Индапамид

индапамид (Indapamidum)

Международни и химическо наименование: indapamide- (RS) -4-хлоро-3- (сулфамоил) -М- (2,3-дихидро-1 Н-индол-1-ил) бензамид;

Основните физико-химически характеристики: Филмирани таблетки, розово с oboevypukloy повърхност. Напречното сечение показва два слоя;

Съставки: 1 покрита таблетка съдържа индапамид 0,0025 грама;

Други компоненти: рафинирана захар, лактоза фармацевтичен, царевично нишесте, поливинилпиролидон ниско молекулно тегло медицински, магнезиев стеарат или калциев стеарат;

обвивка: захар, с ниско молекулно тегло поливинилпиролидон медицински, аерозил, ruberozum, светлина магнезиев карбонат, титанов диоксид, талк, вазелин масло, пчелен восък.

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Netiazidnye диуретици с умерено изразена активност.

АТС код A11 S03V.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Индапамид е сулфонамид диуретик, като тиазидни диуретици.

Индапамид намалява реабсорбция на натрий в дисталния сегмент тръбичка, която увеличава натриев екскреция и хлорид екскреция, и мярка - отстраняване на калий и магнезий, което увеличава диуреза. Лекарството показва подчертано продължително хипотензивно и леко диуретично действие. При по-високи дози на антихипертензивния ефект не се повишава, в момент, когато на диуретика - се увеличава. Антихипертензивният ефект на лекарството се поддържа при хипертензивни пациенти с увредена бъбречна функция.

Както и в останалата част на диуретика, индапамид съдова механизъм на действие е:

намаляване на контрактилитета на гладката мускулатура на кръвоносните съдове, свързани с промените на трансмембранен йонообменна (особено калций);

стимулиране на простагландин Е2 синтез (вазодилататор) и простациклин I₂ (Инхибитор на агрегирането на тромбоцитите).

Лекарството намалява хипертрофията на ляво не zheludochka- засяга обмена на липиди (триглицериди, холестерол, липопротеин с ниска плътност липопротеин с висока плътност) и въглехидратния метаболизъм, включително пациенти с хипертония и съвместно диабет.

При прилагането на лекарството в доза над 2,5 мг, антихипертензивния ефект не се увеличава, докато вероятността от нежелани реакции се увеличава.

Фармакокинетика. Индапамид бионаличност е висока (93%). Времето, необходимо за постигане на максимална серумна концентрация (Т_макс) Е от 1 до 2 часа след дозата от 2,5 мг веднъж на ден. Свързването с плазмените протеини е над 75%. Биологичната полуживот варира от 14 до 24 часа (средно 18 часа). Лекарството не се натрупва. Бъбречната екскреция е от 60 до 80% от общата доза. Поради факта, че индапамид се показва по същество във формата на метаболити, процентът на непроменен продукт е 5%.

При пациенти с бъбречна недостатъчност, фармакокинетичните параметри на елиминиране не се променят.

Показания за употреба. Хипертония.

Методът на използване и дозата. Вътрешно, за предпочитане сутрин. Когато хипертония при първоначална доза - 0,0025 грама (1 таблетка) един път на ден.

Дозата се съответно на реакция пациент регулира след 1 седмица (оток) или 4 седмици (за хипертония) и 0,005 гр (2 таблетки) един път на ден. Максималната дневна доза - 10 мг.

Странични действия. От страна на стомашно-чревния тракт: възможно гадене / анорексия, сухота в устата, гастралгия, повръщане, диария, запек.

От нервната система: умора, нервност, главоболие, световъртеж, сънливост, световъртеж, безсъние, depressiya- рядко - повишена умора, обща слабост, парестезии, енцефалопатия, главоболие.

От сетивата: конюнктивит, замъглено зрение.

С сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония, промени в електрокардиограмата (gipokaliyamiya), аритмия, сърцебиене.

От отделителната система: полиурия.

Алергични реакции: обрив, уртикария, сърбеж, хеморагичен васкулит.

Лабораторни резултати: редки хиперурикемия, хипергликемия, gipokaliyamiya, chloropenia, хиповолемия, giponatriyamiya, хиперкалцемия, повишена кръвна плазма урея hypercreatininemia, миелосупресия, левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия.

