Ukreotid

Ukreotid (Usreotide)

Международната име: octreotidum;

Основните физико-химически характеристики: Бистър, безцветен, без мирис течност;

Състав. 1 мл от разтвора съдържа 0, 1 мг октреотид;

адювант: вода за инжектиране.

Форма на освобождаването на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Хормони, които инхибират растежа. Октреотид. АТС код H01S B02.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Ukreotid - синтетично производно на соматостатин на хормон, който проявява подобни фармакологични ефекти, но има по-голяма продължителност на действие. Това намалява секрецията на растежен хормон, TSH, тиреостатик има, спазмолитично действие. Намалява киселина производството, подвижността на стомашно-чревния тракт. Той инхибира патологично повишена секреция на растежен хормон, пептиди и серотонин, които са произведени в гастроентерит-панкреаса ендокринната система. Обикновено, намалява секрецията на растежен хормон, наречен аргинин, инсулин gipoglikemiey- стрес и секрецията на инсулин, глюкагон, гастрин и други пептиди gastroenteropankreaticheskogo ендокринната система, която се причинява от прием на храна, както и секрецията на инсулин и глюкагон, който е стимулиран от секрецията на тиротропин argininom- че причинени tireoliberinom. Инхибирането на секрецията на растежен хормон при Октреотид (за разлика от соматостатин) се простира в значително по-голяма степен от инсулин. Въвеждане на октреотид не се придружава от феномена на механизъм хормон хиперсекреция "отрицателна обратна връзка", При пациенти с акромегалия намалява концентрацията на хормона на растежа и / или соматомедин А в кръвната плазма. Клинично значимо намаление в концентрацията на растежен хормон (50% или повече) се отбелязва в почти всички пациенти, нормализира х съдържание на растежен хормон в плазмата (по-малко от 5 нг / мл) се постига в около половината от пациентите. Когато карциноидни тумори задача на октреотид може да доведе до намаляване на тежестта на симптомите, предимно като зачервяване и диария, клиничното подобрение е придружено с намаляване на концентрацията на серотонин в плазмата и екскрецията на екскреция 5-хидроксииндолоцетна киселина. Когато тумори, които се характеризират със свръхпродукция на вазоактивен интестинален пептид (VIP-om), намалява секреторна диария. Може да се забави прогресирането на тумора или суспензия, дори намаляване размера и особено на чернодробни метастази. Клинично подобрение обикновено се придружава от намаляване (почти до нормални стойности) концентрация на вазоактивен интестинален пептид (VIP) в плазмата. Когато глукагономи, въпреки значително намаляване на некротизиращ мигранс обрив, не иска значително въздействие върху хода на диабет (което често се наблюдават при глюкагономаса) и, като правило, не води до намаляване на инсулин или перорални изисквания захар намаляване на ресурсите. При пациенти с диария причинява спад, което е съпроводено с повишаване на телесното тегло, често белязана от бързо намаляване на плазмените концентрации на глюкагон, но дългосрочно лечение на този ефект не е запазена. В същото време подобряване на симптомите е останал стабилен в продължение на дълго време. Когато гастрином (Zollinger-Ellison синдром) октреотид използва като монотерапия или в комбинация с блокери Н₂-рецептори и инхибитори на протонната помпа, може да намали образуването на солна киселина в стомаха може да се намали тежестта и други симптоми, вероятно свързани с тумор пептиден синтез, включително течението. В някои случаи, има намаление на плазмените концентрации на гастрин. Пациенти с инсулином намалява нивото на имунореактивни нивата на инсулина (този ефект, обаче, може да бъде кратко - около 2 часа). При пациенти с тумори може да се регулира може да осигури подкрепа за подновяване и нормогликемия в предоперативния период. Пациенти с неизползваеми доброкачествени и злокачествени тумори могат да бъдат подобрени гликемичния контрол и дълго, без едновременно с намаляване на нивото на инсулин в кръвта. Пациентите, чиито тумори рядко се вижда, че свръхпродукция освобождаващ растежен фактор хормон (somatoliberinomi), октреотид намалява тежестта на симптомите на акромегалия.

Фармакокинетика. След подкожно приложение, адсорбцията на бързо и пълно. Времето за достигане на максимална концентрация (Ттах) - 30 минути. Максималната плазмена концентрация (Стах) 5, 2 мг / мл в доза от 0 1 мг. Връзка с плазмените протеини - 65%, с оформени елементи на кръвта - много малко. Обемът на разпределение 0, 27 л / кг. Общият клирънс - 160 мл / мин. Полуживотът (Т 1/2) - 100 минути. За 32% се екскретира непроменен в урината. След интравенозно приложение, премахването се извършва на два етапа, с Т1 / 2 - 10 и 90 минути съответно. пациенти в напреднала възраст намален клирънс и Т1 / 2 е увеличен. В тежка бъбречна недостатъчност клирънс се намалява два пъти.

Показания за употреба. Акромегалия (поради липсата на крайния ефект на хирургично лечение, лъчетерапия и лечение агонисти dopamina- в неизползваеми пациенти, както и при пациенти, които отказаха хирургично лечение) - облекчение на симптомите на тумори на gastroenteropankreaticheskogo ендокринната система (карциноиден тумор с присъствието на карциноиден тумор sindroma- които се характеризират с свръхпродукция на вазоактивен интестинален пептид - VIPomy- glyukagonoma- гастрином (синдром на Zollinger-Ellison) - insulinomi- тумор, който характер izuyutsya свръхпроизводство somatoliberin - somatoliberinomi) - пациенти персистираща диария СПИН. рязък панкреатит. Превенция на усложнения след операция за панкреатична zheleze- суспензия кървене и предотвратяване на повторно кървене от варици на хранопровода в чернодробна цироза (в комбинация с ендоскопски склеротерапия).

