Efipim

Efipim (Efipime)

Международни и химическо наименование: Цефепим;

1-7- (2 амино-4-тиазолил) (метоксиимино) ацетил) амино-2-карбокси-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен-3-ilmetilpirolidiniyu хидроксид;

Основните физико-химически характеристики: Прах, бял до бледо жълт цвята лесно разтворим във вода;

структура 1 флакон прах включва цефепим хидрохлорид, еквивалентен на 1 г от цефепим

(Смес от стерилна цефепим хидрохлорид и anginina);

други компоненти: Argind.

Форма на освобождаването на лекарството. Прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Противомикробни средства за системно използване. Цефалоспорини и други подобни вещества. Цефепим. АТС код J01DA24.

лекарства за действие. фармакодинамика.

Антибактериални цефалоспорини поколение IV лекарство група. Бактерициден ефект, нарушаване на синтеза на пептидогликан клетъчна стена и причинява смъртта на микроорганизми. Тя има широк спектър на действие по отношение на грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, щамове, резистентни към аминогликозиди или III поколение цефалоспоринови антибиотици.

Цефепим е изключително устойчив на хидролиза от повечето бета-лактамази, има нисък афинитет по отношение на бета-лактамаза, кодиран от хромозомни гени и прониква бързо в

Грам-отрицателни бактериални клетки.

Активни спрямо грам-положителни аероби: Staphylococcus ауреус, Staphylococcus Epidermidis (включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза), Staphylococcus Hominis, Staphylococcus saprophyticus, щамове на Streptococcus SPP. Streptococcus pyogenes (група А) - Streptococcus agalactiae (група В) - Streptococcus pneumoniae- останалите бета-хемолитични стрептококи SPP. (Групи С, G, F), Streptococcus говежди (Група D), Streptococcus viridans- спрямо грам-отрицателни аероби: Pseudomonas SPP, които включват P. Aeruginosa, P. putida, P. stutzeri- Ешерихия коли, Klebsiella SPP .. (Които включват Klebsiella pseudomoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxaenae) - Enterobacter SPP. (Които включват Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Enterobacter sakazakii) - Протей SPP. (Които включват Proteus Mirabilis, Протей vulgaris- Acinetobacter calcoaceticus (Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoff) - Aeromonas hydrophila- Capnocytophaga SPP, Citrobacter SPP (които включват Citobacter diversus, Citobacter freundii) - .. Campylobacter jejuni, Cardnerella Vaginalis, Haemophilus ducrei, Haemophilus грип включително щамове, които произвеждат бета-laktamazu- Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp.- Morganella morganii- Moraxella catarrhalis, включително щамове, които произвеждат бета-laktamazu- Neisseria гонорея, включително щамове, които произвеждат бета лактамаза;

Neisseria meningitidis- Providencia SPP. (Включително P. rettgeri, P. stuartii) - Salmonella spp.- Serratia SPP. (Включително S. marcescens, S. liquefaciens) - Shigella spp.- Versinia enterocolitica.

Анаеробните микроорганизми :. Bacteroides SPP, включително Б. melaninogenicus и други перорални микроорганизми, които принадлежат към Bacteroides- Clostridium perfringens- Fusobacterium spp.- Mobiluncus spp.- Peptostreptococcus spp.- Veillonella SPP.

Повечето щамове на стафилококи и ентерококи, метицилин-резистентни, устойчиви на най-на цефалоспоринови антибиотици, включително цефепим.

Цефепим е активна по отношение на някои щамове на Xanthomonas малцорШИа (Pseudomonas малцорШИа), Bacteroides Fragilis и Clostridium труден.

Фармакокинетика.

След интравенозно и интрамускулно приложение на цефепим в доза от 500 мг от максималната концентрация наблюдават при 30 минути и при 38 - 40 мкг / мл и 8-9 мг / мл sootvetstvenno- средно време за достигане на терапевтичен кръвно плазмена концентрация - 12 Часове средна терапевтична концентрация след интравенозно въведение -

0.7 мкг / мл, когато се прилага интрамускулно - 0.2 мкг / мл. Цефепим свързване с плазмени протеини е по-малко от 19% и е независимо от серумна концентрация на лекарството. Значителни концентрации, определени в урината, жлъчката, перитонеална течност, блистерни ексудати, бронхиални мукозни секрети, храчки, простатата, жлъчния мехур и приложението.

Цефепим се отделя чрез бъбреците, главно чрез гломерулна филтрация. Урината се определя приблизително 85% от приложената доза под формата на непроменен цефепим. Периодът на полуразпад на цефедепим отделя средно по около 2 часа.

При пациенти на възраст над 65 години с нормална бъбречна функция, с магнитуд бъбречен клирънс по-малък, отколкото при по-млади пациенти.

При пациенти с нарушена бъбречна функция увеличава полуживот на организма.

Средната полуживот по време цефедепим е gemodialezu

13 часа и 19 часа - по време на перитонеална диализа.

Фармакокинетиката на цефедепим при пациенти с нарушена чернодробна функция непроменен.

Показания.

Бактериалните инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: перитонит, сепсис, менингит, холангит, холецистит, емпием на жлъчния puzyrya- пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, гонорея- инфекции на костите, ставите, кожата и меките тъкани, инфектирани рани и ozhogi- фебрилна неутропения, профилактика на постоперативно инфекция.

Методът на използване и дозата. Възрастни и деца над 13 годишна възраст, обикновено се прилагат интрамускулно (I / m) или интравенозно (I / V) в доза от 1 грам до 12 часа. Продължителността на лечението обикновено е 7 - 12дни, тежки инфекции могат да изискват продължително лечение.

Дозата и продължителността на лечение се определя индивидуално в зависимост от чувствителността на микроорганизмите, тежестта на инфекцията и бъбречна функция.

