Цефепим Norton

цефепим Norton (Цефепим-Norton)

Международни и химическо наименование: Tsefepim- 1 - [[(6R, 7R) -7- [2- (2-амино-4-тиазолил) глиоксиламид] -2karboksi-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2- ен-3-ил] метил-1-methylpyrolidine, хлорид, 72- (Z) - (О-метилоксим) monogidrohloridmonogidrat;

Основните физико-химически характеристики: Прах от бял до светложълт цвят;

Състав. 1 флакон включва цефепим хидрохлорид, еквивалентен на 500 мг или 1000 мг, или

2000 мг на цефепим.

Форма на освобождаването на лекарството. Прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Антимикробни средства за системно приложение.

б-лактамни антибиотици. АТС код J01D A24.

лекарства за действие. фармакодинамика

Цефепим инхибира синтеза на ензими на клетъчна стена на бактерии и има широк спектър на активност, свързана с различни грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Цефепим е изключително устойчив на хидролиза от повечето бета-лактамази, има нисък афинитет по отношение на бета-лактамази, които са кодирани от хромозомни гени, и бързо прониква в грам-отрицателни бактериални клетки.

Цефепим е активен срещу следните микроорганизми.

Грам-положителни аероби:

Стафилококус ауреус и Staphylococcus Epidermidis (включително щамове, които произвеждат б-лактамаза) - други щамове на стафилококи, включително S. Hominis, S. saprophyticus- Streptococcus pyogenes (група А стрептококи) - Streptococcus agalactiae (стрептокок от група В) - Streptococcus пневмония (включително щамове с резистентност към пеницилин среда - IPC от 0.1 до 1 мкг / мл) - други б-хемолитични стрептококи (група с, G, F), S. говежди (група D), група в стрептококи зеленеещи (повечето от ентерококови щамове например, Enterecoccus фекалии и Staphylococcus, които са устойчиви на метицилин, цефалоспорин, устойчиви на най-и антибиотично лечение, включително цефепим).

Грам-отрицателни аероби:

Pseudomonas SPP., Включително P. Aeruginosa, P. putida, P. stutzeri- Ешерихия коли, Klebsiella SPP., Включително К. пневмония, К. oxytoca, К. ozaenae- Enterobacter SPP., Включително Е. cloacae, Е. aerogenes, Е. sakazakii- Proteus SPP, включително P. Mirabilis, P. vulgaris- Acinetobacter calcoaceticus (подвид anitratus, lwoffi.) -. Aeromonas hydrophila- Capnocytophaga spp.- Citrobacter SPP, включително С diversus, С freundii- Campylobacter jejuni-. Gardnerella vaginalis- Haemophilus ducreyi- X. грип (включително щамове, които произвеждат лактамаза) - Н. parainfluenzae- Hafnia alvei- Legionella spp.- Morganella morganii- Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включително щамове, които произвеждат б-лактамаза) - Neisseria гонорея (включително щамове, които произвеждат б-лактамаза) - Н. meningitidis- Pantoea agglomerans (известни като Enterobacte R agglomerans) - Providencia SPP. (Включително P. rettgeri, P. stuartii) - Salmonella spp.- Serratia (включително S. marcescens, S. liquefaciens) - Shigella spp.- Yersinia enterocolitica.

(Цефепим е активен срещу много щамове на Xanthomonas малцорШИа и Pseudomonas малцорШИа).

анаеробни бактерии:

Bacteroides SPP., Включително Б. melaninogenicus и други перорални микроорганизми, които принадлежат към Bacteroides- Clostridium perfringens- Fusobacterium spp.- Mobiluncus spp.- Peptostreptococcus spp.- Veillonella SPP.

(Цефепим е неактивна срещу Bacteroides Fragilis и Clostridium труден.)

Фармакокинетика

Средната концентрация на цефепим в кръвната плазма на здрави възрастни мъже след различно време след еднократно интравенозно (I / V) и интрамускулно (I / m) приложение са дадени в таблицата.

Средната концентрация в плазмата цефепим (пг / мл)

доза от цефепим

0, 5 часа

01:00

02:00

04:00

08:00

12:00

500 мг / в

38, 2

21 6

11 6

5.0

1.4

0.2

1 г / в

78, 7

44.5

24, 3

10, 5

2.4

0, 6

2 грама / в

163, 1

85, 8

44, 8

19: 2

3, 9

1.1

500 мг / м

8, 2

12, 5

12 0

6, 9

1.9

0.7

1 г / м

14, 8

25, 9

26, 3

16 0

4, 5

1.4

2 грама / м

36 1

49, 9

51, 3

31.5

8 7

2, 3

В урина, жлъчка, перитонеална течност, бронхиални мукозни секрети, слюнка, на простатата, на жлъчния мехур и приложението също се постигат терапевтично концентрация на цефепим.

