Arifon кретен

Arifon кретен (Arifon ретард)

Международни и химическо наименование: indapamid- (RS) -4-хлоро-3- (сулфамоил) -N- (2, 3-дихидро-1 Н-индол-1-ил) бензамид;

Основните физико-химични свойства: бели кръгли филмирани таблетки;

Състав. 1 ArifOn таблетка ретард съдържа 1, 5 мг индапамид;

Помощни вещества: лактоза монохидрат, хипромелоза, повидон, колоиден силициев анхидрид, магнезиев стеарат, титанов диоксид, глицерин, макрогол 6000.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки, покрити таблетки, продължително действие.

Фармакотерапевтична група. Netiazidnye диуретици с леко диуретично действие.

АТС код S03V A11.

Фармакологични свойства.

фармакодинамика.

Индапамид е сулфонамидно производно с индолов пръстен, който е фармакологично подобно на тиазидни диуретици и предписва за лечение на хипертония.

Поради сложен механизъм на действие Arifon забавяне намалява кръвното налягане, но не доведе до значително увеличаване на отделянето на урина. Индапамид действа на нивото на бъбреците и кръвоносните съдове.

нива бъбречни индапамид увеличава натриев екскреция в урината и хлора и мярка калий и магнезий екскреция, което води до леко увеличение на диуреза.

Индапамид има висока липофилност и действа върху нивата на съдовата стена.

промени в индапамид трансмембранни йони (особено калций) намалява съдова чувствителност към епинефрин и насърчава образуването на съдоразширяващи вещества (стимулира синтеза на простагландин PGE2 и простациклин ROІ2). Всичко това води до подобряване на еластичността на кръвоносните съдове и намаляване на общото периферно съпротивление и кръвоносните съдове и артериоли води до понижаване на кръвното налягане.

Индапамид намалява левокамерна хипертрофия. Индапамид не влияе на метаболизма на липиди (триглицерол, холестерол / LDL холестерол / HDL холестерол) и не засяга метаболизма на въглехидрати, navit при пациенти с хипертония и диабет, намалява mikroalbumainuriyu.

Антихипертензивният ефикасността на лекарството се поддържа при пациенти, които са на хемодиализа.

Arifon забавено освобождаване е подобрило форма, която осигурява равномерно освобождаване на активното вещество - и индапамид ефективен 24-часов контрол на кръвното налягане, когато съдържанието на индапамид само 1, 5 мг на таблетка.

При прилагането на по-високи дози от 1, 5 мг антихипертензивен ефект на лекарството не се увеличава, но увеличава риска от нежелани реакции.

Не трябва да се увеличи от препоръчваната доза, ако не получите желания резултат.

Фармакокинетика. Arifon забавят се основава на хидрофилна матрица, която намалява съдържанието на една таблетка от индапамид до 1, 5 мг. Хидрофилната матрица осигурява равномерно освобождаване на индапамид и ефективен 24-часов контрол на кръвното налягане.

абсорбция

Индапамид се абсорбира бързо и напълно в стомашно-чревния тракт. Максимална плазмена концентрация се постига 1-2 часа след употреба. Стъпка стабилна концентрация се състои в рамките на 7 дни от редовен прием.

експанзия

Свързването с плазмените протеини - над 79%.

Биологичната полуживот варира от 14 до 24 часа (средно 18 часа).

развъждане

Лекарството се метаболизира в черния дроб и се отделя под формата на неактивни метаболити,

за предпочитане бъбреците (70% от дозата) и изпражненията (22%).

Пациенти с повишен риск

Фармакокинетичните параметри не се променят при пациенти с бъбречна недостатъчност.

При наличие на чернодробна недостатъчност употреба на тиазидни и тиазидни диуретици

Това може да доведе до чернодробна енцефалопатия.

Показания. Хипертония.

Методът на използване и дозата.

За перорално приложение.

Целеви възрастен 1 таблетка (1, 5 мг) дневно, за предпочитане сутрин.

Максималната дневна доза - 1 таблетка (1, 5 мг) дневно.

Странични действия.

Обикновено лечението Arifon забавят понася добре. Повечето клинични и лабораторни нежелани събития е дозозависим и могат да бъдат значително намалени чрез използване на минималната ефективна доза. Новаторска форма освобождаване arifon забавят възможно да се намали съдържанието в една таблетка от индапамид до 1, 5 мг и по този начин да се намали риска от хипокалиемия 62%.

Понякога е налице промяна на водния и електролитен баланс:

- намаляване на нивата на калий и появата на хипокалемия (особено при пациенти с рискови групи);

- хипонатриемия, което може да доведе до хиповолемия и дехидратация с възможно развитие на ортостатична хипотония. Едновременното загуба на хлоридни йони могат да причинят алкалоза метаболитен компенсаторна;

- увеличаване на нивото на нива на пикочна киселина и глюкоза в кръвната плазма.

Много редки:

- хиперкалциемия.

Клиничните прояви:

От страна на стомашно-чревния тракт: гадене, запек, сухота в rtu- много рядко - панкреатит. Пациенти с чернодробно увреждане - чернодробна енцефалопатия.

Централна нервна система: световъртеж, умора, парестезия, главоболие.

От МКО: рядко - аритмии, хипотония.