Други: синдром gripopodobny, гръдна болка, болка в гърба, инфекция, намалена активност, намалено либидо, хрема, изпотяване, загуба на тегло, панкреатит, обостряне на системен лупус еритематодес.

Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството и неговите компоненти. Случаи на алергични реакции към сулфонамиди. Бъбречна недостатъчност. Чернодробна недостатъчност. Бременност, кърмене, деца под 18 години.

Предозиране. Симптомите включват гадене, повръщане, хипотония, замаяност, сънливост, полиурия или олигурия на етап анурия (поради хиповолемия).

Терапия - симптоматично. Корекция на нарушения водно-електролитния, кръвно налягане, перфузия на жизненоважни органи.

Особености на употреба. Тежка бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, употребата на лекарството е възможно, при условие, задълбочена оценка на сравнение на съотношението полза / риск.

Бъдете предпазливи - при тежки форми на диабет, подагра.

Възможна кръстосана чувствителност към сулфа лекарства.

Преди лечението трябва да се определи съдържанието на натрий, калий, калций в кръвната плазма. Лечението трябва редовно да следи съдържанието на натриеви и калиеви йони в кръвната плазма, особено в напреднала възраст, пациенти в цироза на черния дроб, сърдечна недостатъчност, пациенти с повишен QT интервала в електрокардиограмата, пациенти с недохранване, лица, които приемат много лекарства.

ренин може леко да се увеличи на фона на индапамид терапия.

Внимателното наблюдение е необходимо при пациенти с цироза (особено с оток или асцит - рискът от метаболитна алкалоза, която провокира прояви на чернодробна енцефалопатия), исхемична болест на сърцето, сърдечна недостатъчност, както и при възрастни. Преди високо рискови групи включват пациенти с повишен QT интервал на електрокардиограмата (вродена или Nabutov на фона на патологичен процес).

Първо се определи концентрацията на калиеви йони в кръвта трябва да се проведе по време на първата седмица от лечението. Хиперкалцемия при пациенти, приемащи лекарството може да се дължи на по-рано недиагностициран хиперпаратиреоидизъм.

Условия за сулфонамиди хирургия производни могат да провокират обостряне на системен лупус еритематозус.

Използване на препарат за лечение на спортисти може да предизвика положителна реакция между контрола на допинг.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с механични устройства, които се нуждаят от внимание.

Чрез понижаване на лекарство кръвно налягане може да повлияе на способността за шофиране и работа с машини.

Взаимодействието с други лекарства. Амиодарон - докато на рецепция - действието на риска protiaritmogennogo.

Антикоагуланти (производни на кумарин, индандионът) - среща с индапамид могат да понижат антикоагулантен ефект от него.

Литиево - може да се развие токсичност. Едновременното лечение с индапамид не се препоръчва.

Симпатикомиметици - отслабени ефективността на последните в назначаването на индапамид.

Когато се използва с калий-съхраняващи диуретици може да се развие хипо- или giperkaliyamii с АСЕ-инхибитори - giponatriyamii, хипотония. С рентгеноконтрастни средства - бъбречна недостатъчност.

Метформин и други перорални хипогликемични средства от групата на бигуаниди може да причини риск от ацидоза с намаляване на бъбречната функция в резултат на използването на диуретик особено на нивото на креатинин в серума на 135 микрона / л за мъже и 110 микрона / л - при жените.

Свързване с АСЕ инхибитори увеличава риска от тежка хипотония или бъбречна недостатъчност при пациенти с риск (дехидратация, giponatriyamiya, бъбречно заболяване).

Антиаритмични Първият клас (хинидин, дизопирамид, bretiilii tozelat, соталол, амиодарон) може да причини риск от paraksizmah предсърдно - вентрикуларна migotinnya, особено в присъствието на брадикардия, с продължаване на gipokaliyamii или QT интервал.

С развитието на аритмия не трябва да се предписва лекарства против аритмия, както и използване на пейсмейкъри.

Циклоспорин може да се увеличи в серумните нива на креатинин (евентуално нарушена бъбречна функция).

Невролептиците и трициклични антидепресанти потенцират хипотензивния ефект на индапамид и увеличават риска от хипотония.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, сухо и тъмно място при температура от 15 ° С до 25 ° С Срок на годност - 3 години.