Средната полуживот на цефедепим тяло е тясно 2 часа. При здрави индивиди, които са получили дози на две гр интравенозно с интервал от 8 часа в продължение на 9 дни, няма натрупване на лекарството в тялото.

Цефепим се метаболизира до N-methylpyrolidine, които бързо се превръща в methylpyrolidine, N-оксид. Средното общо клирънс е 120 мл / мин. Цефепим получен почти изключително поради бъбречна механизми за регулиране - предимно чрез гломерулна филтрация (средно бъбречен клирънс е 110 мл / мин). Урината се открива около 85% от приложената доза под формата на непроменен цефепим, 1% N-methylpyrolidine, около 6.8% N-methylpyrolidine оксид и около 2, 5% епимер цефепим. Цефепим свързване с плазмени протеини е по-малко от 19% и е независимо от серумна концентрация на лекарството.

За пациенти на възраст над 65 години с нормална бъбречна функция не е необходима корекция на дозата цефепим Norton, въпреки по-ниската стойност на бъбречния клирънс в сравнение с по-млади пациенти.

Проучвания при пациенти с различна степен на бъбречна недостатъчност са показали увеличение на полуживот на организма. Средната полуживот при пациенти с тежка бъбречна дисфункция, които се нуждаят от лечение диализа, в 13 часа на хемодиализа и 19 часа в перитонеална диализа.

При пациенти с абнормна бъбречна функция, дозировката трябва да се индивидуализира.

Фармакокинетиката на цефедепим при пациенти с чернодробно увреждане или функция муковисцидоза не е правилно. Корекция на дозата при тези пациенти не е необходимо.

Показания. Инфекции, причинени от чувствителни към маларийни инфекции.

Инфекции на долните дихателни пътища.

инфекция на пикочните пътища (усложнени и неусложнени).

Инфекции на кожата и меките тъкани.

Интрастомашни инфекции, включително перитонит, и инфекция на жлъчните пътища.

Гинекологични инфекции.

Септицемия.

Фебрилна неутропения.

Бактериален менингит.

трябва да направи подходящи тестове за идентифициране на причинителя микроорганизма (патоген) и определяне на чувствителността на цефепим. Въпреки Norton цефепим може да се използва под формата на монотерапия, дори преди идентифициране на причинителя микроорганизъм, защото има широк спектър на антибактериално действие на грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. При пациенти с риск от смесен аеробни / анаеробни условия (включително Bacteroides Fragilis) инфекция преди определянето на патогена е възможно да се започне лечение с цефепим Norton в комбинация с лекарство, което се отразява на анаероби.

Методът на използване и дозата.

Типична доза за възрастни и деца с тегло над 40 кг тегло 1 гр, който се прилага интравенозно или интрамускулно с 12-часов интервал. Обичайната продължителност на лечението е 7 - 10 дни-тежки инфекции могат да изискват продължително лечение.

Въпреки това, дозата и начина на приложение варират в зависимост от чувствителността на микроорганизмите патогени етап тежестта на инфекцията, и функционално състояние на бъбреците пациента.

Препоръки относно формулировки доза цефепим Norton възрастните са показани в таблица.

инфекция на пикочните пътища, белите дробове и тежка

500 мг -1 гр / или в / м

На всеки 12 часа

Други инфекции, лека до умерена

1 г / или / m

На всеки 12 часа

тежки инфекции

2 грама / в

На всеки 12 часа

Много тежки и животозастрашаващи инфекции (включително бактериален менингит)

2 грама / в

На всеки 8 часа

За да се предотврати възможността от инфекция по време на операция. За 60 минути преди операцията, се прилага на възрастни интравенозно 2 г от лекарството в рамките на 30 минути. След завършване на допълнително инжектират интравенозно 500 мг метронидазол. Разтворите на метронидазол не трябва да се прилага едновременно с лекарството цефепим Norton. Система за вливане преди прилагане на метронидазол да се промие.

По време на дълго (повече от 12 часа) след операцията 12 часа след първата доза се препоръчва, че повторното въвеждане на равно доза цефепим Norton с допълнително прилагане на метронидазол.

Деца от 1 до 2 месеца. Само за здравето на 30 мг / кг телесно тегло на всеки 8 или 12 часа.

Деца от 2 месеца. Максималната доза за деца не трябва да се превишава препоръчваната доза за възрастни. Обичайната препоръчителна доза за деца, които имат телесно тегло 40 кг, в случай на усложнени инфекции или neuslozhnennyh на пикочните пътища (включително пиелонефрит) Neuslozhnennyh кожни инфекции, пневмония, а в случай на лечение на фебрилно empiletnego неутропения е 50 мг / кг на всеки 12 часа (пациенти на фебрилна неутропения и бактериален менингит - на всеки 8 часа). Обичайната продължителност на лечението е 7 - 10 дни, тежки инфекции могат да изискват продължително лечение.