Алергични реакции: голяма част - под формата на кожни реакции, особено при пациенти, които са склонни към алергии: макулопапулозен обрив, пурпура, обостряне на системен лупус еритематозус.

Хематологични нарушения: много рядко - тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия, апластична анемия.

Противопоказания. - Свръхчувствителност към сулфонамиди;

- тежко бъбречно увреждане;

- чернодробна енцефалопатия и тежко чернодробно заболяване;

- хипокалиемия;

- по време на бременност и кърмене;

- детска възраст.

Предозиране. Първо на всички признаци на остро отравяне приеме формата на нарушения водно-електролитния (хипонатриемия, хипокалиемия). Клинично те включват гадене, повръщане, хипотония, виене на свят, сънливост, полиурия, олигурия или анурия до (поради хиповолемия).

Лечение. Необходимо е да се оттегли на лекарството от организма: измиване на стомашно-чревния тракт, да назначи активен въглен и подновява вода и електролитен баланс в болницата. Симптоматична терапия.

Особености на употреба.

Преди дозирането и по време на използването му е необходимо да се контролират нивата на калий, натрий, калций, глюкоза в кръвната плазма, да наблюдава бъбречна функция (креатинин, плазма урея), ЕКГ мониториране, особено в присъствието на смущения във водния и електролитния баланс, подагра, диабет, чернодробна или бъбречна недостатъчност, пациенти в напреднала възраст.

Намаляване на нивата на плазмения калий (< 3, 4 ммоль/л) способствует развитию тяжёлой аритмия. Необходимо е да се контролира нивото на плазмения калий и нормализиране слабо, особено при пациенти с рискови пациенти (пациенти в напреднала възраст, пациенти, които имат небалансирана диета, пациенти на цироза с исхемична болест на сърцето, сърдечна недостатъчност, пациенти, които приемат много лекарства).

При пациенти с повишени нива на пикочна киселина може да се увеличи броят на пристъпи на подагра.

По време на употреба на индапамид възможно положителен резултат по време на контрола на допинга в спортисти.

Arifon кретен не нарушава психомоторни реакции. Лекарството не засяга способността за шофиране и работа с различни механизми, освен в случаите на рязък спад в кръвното налягане.

Взаимодействието с други лекарства.

нежелани комбинации

-литий

При едновременно използване на тиазидни и тиазидни диуретици, препарати с литиево

може да увеличи нивото на литий в кръвната плазма (поради намаляване на литиев елиминиране) и появата на симптоми на предозиране. Ако е необходимо, тази комбинация е необходимо назначаване

да се наблюдава нивото на литий в плазмата.

- Нежелана комбинация с лекарства (които не принадлежат към antiaritmikam), който може да причини Torsade де точки, а именно: астемизол, бепридил, еритромицин, халофантрин, пентамидин, султоприд, терфенадин, vinkamd. хипокалиемия, брадикардия и ще продължи да допринася за появата интервала PQ Torsade де точки.

Комбинации, които изискват повишено внимание

Системни нестероидни противовъзпалителни средства, големи дози салицилати могат да причинят намаляване на хипотензивно действие на индапамид. В дехидратирани пациенти, може да настъпи остра бъбречна недостатъчност. Необходимо е да се следи бъбречната функция и да се компенсират на водния баланс.

Лекарства, които могат да причинят хипокалиемия: амфотерицин В, глюко- и минералокортикоиди, лаксативи, които стимулират перисталтиката. Необходимо е да се наблюдава плазмения калий.

системни Глюкокортикостероиди действие (tetrakozaktid): намаляване на хипотензивното действие на индапамид поради задържане на вода и натриеви йони под влиянието на SCS.

Сърдечни гликозиди: съществува риск от повишена токсичен ефект на сърдечни гликозиди. Необходимо е да се наблюдава плазмения калий и мониториране на ЕКГ.

Калий-съхраняващи диуретици (амилорид, спиронолактон, триамтерен): възможността на хипокалемия или при пациенти с диабет или бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия.

АСЕ-инхибитори могат да имат моментен артериална хипотензия или бъбречна недостатъчност (поради хипонатремия в дехидратирани пациенти). Препоръчителна до 3 дни преди началото на лечението с АСЕ-инхибитори се спре употребата на диуретици. След възобновяване на диуретици, ако е необходимо.

Антиаритмични средства (хинидин, gidrohinidin, амиодарон, дизопирамид, bretilium, соталол): повишен риск от Torsade де точки. Необходимо е да се проведе калиев мониторинг интервал QT.

Метформин: лактатна ацидоза може да възникне в резултат на бъбречна недостатъчност.

Yodokontrastnye означава: повишен риск от бъбречна недостатъчност. Необходимо е да се поднови водния баланс преди средствата по назначаване yodokontrastnyh.

Видео: Zarruhzhon

Трицикличните антидепресанти (имипрамин) се увеличава и хипотензивно действие на индапамид увеличава риска от ортостатична хипотония.

Калциеви соли може да предизвика хиперкалциемия.

Циклоспорин: може да повиши плазмените креатинин.

Естрогените: чрез задържане на течности в тялото, докато прилагането може да намали антихипертензивния ефект на лекарството.

Условия и срок на годност. Съхранявайте при температура под 30 º-C от достъпа на деца.

Срокът на валидност -2 години.