Препоръки по отношение на дозирана форма, дадени в таблица 1.

Таблица 1.

При пациенти с увредена бъбречна функция (креатининов клирънс по-малко от 50 мл / мин), началната доза трябва да бъде същата както при пациенти с нормална бъбречна функция, обаче, поддържащата доза трябва да се коригира. Препоръчителни дози Efipim лекарство за пациенти с бъбречна недостатъчност са представени в Таблица 2.:

Таблица 2.

Efipim може да се прилага интравенозно или чрез дълбоко интрамускулни инжекции в голяма мускулна маса (например, в горния външен квадрант на мускула на седалището).

За интравенозно приложение съдържанието на флакона от 500 мг се разтваря в 5 мл стерилна вода за инжектиране, съдържанието на флакона 1 грам се разтварят в 10 мл стерилна вода за инжектиране. Също така, лекарството може да се разрежда в 5% разтвор на глюкоза за инжектиране, или 0 9% разтвор на натриев хлорид, както е посочено в таблица 3, и се прилага под формата на интравенозна в продължение на 3-5 минути.

Подобно на други парентерални лекарства получени Efipim лекарствени разтвори преди прилагане трябва да се следи отсъствието на механични примеси.

Таблица 3.

Когато се прилага чрез интравенозна инфузия система получава разтвор

Efipim в концентрации между 1-40 мг / мл е съвместим с такива парентерални разтвори: 0, 9% разтвор на натриев хлорид, 5% и 10% разтвор на глюкоза, разтвор на натриев лактат, лактиран разтвор на Рингер. време за инжектиране трябва да бъде най-малко 30 минути.

Преди прилагането на лекарството Efipim чрез дълбоко интрамускулно инжектиране на лекарството се разтваря в стерилна вода за инжектиране, 5% разтвор на глюкоза за инжектиране, или 0 9% разтвор на натриев хлорид за инжектиране, бактериостатична вода за инжектиране с парабени или бензилов алкохол, 0, 5% или 1 % разтвор на лидокаин хидрохлорид.

страничен ефект. От страна на стомашно-чревния тракт, черния дроб, диария, гадене, повръщане, запек, коремна болка, диспепсия, повишена ALT, AST, алкална фосфатаза и билирубин.

Алергични реакции: обрив, сърбеж, треска, анафилактични реакции.

Сърдечно-съдовата система: болка в гърдите, тахикардия.

На дихателната система: кашлица, болки в гърлото, задух.

Централна нервна система: главоболие, световъртеж, безсъние, парестезия, безпокойство, замъгляване на съзнанието, гърчове.

От хемопоиза система: анемия, еозинофилия, преходна тромбоцитопения, левкопения, неутропения.

От страна на системата за съсирване на кръвта: увеличаване на протромбиновото време.

От отделителната система: временно увеличение на кръвната урея и / или серумния креатинин.

Локални реакции: при интравенозно приложение - flebity- интрамускулно инжектиране - зачервяване и болка.

Други: умора, повишено изпотяване, вагинит, периферен оток, болка в гърба.

Отклонение лабораторни данни: по време на клинични проучвания, данните са дадени, страничните ефекти са преходни по характер и се срещат с честота < 2%:

растеж на аланин (3.2%), аспартат аминотрансфераза (2, 7%), алкална фосфатаза, общ билирубин, анемия, еозинофилия, удължено протромбиново време или РТТ и положителен резултат от теста на Coombs без gemodialeza (18, 3%). Временното увеличение на кръвната урея или серумния креатинин и преходна тромбоцитопения настъпила при 0, 5% от пациентите. Също така се наблюдава преходна левкопения и неутропения (<0, 5%).

Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството, останалите антибиотици

цефалоспорини, пеницилини, или други бета-лактамни антибиотици,

заболявания на стомашночревния тракт (включително история), улцерозен колит, регионален ентерит, или антибиотик, колит, свързан с тежка хронична бъбречна недостатъчност.

Клинична информация за безопасността на Efipim наркотици по време на употреба на бременност otsutstvuyut- е възможно само под наблюдението на лекар, когато потенциалната полза надвишава възможния риск.

Efipim екскретира в кърмата в много ниски концентрации. Въпреки това, по време на кърмене лекарството трябва да се прилага с повишено внимание.

Ефикасността и безопасността на лекарството за лечение на деца на възраст под 13, не са идентифицирани.

Предозиране. В случай на предозиране, особено при пациенти с увредена бъбречна функция се препоръчва провеждане gemodializa- перитонеална диализа е неефективно.

Особености на употреба.

Лекарството трябва да се използва внимателно при пациенти с всички форми на алергия, особено алергични реакции към историята наркотици. Когато алергична реакция към Efipim прилагането на лекарството трябва да спре.

В случай на диария по време на лечението Efipimom може да се развие псевдомембранозен колит. мек колит може да мине по своя собствена, след като получи спирането preparata- умерени или тежки случаи може да е необходимо специално лечение.

При прилагането на лекарството може да се развие суперинфекция Efipim, което изисква спиране на лекарството.

положителен тест за лечение възможно Coombs.

Взаимодействие с други лекарства. препарат разтвор Efipim, като повечето други бета-лактамни антибиотици, не трябва да бъдат инжектирани с разтвори на метронидазол, ванкомицин, гентамицин, тобрамицин сулфат и нетилмицин сулфат. При прилагането Efipim на лекарствен разтвор заедно с тези лекарства всеки антибиотик се прилага самостоятелно.

Условия и срокове. Се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.

Срок на годност - 2 години.

Efipim формулировка разтвор стабилен в продължение на 24 часа при 15-25 ° С

тъмно място.