици колит (включително псевдомембранозен колит и хеморагичен колит). Вероятността за поява е много по-ниска, отколкото при парентерално приложение на лекарството.

злъчночернодробни реакции

Не често - умерено повишаване на нивата на AST и / или ALT нива, наблюдавани при пациенти, които се лекуват с антибиотици от групата на бета-лактами.

Много редки-хепатит и холестатична жълтеница. Тези yavischi възникнат при прилагане на останалата част от тези пеницилини цефалоспорини.

Хепатит възникне предимно при мъже и пациенти в напреднала възраст и настъпването им могат да бъдат свързани с продължително лечение с лекарства. Признаци и симптоми се появят по време на или непосредствено след лечението, но в някои случаи могат да се появят няколко седмици след края на лечението. Тези реакции обикновено са обратими. В необичайни редки случаи може да бъде фатална случаи, които винаги се появяват при пациенти с тежки основни заболявания, или при пациенти, които едновременно лекувани с лекарства, които имат негативен ефект върху черния дроб.

На кожата и подкожната тъкан

Рядко - кожен обрив, сърбеж, уртикария.

Рядко - мултиформен еритем.

В много редки случаи - синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална nekoroliz, балон ексфолиативен дерматит, остра генерализирана exanthematous пустулоза.

Към момента на настъпване на нищо лечение алергичен дерматит трябва да се прекрати.

Белите дробове и пикочната система

В много редки случаи - интерстициален нефрит, кристалурия.

Противопоказания. Свръхчувствителност към бета-лактами, включително пеницилин и цефалоспорини. А историята на жълтеница / чернодробна дисфункция, свързана с Аугментин.

Взаимодействието с други лекарства. Някои пациенти, които са получили Аугментин наблюдавани удължаване на времето и протромбиновото време на кървене. Augmentin трябва да се използва с предупреждения за пациенти, които получават антикоагулантна терапия. Така както е в случая с други широкоспектърни антибиотици.

Augmentin може да намали ефективността на орални контрацептиви, така че трябва да се предупреждават пациентите за това правилно.

В същото време се прилага пробенецид не се препоръчва. Пробенецид намалява тубулна секреция на амоксицилин. Едновременното използване на Augmentin може да доведе до повишени нива на амоксицилин в кръвта, което ще продължи по-дълго, но не и на клавулановата киселина.

Едновременно лечение с алопуринол по време на лечението с амоксицилин може да увеличи вероятността за алергични реакции на кожата. Информация за едновременното използване на Augmentin и алопуринол не.

Augmentin не трябва да се смесва с кръвни продукти, други течности, които съдържат протеин, включително протеинови хидролизати и мастна емулсия за интравенозно приложение.

Ако Augmentin предписано едновременно с аминогликозидни антибиотици не се смесва в една спринцовка, интравенозен разтвор съдове или други контейнери, защото аминогликозид активност се губи.

Особености на употреба. Преди терапия Augmentin трябва внимателно да се идентифицират анамнеза за реакции на свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини или други алергени. Сериозни и дори фатални час случаи на свръхчувствителност (анафилактична реакция), известни в пациенти по време на лечението с пеницилин. Тези реакции най-вероятно да се появи при пациенти с подобна реакция към пеницилин в миналото. В случай на алергични реакции, прекратете терапия Augmentin и да започне подходящо алтернативно лечение. Сериозните анафилактични реакции изискват незабавно лечение с адреналин. Възможно е също така, ако е необходимо с помощта на кислородна терапия, стероиди и интравенозно kerirovannogo дишане включително интубация. Augmentin, за да отмените съмнение за инфекциозна мононуклеоза, поради поява на това заболяване морбилиподобна обрив може да е свързано с прием на амоксицилин. Продължителен лекарството също понякога да предизвика активиране нечувствителен към Augmentin микрофлора. Обикновено Augmentin се понася добре и има ниска скорост между пеницилинови антибиотици токсичност. Когато дългосрочно приемане трябва да контролира функциите на органите и системите, включително бъбреци, черен дроб и кръвообразуването. От време на време при пациенти, приемащи Augmentin, може да се наблюдава удължаване на протромбиновото време. С съпътстващи антикоагуланти приемни желания подходящ мониторинг. Augmentin трябва да се използва с внимание при пациенти с чернодробна дисфункция. Пациенти с увредена бъбречна функция, необходими корекции дозирани съответно до етап тези заболявания. Ако е необходимо, парентерално прилагане на високи дози от лекарството, трябва да се обърне внимание на съдържанието на натрий в разтвор при лечението на пациенти, които са на диета с контролирано съдържание на натрий.

