Biltritsid

Biltritsid (Biltricide)

Международната име: празиквантел;

Основните физико-химически характеристики: Издължена таблетка, покрита с алуминиева обвивка в бяло или бял с оранжев оттенък, с zaokruglennymi ръбове и скосени, с три риск разпределение, с надпис "LG" от едната страна и "BAYER" - от друга страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 600 мг от празиквантел;

други съставки: царевично нишесте, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, повидон, натриев лаурил сулфат, макрогол 4000, хипромелоза, титанов диоксид.

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Обезпаразитяване агент. Средства, използвани за trematodosis.

АТС код R02BA01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Biltritsid - противоглистно лекарствено средство в активна субстанция е хинолиново производно на празиквантел. Лекарството е активен срещу Schistosoma (например, S. haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S. japonicum, S. mecongi чернодробни метили (например, Clonorchis Sinensis, Opistorchis viverrini) и белодробни метили (например, Paragonimus westermani и други ). в ин витро изследвания на трематоди и Taenia (тении) показва, че поради специфичен ефект върху пропускливостта на клетъчните мембрани паразити на praziquantel калциеви йони причинява рязко намаляване на шистозоми с вакуолизация и по-нататъшно разпадане на черупката. вторичен ефект е инхибиране Obra . Nogo консумация на глюкоза, намалени нива на гликоген и стимулиране на освобождаването на лактат празиквантел въздействието конкретно се отнася само за метила и tsistody- лекарство не оказва влияние върху нематоди, включително - за filaria.

Фармакокинетика.

Абсорбция: във вътрешния празиквантел прием се абсорбира бързо и напълно, достигайки максимални плазмени концентрации в рамките на 1-2 часа. Когато се прилагат 5-50 мг / кг на лекарствени концентрации в периферната кръв достига 0,05 - 5 мг / n-, в сравнение с концентрацията на периферна кръв в мезентериална артерия на 3 - 4 пъти по-висока.

Полуживотът на непроменен празиквантел е 1 - 2.5 часа. Полуживотът на общата радиоактивност (празиквантел плюс метаболити) след прилагане ¹⁴C-празиквантел е 4 часа. За определяне на терапевтичен ефект в кръвната плазмена концентрация на лекарството трябва да се поддържа на нива от 0.6 CM / L (= 0.19 мг / л) за най-малко 4-6 (10) часа.

Разпределение: празиквантел в непроменено състояние преминава през концентрацията barer- лекарство през кръвно-мозъчната в течността достигне 10 - 20% от плазмената концентрация. Метаболизъм: Празиквантелът бързо се метаболизира по време на първоначалното преминаване през черния дроб. Основните метаболити е хидроксилиран разграждане продукти празиквантел. Елиминиране: Празиквантелът се отделя главно чрез бъбреците. Повече от 80% от приложената доза се екскретира от бъбреците в рамките на 4 дни, 90% от това количество - в първите 24 часа.

Показания за употреба.

Лечение на инфекции, причинени от шистосоми, чернодробни и белодробни метили.

Начин на употреба и администрация. Във всеки случай, индивидуалните дози се предписват в зависимост от диагнозата. Въз основа на клиничен опит с лечението на пациенти, заразени с тези агенти, препоръчани дози такива режими:

Schistosoma haematobium: 40 мг / кг телесно тегло един път на ден за лечение на един ден.

Schistosoma mansoni, S. intercalatum: 40 мг / кг един път на ден или 20 мг / кг два пъти на ден като ден курса на лечение.

Schistosoma japonicum, S. mecongi: 60 мг / кг един път на ден или 30 мг / кг два пъти на ден като ден курса на лечение.

Clonorchis Sinensis, Opistorchis viverrini: 25 мг / кг телесно тегло 3 пъти на ден като единична, тридневни курсове на лечение.

Paragonimus westermani и други видове: 25 мг / кг телесно тегло 3 пъти на ден като две, три-дневни курса на лечение.

Таблетките трябва да се поглъщат цели с малко течност, за предпочитане по време или след хранене. Когато се препоръчва едно приложение таблетка дневна доза се приема вечер. Ако се зададе да отнеме няколко таблетки дневно, интервалът рецепция между тях не трябва да надвишава 4 да бъде един час или по-малко в продължение на 6 часа.

Специфични препоръки за използването на: разчупването на таблетки, всяка с четири сегмента съдържа 150 мг от активната съставка. По този начин, дозата може да се регулира лесно в зависимост от телесното тегло на пациента. Деца: безопасността на лекарството при деца на възраст под 4 години не са установени. Чернодробно увреждане: виж Специални предупреждения и предпазни мерки .. Бъбречно увреждане: виж Специални предупреждения и предпазни мерки ..

