Sulperatsef

Sulperatsef (Sulperacef)

Основните физико-химически характеристикиБял или бял с zholtovatym бял прах;

структура 1 флакон Sulperatsefa включва цефоперазон натриева сол, на базата на 1 г цефтазидим;

сулбактам натрий сол, на базата на едно грама сулбактам на

Форма на освобождаването на лекарството.

Прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група.

Противомикробни средства за системно използване. АТС код J01 DA82.

лекарства за действие. фармакодинамика

Антибактериален Sulperatsefa е цефоперазон - трето поколение цефалоспорин антибиотик, който действа върху чувствителни микроорганизми по време на активно размножаване чрез инхибиране на биосинтезата на клетъчна стена пептидогликан. Сулбактам няма клинично значимо антибактериална активност (с изключение Neisseriaceae и Acinetobacter) А е не-договаряне най основен инхибитор на бета-лактамази, които са произведени от микроорганизми, които са устойчиви на бета-лактамни антибиотици. Сулбактам също се свързва с някои пеницилин-свързващи протеини, обаче Sulperatsef често действат върху чувствителни щамове е по-силно изразено от един цефоперазон.

Комбинацията от сулбактам и цефоперазон активен на всички организми, чувствителни към цефоперазон. В допълнение, има синергичен ефект върху различни микроорганизми, предимно: Haemophilus инфлуенца, видове Bacteroides, Staphylococcus видове, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Ешерихия коли, Proteus Mirabilis, Klebsiella пневмония, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Sulperatsef активен ин витро на широка гама от клинично значими микроорганизми, които включват следното:

Грам-положителни микроорганизми

стафилококус ауреус (Изготвяне и не произвежда пеницилиназа) Staphylococcus Epidermidis, стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes (Бета-хемолитични група А streptokok) Streptococcus agalactiae (Бета-хемолитични streptokok група), повечето други щамове на бета-хемолитични стрептококи, много щамове Streptococcus фекалии (Enterococci).

Грам-отрицателни бактерии

Ешерихия коли, видове Klebsiella, Enterobacter видове, видове Citrobacter, Haemophilus инфлуенца, Proteus Mirabilis, Протей вулгарис, Morganella morganii, Providencia rettgeri, видове Providencia, Serratia видове (в това число S. marcescens) салмонела и Shigella вид, Pseudomonas Aeruginosa и някои други Pseudomonas видове, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria гонорея, Neisseria meningitidis, Bordetella коклюш, Yersinia enterocolitica.

анаеробни микроорганизми

Грам-отрицателни пръти (включително Bacteroides Fragilis, друг видове Bacteroides и Fusobacterium видове).

Грам-положителни и Грам-отрицателни коки (включително Peptococcus, Peptostreptococcus и видове Veillonella).

Грам-положителни бацили (включително Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus видове).

Фармакокинетика

Като сулбактам и цефоперазон е добре разпределен в различни тъкани и телесни течности, включително жлъчка, жлъчен мехур, кожата, апендикс, маточните тръби, яйчниците, матката, и т.н.

Максималната концентрация на сулбактам и цефтазидим след интравенозно приложение на 2 г сулбактам / цефоперазон (1 г сулбактам, 1 г цефтазидим) за 5 минути представляват средно 130 и 2 236, 8 мг / мл, съответно. Това показва по-голям обем на разпределение на сулбактам (Vd = 18, 0-27, 6 L), в сравнение с цефтазидим обем на разпределение (Vd = 10, 2-11, 3 L).

Когато се прилага сулбактам / цефоперазон сулбактам около 84% и 25% от цефоперазон отделя чрез бъбреците. Цефоперазон остатък, получен основно от жлъчката. При парентерално приложение, сулбактам / цефоперазон сулбактам полуживот средно около 1 час цефоперазон - 1, 7 ч. Концентрацията на веществото в приложената доза на серум част.

Чрез нееднократно прилагане на значителни промени във фармакокинетиката на двата компонента сулбактам / цефоперазон не маркира. С въвеждането на лекарството се наблюдава всеки 8-12 часа натрупване.

Фармакокинетика с нарушена чернодробна функция

Ceftazidime активно се отделя чрез жлъчката. Времето на полуживот на цефоперазон обикновено удължен, и отделянето на лекарството в увеличенията на урина при пациенти, които имат чернодробно заболяване и / или запушване на жлъчните пътища. Дори в случай на тежка чернодробна дисфункция в жлъчката постига цефоперазон терапевтична концентрация и полуживот се увеличава 2-4 пъти.

