Arifon

Arifon (Arifon)

Международни и химическо наименование: Indapamid- (RS) -4-хлоро-3- (сулфамоил) -N- (2, 3-дихидро-1 Н-индол-1-ил) бензамид;

Основните физико-химични свойства: бяло oboevypuklye обвити таблетки;

Състав. 1 таблетка съдържа 2, 5 мг индапамид;

Допълнителни съставки: царевично нишесте, лактоза monogidrat, повидон, магнезиев стеарат, талк, бял восък, титанов диоксид, глицерин, натриев лаурил сулфат, gidroksipropilme;

метилцелулоза, макрогол 6000.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Netiazidnye диуретици с леко диуретично действие.

АТС код A11 S03V.

Фармакологични свойства.

Фармакокинетика.

Arifon сулфонамидно производно, което е фармакологично подобно на тиазидни диуретици и предписва за лечение на хипертония. Благодарение на цялостен механизъм Arifon действие понижава кръвното налягане, но това не води до значително увеличаване на количеството на отделената урина. Индапамид действа на нивото на бъбреците и кръвоносните съдове.

Индапамид има висока липофилност и действа на нивото на стената на съдови, а именно:

- промени в трансмембранен йон (особено калций), което води до намаляване на контракциите на гладките мускулни влакна в кръвоносните съдове;

-Той стимулира синтеза на простагландин PGE2 и простациклин PGI2, което е вазодилататор и инхибитор на агрегирането на тромбоцитите).

Всичко това води до намаляване на общите съдове периферна резистентност и артериоли и причинява понижаване на кръвното налягане.

нива бъбречни индапамид намалява реабсорбция на натрий в кортикални сегменти увеличава натриев екскреция в урината и хлора, по-малка мярка - разпределение калий и магнезий, като по този начин zbilshuyuchi диуреза. Антихипертензивният ефект се забелязва при дози, когато Slabko диуретични свойства. Ето защо Arifon понижава кръвното налягане, но не води до значително увеличаване на количеството на отделената урина.

Индапамид намалява левокамерна хипертрофия. Индапамид не влияе на метаболизма на липиди (триглицерол, холестерол / LDL холестерол / HDL холестерол) и не засяга метаболизма на въглехидрати, navit при пациенти с хипертония и диабет.

Антихипертензивният ефикасността на лекарството се поддържа при пациенти, които са на хемодиализа.

При прилагането на високи дози от 2 и 5 мг антихипертензивен ефект на лекарството не се увеличава, докато нежеланите реакции често записва.

Фармакокинетика.

Абсорбцията.

Индапамид бионаличност е висока (93%).

Максималната плазмена концентрация се достига след 1-2 часа. след еднократна употреба доза 2,5 мг.

Разлагане.

Свързването с плазмените протеини е над 75%. Биологичната полуживот варира от 14 до 24 часа. (Средна 18 часа.).

При редовна употреба на лекарството настъпва стабилна стъпка концентрация се наблюдава натрупване индапамид.

Оттегляне.

Лекарството се метаболизира в черния дроб и се екскретира като неактивни метаболити в урината главно (60% - 80%). Само 5% от индапамид се екскретира в урината непроменен.

При пациенти с бъбречна недостатъчност, фармакокинетичните параметри на лекарството не се променя.

В присъствието на чернодробна недостатъчност използвате всеки от тиазидни и тиазидни диуретици може да причини чернодробна енцефалопатия.

Показания. Хипертония.

Методът на използване и дозата.

За перорално приложение.

Задаване на една таблетка възрастен на ден, за предпочитане сутрин.

Странични действия. Обикновено лечението Arifon понася добре. Повечето клинични и лабораторни нежелани събития е дозозависим и могат да бъдат значително намалени при получаване на минималната ефективна доза. Понякога е налице промяна на водния и електролитен баланс:

- намаляване на нивата на калий и появата на хипокалемия (особено при пациенти с рискови групи);

- хипонатриемия, което може да доведе до хиповолемия и дехидратация с възможно развитие на ортостатична хипотония. Едновременното загуба на хлоридни йони могат да причинят алкалоза метаболитен компенсаторна;

- увеличаване на нивото на нива на пикочна киселина и глюкоза в кръвната плазма.

Много редки:

- хиперкалциемия.

Хематологични заболявания: тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия, апластична анемия.

Клиничните прояви.

От страна на стомашно-чревния тракт: гадене, запек, сухота в rtu- много рядко - панкреатит. Пациенти с чернодробно увреждане - чернодробна енцефалопатия.

Централна нервна система: световъртеж, умора, парестезия, главоболие.

Алергични реакции: голяма част - под формата на кожни реакции, особено при пациенти, които са склонни към алергии: макулопапуларен обрив, пурпура, обостряне на системен лупус еритематозус.

Противопоказания. - Свръхчувствителност към сулфонамиди;

- тежко бъбречно увреждане;

- чернодробна енцефалопатия;

- по време на бременност и кърмене;

- детска възраст.

Предозиране.