Странични действия. Страничен ефект е зависим от дозата и продължителността на лечение празиквантел, но също така и от вида на паразит, етапи тежестта и продължителността на инфекция, паразити локализация в тялото. Публикациите и доклади описват такива странични реакции:

Определянето на честота >10%.

Храносмилателната система: болки в корема, гадене, повръщане.

Нервна система: главоболие, виене на свят.

Определянето на честота >1% - <10%.

храносмилателната система: анорексия (загуба на апетит).

Нервна система: замаяност, сънливост.

Организмът като цяло: астения, диария.

Мускулите и скелета: миалгия.

Кожа и придатъци: уртикария.

Определянето на честота <0,01%

Организъм като цяло: алергична реакция (свръхчувствителност generalizovanaya), включително полисерозит.

Храносмилателната система: кървава диария.

Сърдечно-съдова система: аритмия.

Нервна система: конвулсии.

Често неизвестен, или причинени от оплакванията на пациентите или нежелани реакции, наблюдавани терапевти от празиквантел (I, директна връзка), или те могат да бъдат третирани като ендогенни реакции към смъртта на паразитите, наречен празиквантел (II от, непряка връзка), или симптоматични прояви на инфекция (III на, връзка не е налична). За да се прави разлика между I, II и III не винаги е лесно.

Противопоказания. Празиквантелът не трябва да се прилага в случай на свръхчувствителност към съставките на лекарството, както и деца на възраст под 4 години. Тъй като унищожаване на паразитите в окото може да причини дразнене на неговата тъкан, не трябва да се лекуват с това лекарство цистицеркоза очи. Не трябва да се използва в съчетание с Biltritsid рифампицин.

Предозиране. LD₅₀ Миша плъх и еднократно приложение е около 2500 мг / кг. Информация относно токсичните ефекти върху хората. В случай на предозиране трябва да се предписва лаксативи спешни действия.

Особености на употреба.

Специални предупреждения и предпазни мерки

Тъй като 80% от празиквантел и неговите метаболити се отделя чрез бъбреците, екскреция на лекарството при пациенти с увредена бъбречна функция може да бъде бавно. Нефротоксичен ефект тегл.празиквантел не е установена. Трябва да се внимава, когато декомпенсирано чернодробно заболяване и по отношение на пациенти с шистозомиаза черния дроб и далака, като намалява чернодробния метаболизъм, значително по-високи концентрации и вече nemetabolizovannogo празиквантел може да възникне в съдови и / или kolateralnom кръвообращението, което води до удължаване на полу-живот. Ако е необходимо, пациентът може да бъде gospitalizovanny периода на лечение.

Пациентите, които страдат от заболявания на сърцето, в периода на лечение трябва да се наблюдават.

Когато шистозомиаза или трематодните инфекции са открити при пациенти, които живеят в областта или печалба от шистозомиаза ендемични области на човешки, пациентът е желателно да бъдат хоспитализирани за лечение.

Бременност и кърмене

Според общата ситуация по отношение на употребата на наркотици по време на бременност, за да се гарантира сигурността не се препоръчва да се вземат празиквантел в първия триместър на бременността. Трябва да се отбележи, че според проучванията, проведени върху животни, които не са потвърдили наличието на отрицателното въздействие тегл.празиквантел на майката или плода.

Празиквантелът появява в млякото на женски медицински сестри в концентрация, която съответства до 20 - 25% от съдържанието в кръвната плазма на майката. За краткотрайно лечение кърменето трябва да се преустанови през деня (дни) на лечение, и на следващите 24 часа.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Тъй като не е възможно неблагоприятно въздействие тегл.празиквантел на сън, пациентите трябва да бъдат предупредени за невъзможността да се контролира превозно средство и да работят механизмите в деня на лечението (или по време на следващите 24 часа).

Взаимодействието с други лекарства. Едновременното приемане Biltritsida и лекарства, които увеличават активността на чернодробните ензими (метаболизиращите цитохром Р450), например лечение на епилепсия и дексаметазон може да намали нивото на празиквантел в кръвната плазма.

Едновременното приложение на лекарства, които намаляват активността на чернодробните ензими (метаболизиращите цитохром Р450), например циметидин, празиквантел може да увеличи кръвната плазма. Съвместното получаващия hlorahina може да намали концентрацията празиквантел в кръвната плазма.

Правила и условия на съхранение.

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца!

Се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 30 ° C!

Срок на годност - 5 години. Не използвайте лекарството след срока на годност отбелязан върху опаковката.