Фармакокинетика при пациенти с бъбречни увреждания

При пациенти с различни степени на бъбречна дисфункция, които са лекувани с сулбактам / цефоперазон, показва висока корелация между общия клирънс от raschetnyem креатининовия клирънс тяло и сулбактам. При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност за идентифициране значително удължаване полуживот на сулбактам (средно от 6, 9 и 9, 7:00 в различните изследвания). Хемодиализа причинява значителна промяна в полуживота на общия телесен клирънс и обемът на разпределение на сулбактам.

Фармакокинетика при пациенти в напреднала възраст

В възрастни хора с бъбречна недостатъчност и нарушена функция на черния дроб, което представлява увеличение в период на полуразпад, намален клирънс и до увеличаване на разпространението на двете сулбактам и цефтазидим. Фармакокинетика на сулбактам корелират със степента на бъбречна дисфункция, и фармакокинетиката на цефоперазон - със степен на чернодробна дисфункция.

Фармакокинетика при деца

При деца, няма съществени разлики между фармакокинетиката на компонентите на сулбактам / цефоперазон сравнително с такива възрастни. Средната полуживот на сулбактам при деца варира от 0, 91 до 1, 42 часа, и цефтазидим - от 1, 44 до 1, 88 часа.

Показания за употреба.

· Инфекции на горните дихателни пътища, на дихателните пътища

· менингит

· Интраабдоминални инфекции (перитонит в различни места, включително постоперативна, холецистит, холангит, чернодробни абсцеси)

· Инфекции на пикочните пътища

· септицемия

· Възпалителни заболявания на тазовите органи (таза възпаление, ендометрит, гонорея)

· Инфекции на кожата и меките тъкани

· Костите и ставите

Методът на използване и дозата.

Лекарството се прилага интравенозно (w / w) или интрамускулно (I / m).

Възрастни - 2-4 грама на ден, с интервал от 12 chas- с тежки, устойчиви инфекции - 8 грама на ден. Максималната дневна доза - 8 грама

Пациенти с хронична бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс (СС) от по-малко от 30 мл / мин), необходима корекция на дозата: КК 15-30 мл / мин - 1 гр 2 пъти на ден, СС-малко от 14 мл / мин - 500 мг 2 пъти ден.

Бебетата - 40-80 мг / кг на ден от 2-4 при приемане тежки дългосрочни инфекции - 160 мг / кг на ден. Максималната дневна доза - 160 мг / кг.

Новородените през първата седмица от живота, лекарството трябва да се прилага на всеки 12 часа. Максималната дневна доза на сулбактам - 80 мг / кг на ден.

интравенозна инжекция. Концентрацията на флакона се разтваря в 5.6 мл стерилна вода за инжектиране или 5% глюкозен разтвор за инжектиране, или 0 9% разтвор на натриев хлорид за инжектиране. Инжектира бавно в продължение на поне 3 минути.

Вливане на лекарства се разтваря както по-горе, и след разтваряне се разрежда до 20 мл с разтворител като по този начин. Infusion се прилага в продължение 15-60 минути.

Интрамускулно приложение. За разтваряне на лекарството в първата употреба, стерилна вода за инжекции и след това се прибавя с 2% разтвор на лидокаин за появата на 0, 5% лидокаин.

Странични действия.

Алергични реакции: анафилактичен шок, преходна еозинофилия, диария.

Стомашно-чревен тракт: диария, гадене, повръщане, псевдомембранозен колит.

Кожни реакции: макулопапулозен обрив, уртикария, сърбеж, Стивънс - Джонсън. Рискът от по-високи при пациентите с алергични реакции (особено пеницилин) в историята.

Хематопоетичната система: кървене (недостиг на витамин К). Намаляване на броя на неутрофилите. Дългосрочното лечение (и други бета-лактамни антибиотици) могат да развият обратна неутропения. При някои пациенти по време на периода на лечение е наблюдавано положителен Coombs. Имаше и намаляване на хемоглобина и хематокрита. Наблюдавани преходни левкопения и тромбоцитопения и хипопротромбинемия.

Други: главоболие, диария, болка при инжектиране, повишена температура, хематурия, васкулит.

Лабораторни показатели: увеличение в активността "черен дроб" трансаминази и алкална фосфатаза, hypercreatininemia, giperbilirubinemiya- хипопротромбинемия.