При пациенти с намаляване на размера на отделяне на урина е рядко кристалурия може да се случи, главно чрез парентерално приложение на лекарството. Следователно, когато високи дози амоксицилин препоръчани адекватен прием на течности и контролират освобождаването на урина, съответстваща да се намали възможността от поява на кристалурия амоксицилин.

Употреба при бременност и кърмене. Репродуктивни проучвания при животни (мишки и плъхове), орални и парентерални форми на Augmentin не показват тератогенни ефекти. В едно проучване на бременни жени с преждевременно раждане (преждевременна руптура на фетални мембрани) е съобщено, че профилактично лечение на Augmentin може да повиши риска от некротизиращ ентероколит в новороденото. Както е случаят с други лекарства, употребата на Augmentin трябва да се избягва по време на бременност, освен в случаите, когато сметне за необходимо на лекаря.

Augmentin може да се използва по време на кърмене. Премахване на риска от свръхчувствителност, свързани с освобождаването на незначителни количества в майчиното мляко, никакво вредно въздействие върху детето, което кърмени, не.

Предозиране. Предозиране симптоми могат да бъдат придружени от стомашно-чревни нарушения и вода и електролитния баланс. Съобщените симптоми се третират симптоматично специално концентриране до коригиране на водния и електролитен баланс.

Амоксицилин кристалурия може да се случи. В присъствието на високи концентрации на амоксицилин в урината при стайна температура тя може да се утаи загуба в пикочните катетри.

Augmentin могат да бъдат отстранени от кръвта чрез хемодиализа.

Фармацевтични характеристики. Приготвяне на разтвора и по-специално на приложение. Augmentin прилага чрез интравенозна инжекция (болус) или чрез периодична инфузия (вливане). Augmentin не трябва да се прилага интрамускулно.

Флакон 600 мг: Разтваря съдържанието на 10 мл вода за инжекции (краен обем от 10, 5 мл).

Бутилка 1, R 2: Разтваря съдържанието в 20 мл вода за инжекции (краен обем от 20, 9 мл).

Към момента на прекратяване може да бъде временно розов цвят, който изчезва. Обикновено разтворите имат Augmentin цвят бледо сламено.

интравенозна инжекция. разтвор стабилност Augmentin има зависимостта концентрация, обаче Augmentin разтвор трябва да се използва веднага след разтваряне и бавно прилага в продължение на 3-4 минути. Augmentin може да се прилага директно във вена или чрез катетър инфузия.

Интравенозна инфузия. Augmentin може да се прилага интравенозно като инфузия във вода за инжекция или разтвор на натриев хлорид за инжектиране (0, 9% тегло / обем разтвор). Добавя се разтвор от 600 мг до 50 мл инфузионен флуид, или 1, 2 г от разтвор на 100 мл инфузионна течност (по-добре да се използва мини-контейнера или бюрета). Бяха приложи в рамките на 30-40 минути и след 4-часов период на подновяване. Разтворите трябва да се определят до общ обем, който протича незабавно след разтваряне на праха. не могат да бъдат използвани за антибиотична решения, които остават.

Стабилността на получения разтвор. Augmentin Интравенозна инфузия може да се направи по различни интравенозни разтвори. Задоволителна концентрация антибиотик се съхранява при 5 ° С и при стайна температура (25 ° С) в препоръчаните количества, посочени по-долу инфузионни разтвори. При разтваряне на лекарството и констатацията на стайна температура за инфузия трябва да бъде направено в рамките на отбелязаното време

разтвор стабилност Аугментин зависи от концентрацията. Ако по-висока концентрация разтвор се получава, периодът на стабилност на разтвора се увеличава пропорционално.

Когато се съхранява в С разтвор на 5 ° може да бъде добавен 1000/200 мг или 500/100 мг в предварително охладен разтвор за инфузия (в стерилен пластмасов контейнер) и полученият препарат може да се съхранява при тази температура до 8 часа.

След загряване до стайна температура, разтворът трябва да се използва веднага.

Augmentin по-малко стабилен в разтвори на глюкоза, декстран и бикарбонат.

Решения, базирани на каза трябва да се използват в рамките на 3-4 минути след разтваряне.

Всяко без прилага разтвор трябва да бъдат унищожени.

Augmentin не е предназначен за многократна употреба режим.

Условия и срокове. 2, на сухо място недостъпна за деца, при температура от 25 ° С nische. Augmentin за интравенозно приложение трябва да се прилага веднага след разтваряне.