Начин на употреба и администрация. Подкожно, интравенозно. Подкожно в акромегалия - при начална доза от 50 - 100 микрограма, на интервали от 8 или 12 часа. Впоследствие титруване бази на месечна концентрация на растежен хормон viznacheniyah в кръвта, анализи на клиничните симптоми и поносимост. За по-голямата част от пациентите, дневна доза от 200-300 микрограма. не трябва да превишава максималната доза, която е 1, 5 мг на ден. Ако след 3 месеца лечение, не е маркиран крайния спад на съдържанието на хормона на растежа и подобряване на клиничната картина на заболяването, лечението трябва да се прекрати. В ендокринни тумори gastroenteropankreaticheskogo система - подкожно, в първоначална доза от 50 мг 1-2 пъти на ден. След това, в зависимост от клиничната постигнатия ефект, ефектът на съдържанието на хормоните, които се произвеждат от тумора (в случая на карциноидни тумори - влияние върху разпределението на 5-хидроксииндолоцетна киселина в урината), и дозата на толерантност може да бъде постепенно се увеличава до 100-200 мг 3 пъти на ден. Когато персистираща диария в пациенти със СПИН - подкожно, в първоначална доза от 100 мг три пъти на ден. Ако, след една седмица на лечение диария не се суспендира, дозата се увеличава (приемайки нормална толерантност) до 250 мг 3 пъти на ден. При повреда на терапия за една седмица (при доза от 250 мг три пъти дневно) се суспендира лечение. За предотвратяване на усложнения след операция на панкреаса - подкожно, първата доза от 100 мг на час за лапаротомия след операцията - 100 мг 3 пъти дневно в продължение на 7 последователни дни.

Странични действия. Анорексия, гадене, повръщане, болка в корема, еластична природа, подуване на корема, диария, стеаторея (без признаци на малабсорбция) - остър хепатит без холестаза, хипербилирубинемия, повишена активност "черен дроб" трансаминази и LF -glutamiltransferazy- остър pankreatit- алопеция. Продължителната употреба - холелитиаза, реактивен панкреатит, намален глюкозен толеранс (причинена от инхибиране на секрецията на инсулин), персистираща хипергликемия, хипогликемия, алергични реакции. Местни реакции: болка на мястото на инжектиране, сърбеж, парене, зачервяване на кожата, подуване.

Противопоказания. Свръхчувствителност към октреотид. предпазни мерки - холелитиаза, диабет, бременност, лактация.

Предозиране. Симптоми: намаляване краткосрочни по пулс, зачервяване, болки в корема, спазми на природата, диария, гадене, чувство на празнота в стомаха.

Лечение - симптоматична терапия.

Особености на употреба. Когато тумори на хипофизата изисква внимателно проследяване на пациентите чрез възможното увеличение на размера на туморите с развитието на загуба на зрението област. В тези случаи, трябва да се помисли за необходимостта да се използват други методи на лечение. При лечение на gastroenteropankreaticheskim ендокринни тумори в отделни случаи може да се окаже внезапно рецидив на симптомите. При пациенти с инсулином по време на терапията може да изпитате увеличение на тежестта и продължителността хипогликемия. Интензитет на странични ефекти от стомашно-чревния тракт, когато се прилага лекарството се намалява между храненията или техники за лягане. Преди и по време на лечението (на всеки 6-12 месеца.) - ултразвуково изследване на жлъчния мехур. Камъни в жлъчката, ако всички са такива, те са открити, обикновено асимптоматична. В присъствието на клинични симптоми показани консервативно лечение (например, използвайки средства жлъчни киселини) или хирургична интервенция. Ukreotidom няколко инжекции трябва да се избягват при тези видове място в кратки интервали от време. Преди въвеждането на решението да се затопли до стайна температура. Употреба при бременност и кърмене - само абсолютни показания. Вобулацията концентрация на кръвната глюкоза може да бъде намалено чрез въвеждане на по-често по-малки дози. По време на лечението, необходимостта за систематичен контрол на концентрациите на глюкоза, особено при пациенти с кървене от варици на хранопровода, чернодробна цироза повишен риск от развитие на инсулино-зависим захарен диабет.

Взаимодействието с други лекарства. Намалява абсорбцията на циклоспорин, той забавя усвояването на циметидин. Необходимо корекция едновременно прилагани дози диуретици, бета-блокери, инсулин, перорални хипогликемични медикаменти. С едновременното използване на Ukreotida и бромокриптин увеличава бионаличността на последните. Има доказателства, че соматостатинови аналози могат да намалят метаболизма на лекарства, които се метаболизират от цитохром Р450 ензими (може да се дължи на потискане на растежен хормон). Тъй като е невъзможно да се изключи Ukreotida подобни ефекти, лекарствата се метаболизират от цитохром Р450 ензими, и които имат тесен терапевтичен диапазон от дози трябва да се използва внимателно.

Условия и срокове. Се съхранява в тъмно място при температура от 8 ° С до 20 ° С Срок на годност - 2 години.