Локални реакции: Sulperatsef понася добре, когато се прилага интрамускулно. Понякога, след мускулна инжекция, преходна болка възниква. Когато се прилагат интравенозно, сулбактам / цефоперазон (и други цефалоспорини и пеницилини) чрез катетъра може да се развие флебит на мястото на инфузията (0.1%).

Противопоказания. Сулбактам / цефоперазон противопоказан при пациенти с алергия към пеницилини, сулбактам, или всяка цефалоспорини цефоперазон.

С повишено внимание: бременност, кърмене. Тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност.

Предозиране.

Симптоми: конвулсии. Лечение - симптоматична терапия.

Особености на употреба.

При пациенти, които са получавали бета-лактамни антибиотици, включително цефалоспорини, случаи на сериозни реакции на свръхчувствителност са описани (анафилактичен). Рискът от такива реакции е по-висок при пациенти, които имат анамнеза за реакции на свръхчувствителност. С развитието на алергични реакции за отмяна на лекарството и подходяща терапия.

Корекция дози могат да бъдат необходими в случай на тежка обструкция на жлъчните пътища, тежко чернодробно заболяване и бъбречна дисфункция в комбинация с всяко от тези състояния.

При пациенти с нарушена чернодробна функция и бъбречна дисфункция съвместно необходимо серумна концентрация на цефтазидим проследяване на кръвното и корекция на дозата в случай на нужда. Ако в такива случаи редовен мониторинг не се извършва в серум цефоперазон, дневните си доза не трябва да превишава 2 грама

При лечението на цефтазидим, както и на други антибиотици, в редки случаи, развиващи се на недостиг на витамин К. Причината за това вероятно е инхибиране на нормалната чревна микрофлора, което синтезира този витамин. До риска включва пациенти с недохранване, малабсорбция (например, муковисцидоза), Които са по дългия интравенозно изкуствено хранене. В такива случаи, както и при пациенти, които получават антикоагуланти, е необходимо да се следи протромбиновото време и ако е показано там предписват витамин К.

Продължителното лечение сулбактам / цефоперазон, подобно на други антибиотици, може да се наблюдава обрастване нечувствителни микроорганизми. Пациентите по време на лечението трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Продължително лечение се препоръчва периодично да следи за изпълнението на функциите на вътрешните органи, включително системите за бъбреци, черен дроб и хемопоеза. Това е особено важно за кърмачета, особено недоносени и малки деца.

Предвид широк спектър активността на лекарството, може да провежда подходящо монотерапия. С едновременното прилагане на аминогликозиди, трябва да се следи бъбречната функция. е необходимо продължително лечение за контрол на показателите на бъбречната функция, чернодробни и хемопоеза системи. По време на лечението могат да се появят фалшиви положителни резултати определяне на глюкоза в урината като се използва Бенедикт или Фелингови разтвори, тест фалшиво положителен Coombs. Лечение на преждевременно родени деца, бременни жени и жени, които кърмят, се извършва в този случай, когато потенциалната полза надвишава потенциалния риск.

Взаимодействие с други лекарства. Алкохолът. Консумацията на алкохол по време на лечението цефоперазон и около 5 дни след приложението се записват реакции като горещи вълни, изпотяване, главоболие, тахикардия, така че пациентите трябва да бъдат предупредени за възможността за възникване на такива симптоми при използването на алкохол по време на и известно време след третирането сулбактам / цефоперазон. Ако е необходимо пациентите изкуствено хранене (вътре или парентерално) трябва да се избягва употребата на разтвори, които съдържат етанол.

Аминогликозидите. Решения на сулбактам / цефоперазон и аминогликозиди не трябва да се смесват директно чрез своя фармацевтичен несъвместимост. Ако извършва комбинирана терапия сулбактам / цефоперазон и аминогликозид, двете форми се прилагат чрез инфузия с помощта на последователни отделни вторични катетри и катетър първичен промиват адекватно решение между дозите на лекарства. Интервалите между прилагането на сулбактам / цефоперазон и аминогликозид за деня трябва да бъде толкова голям, колкото е възможно. Той подобрява нефротоксичност на аминогликозиди, фуроземид. Това увеличава риска от кървене, когато се използва с НСПВС antiagregatnymi.

Условия и срокове.

Съхранява на сухо място, защитен от светлина, недостъпно за деца, при температура 15-25 ° С

Срок на годност - 2 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.

Приготвеният разтвор за инжектиране е валидна до използване в рамките на 18 часа съхранение при температура 15-25 ° С