Бъбречната дисфункция. Пациенти с увредена бъбречна функция (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин) Доза цефепим Norton препарат трябва да бъдат коригирани. Изходна доза цефепим Norton подготовка трябва да бъде същата както при пациенти с нормална бъбречна функция. Препоръчителна поддържащи дози цефепим Norton е показано в таблица.

клирънс креатинин (мл / мин)

Поддържащите дози, които се препоръчват

> 60

Типични дози адекватно тежестта на инфекцията (вж. Средната маса), корекция на дозата не е необходимо

2 грама всеки

08:00

2 грама всеки

12:00

1 г от всеки

12:00

500 мг на всеки 12 часа

30-50

Корекция на дозата креатининов клирънс, съответно.

2 грама на всеки 12 часа

2 грама всеки

24 часа

1 г от всеки

24 часа

500 мг на всеки 24 часа

11-29

2 грама на всеки 24 часа

1 г от всеки

24 часа

500 мг на всеки 24 часа

500 мг на всеки 24 часа

<10

1гр на всеки 24 часа

500 мг на всеки 24 часа

250 мг на всеки 24 часа

250 мг на всеки 24 часа

Ако само с известна концентрация на креатинин в серума, докато креатининов клирънс може да бъде определена чрез следната формула.

мъже:

Телесно тегло (кг) х (140 - възраст)

клирънс креатинин (мл / мин) = ------------------------------------------ ---------;

72 х серумен креатинин (мг / дл)

жени:

клирънс креатинин (мл / мин) гореспоменатия стойността на х = 0, 85.

В хемодиализа в продължение на 3 часа отделя около 68% от дозата. В края на всяка диализна процедура трябва да се въведе допълнителна доза, която е равна на изходната доза. При продължителна амбулаторна перитонеална диализа, препарат може да се използва в производството на нормалната препоръчвана доза от 500 мг, или 1 г 2, в зависимост от тежестта на инфекцията с интервал между дозите 48 часа.

Бебетата препоръчва намаляване на дозата или увеличаване на интервала между администрации, както е показано в таблицата по-горе с увредена бъбречна функция.

Въвеждането на лекарството. Norton цефепим може да се прилага интравенозно или чрез дълбоко интрамускулни инжекции в голяма мускулна маса (например, в горния външен квадрант на мускулите на седалището - седалищен мускул Максимус).

Интравенозното приложение. Интравенозното маршрут е най-доброто за пациентите с тежки или животозастрашаващи инфекции.

За интравенозно приложение опит цефепим Norton разтваря в 5 мл или 10 мл стерилна вода за инжектиране, 5% глюкозен разтвор за инжектиране, или 0 9% разтвор на натриев хлорид, както е посочено в таблицата по-долу. Прилага интравенозно, бавно за 3-5 минути в системата или за интравенозно приложение.

Интрамускулно приложение. Цефепим Norton могат да бъдат разтворени в стерилна вода за инжектиране, 0, 9% инжектиране на натриев хлорид, 5% декстроза за инжектиране, бактериостатична вода за инжектиране с парабени или бензилов алкохол, 0, 5% или 1% разтвор на лидокаин хидрохлорид в концентрация че са показани в таблицата по-долу.

Обемът на разтвор за разреждане (мл)

Приблизителният обем на получения разтвор (мл)

концентрация около цефепим (мг / мл)

интравенозна инжекция

500 мг / флакон

1 г / флакон

2 грама / флакон

5

10

10

5, 6

11, 3

12, 5

100

100

160

интрамускулно

500 мг / флакон

1 г / флакон

1, 3

2.4

1, 8

3, 6

280

280

Подобно на други парентерални лекарства, разтворите бяха готови лекарствени преди въвеждане трябва да се следи за механични примеси.

Странични действия.

Цефепим Norton понася добре, но могат

Свръхчувствителност: обрив, сърбеж, хрема;

стомашно-чревния тракт: диария, гадене, повръщане, запек, коремна болка, диспепсия;

сърдечно-съдовата система: болка в гърдите, тахикардия;

дихателната система: кашлица, болки в гърлото, задух;

В централната нервна система: главоболие, световъртеж, безсъние, парестезии, тревожност, замъглено съзнание, конвулсии;

Други: астения, изпотяване, вагинит, периферен оток, болка в гърба, левкопения, неутропения, повишено протромбиново време;

анафилактични реакции.

Локални реакции на инфузията на интравенозно (флебит и възпаление), отбелязани при 3, 3% от пациенти с мускулна болка или възпаление на мястото на инжектиране се наблюдават в 1.5% от пациентите.