Arifon може да предизвика слаба токсичност при доза от 40 мг, т.е. в случай на

16 от единични терапевтични дози.

Първо на всички признаци на предозиране са под формата на разстройства на вода и електролити (хипонатремия, хипокалиемия). Клинично те включват гадене, повръщане, хипотония, виене на свят, сънливост, полиурия, олигурия или анурия до (поради хиповолемия).

Лечение. Необходимо е да се оттегли на лекарството от организма: измиване на стомашно-чревния тракт, да назначи активен въглен и подновява вода и електролитен баланс в болницата. Симптоматична терапия.

Особености на употреба.

Преди дозирането и по време на използването му е необходимо да се контролират нивата на калий, натрий, калций, глюкоза в кръвната плазма, да наблюдава бъбречна функция (креатинин, плазма урея), ЕКГ мониториране, особено в присъствието на смущения във водния и електролитния баланс, подагра, диабет, чернодробна или бъбречна недостатъчност, при пациенти в напреднала възраст.

Намаляване на нивата на плазмения калий (< 3, 4 ммоль/л) способствует развитию тяжёлой аритмия, увеличава токсичните ефекти на сърдечни гликозиди. Необходимо е да се контролира нивото на плазмения калий и нормализиране слабо, особено при пациенти с рискови пациенти (пациенти в напреднала възраст, пациенти, които имат небалансирана диета, пациентите цироза, пациенти с исхемична болест на сърцето, сърдечна недостатъчност, пациенти, които приемат много лекарства).

При пациенти с повишени нива на пикочна киселина може да се увеличи броят на пристъпи на подагра.

По време на употреба на индапамид възможно положителен резултат по време на контрола на допинга в спортисти.

Лекарството не се препоръчва да се вземат децата.

Arifon не нарушава психомоторни реакции. Лекарството може да повлияе на способността за шофиране и работа с различни механизми само в случай на рязко намаляване на кръвното налягане.

Бременност.

Лекарството не се препоръчва за бременни жени.

Кърменето.

Това не се препоръчва, както изглежда, индапамид в майчиното мляко.

Взаимодействието с други лекарства.

нежелани комбинации

-литий

Докато използването на литиев лекарства може да се увеличи нивото на литий в кръвната плазма (поради намаляване на литиев елиминиране) и появата на симптоми на предозиране. Ако е необходимо желаната цел на тази комбинация за наблюдение нивото на литий в плазмата.

- Нежелана комбинация с лекарства (които не принадлежат към antiaritmikam), който може да причини Torsade де точки, а именно: астемизол, бепридил, еритромицин, халофантрин, пентамидин, султоприд, терфенадин, vinkamd. хипокалиемия, брадикардия и ще продължи да допринася за появата интервала PQ Torsade де точки.

Комбинации, които изискват повишено внимание.

Системни нестероидни противовъзпалителни средства, големи дози могат да доведат салицилат

намаляване на хипотензивното действие на индапамид. В дехидратирани пациенти, може да настъпи остра бъбречна недостатъчност. Необходимо е да се следи бъбречната функция и да се компенсират на водния баланс.

Лекарства, които могат да причинят хипокалиемия: амфотерицин В, глюко- и минералокортикоиди, лаксативи, които стимулират перисталтиката. Необходимо е да се наблюдава плазмения калий.

Глюкокортикостероиди, тетракозактид (системно действие) - намаляване на хипотензивното действие на индапамид поради задържане на вода и натриеви йони под влиянието на SCS.

Сърдечни гликозиди: съществува риск от повишена токсичен ефект на сърдечни гликозиди. Необходимо е да се наблюдава плазмения калий и мониториране на ЕКГ.

Калий-съхраняващи диуретици (амилорид, спиронолактон, триамтерен): възможността на хипокалемия или при пациенти диабет или с бъбречна недостатъчност, хиперкалиемия.

АСЕ инхибитори: възможно възникване на моментната артериална хипотензия или бъбречна недостатъчност (поради хипонатремия в дехидратирани пациенти). Препоръчителна до 3 дни преди началото на лечението с АСЕ-инхибитори се спре употребата на диуретици. След възобновяване на диуретици, ако е необходимо.

Антиаритмични средства (хинидин, gidrohinidin, амиодарон, дизопирамид, bretilium, соталол): повишен риск от Torsade де точки. Необходимо е да се проведе калиев мониторинг интервал QT.

Метформин: лактатна ацидоза може да възникне в резултат на бъбречна недостатъчност.

Yodokontrastnye означава: повишен риск от бъбречна недостатъчност. Необходимо е да се поднови водния баланс преди средствата по назначаване yodokontrastnyh.

Трицикличните антидепресанти (имипрамин) се увеличава и хипотензивно действие на индапамид увеличава риска от ортостатична хипотония.

Калциеви соли може да предизвика хиперкалциемия.

Циклоспорин: може да повиши плазмените креатинин.

Естрогените: поради задържане на течности в тялото, докато прилагането може да намали антихипертензивния ефект на лекарството.

Условия и срокове.

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място, при температура до 30 ° C.

Срокът на годност на лекарството - 5 години.