Отклонение от лабораторните показатели за нормално.

Странични ефекти са преходни. Повишени нива на аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза, алкална фосфатаза, общ билирубин, анемия, еозинофилия, удължено протромбиново време или частично време tromboplasticheskogo (ПР) и положителен резултат от теста на Coombs без хемолиза. Преходното увеличаване на уреята и / или серумния креатинин и преходна тромбоцитопения се наблюдава при по-малко от 0, 5% от пациентите. Също така се наблюдава преходна левкопения и неутропения.

Противопоказания. Цефепим Norton противопоказан при пациенти с непосредствените реакции на свръхчувствителност към цефепим или L-аргинин, и антибиотик цефалоспорин клас, пеницилини или други б-лактамни антибиотици. Деца до 2 месеца.

Предозиране.

Симптоми. В случай на голям предозиране може да причини енцефалопатия, гърчове.

Лечение. С значителен излишък с препоръчителни дози, особено при пациенти с увредена бъбречна функция, като се използва диализа ускори отстраняване на цефепим organizma- по този начин има предимства пред хемодиализа перитонеална диализа (неефективно).

Особености на употреба. Необходимо е да се определят точно или възникнали преди реакциите на пациента непосредствено тип свръхчувствителност в цефепим, цефалоспорини, пеницилини, или други б-лактамни антибиотици. Антибиотиците трябва да се предписва с повишено внимание при всички пациенти с някаква форма на алергия, особено към наркотици. При използването на алергичните реакции лекарствени трябва да спре. Сериозни непосредствените реакции на свръхчувствителност могат да изискват използването на адреналин и други форми на терапия.

При използване на практика всички широкоспектърни антибиотици са случаи на псевдомембранозен колит. Ето защо е важно да се има предвид тази диагноза в случай на диария по време на лечението с цефедепим Нортън. Леките форми на колит могат да преминат, след като получи preparata- умерени или тежки условия могат да изискват специално отношение.

Както по отношение на други антибиотици, употребата на наркотици цефепим Norton може да доведе до колонизация нечувствителен микрофлора. С развитието на суперинфекция по време на лечението е необходимо да се използват подходящи мерки.

Бременност и кърмене. Адекватни и добре контролирани проучвания са проведени при бременни жени. Лекарството трябва да се използва по време на бременност само под лекарско наблюдение и само по здравословни причини. Цефепим Norton преминава в кърмата в много ниски концентрации. Въпреки това, по време на периода на кърмене трябва да се използва с повишено внимание цефепим Нортън.

Взаимодействие с други лекарства. Прилагането на високи дози аминогликозиди в комбинация с лекарство цефепим Norton, трябва внимателно да проследява бъбречната функция чрез потенциалната нефротоксичност и ототоксичност на аминогликозидните антибиотици. Нефротоксичност записа след едновременна употреба на други цефалоспорини с диуретици като фуроземид.

Цефепим Norton концентрация от 1 до 40 мг / мл е съвместим с такива парентерални разтвори: 0, 9% за inektsiy- 5% разтвор на натриев хлорид и 10% разтвор на глюкоза за inektsiy- 6М натриев лактат инжектиране, 5% разтвор на глюкоза и 0 9% натриев хлорид за inektsiy- Рингер лактат и 5% декстроза за инжектиране.

За да се избегнат потенциални лекарствени взаимодействия с други лекарства, лекарствени разтвори цефепим Norton (както и повечето други б-лактамни антибиотици) не трябва да се прилага едновременно с разтвори на метронидазол, ванкомицин, гентамицин, тобрамицин сулфат и нетилмицин сулфат. В случая с назначаването на цефепим Norton с тези лекарства лекарството трябва да се въведе всеки антибиотик отделно.

Условия и срокове. СЪХРАНЕНИЕ НА обсега на деца.

Се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С, защитен от светлина. Приготвени разтвори състав за интрамускулни и интравенозни инжекции стабилни в продължение на 24 часа при стайна температура или 7 дни, когато се съхранява в хладилник (2 - 8 ° С).

Срок на годност - 2 години.

Споделяне в социалните мрежи:

сроден
Офлоксацин Norton инфузионен разтворОфлоксацин Norton инфузионен разтвор
ИмипенемИмипенем
TsepodemTsepodem
Ceftriaxone прах за инжекционен разтворCeftriaxone прах за инжекционен разтвор
Maxipime прах за инжекционен разтворMaxipime прах за инжекционен разтвор
Цефазолин NortonЦефазолин Norton
Ceftazidime NortonCeftazidime Norton
MaxipimeMaxipime
Пирантел NortonПирантел Norton
ЦефедепимЦефедепим
© 2018 bg.ruspromedic.ru