Октреотид

Октреотид - синтетично производно на естествения хормон соматостатин, характеризиращ се с това подобни фармакологични ефекти, но много по-голяма продължителност на действие потискащ TSH секрецията на серотонин, гастрин, инсулин, глюкагон, растежен хормон като патологично повишени, и причинена от външни фактори (аргинин, грис, инсулин хипогликемия и др.).

форма на издаване и състав

Октреотид дозирани форми:

• Разтвор за интравенозно или подкожно приложение на доза от 50 и 100 мг: безцветна, прозрачна течност, без мирис (1 мл на флакон, в acheikova пакети контур 5 ампули (50 г) - в опаковка контур 5 ампули (100 мг) в картонена кутия единица 1 или 2 опаковки);
• Разтвор за интравенозно или подкожно приложение при доза от 300 и 600 мкг: безцветна, прозрачна течност, без мирис (1 мл на ампула от тъмно стъкло с напрежение пръстен за отваряне или счупване точка, или в ампула от безцветно стъкло етикет две зелени polosok- в блистери 1 или 2 ампули, в картонена пакет 1 upakovka- в блистери 5 ампули, в картонена опаковка 1 или пакет 2).

Състав 1 мл разтвор за интравенозно и подкожно приложение при доза от 50 и 100 мг:

• Активна съставка: Октреотид - 50 и 100 мг;
• Допълнителни компоненти: вода за инжектиране, натриев хлорид.

Състав 1 мл разтвор за интравенозно и подкожно приложение при доза от 300 и 600 мкг:

• Активна съставка: октреотид ацетат, по отношение на октреотид - 300 и 600 мкг;
• Допълнителни компоненти: вода за инжектиране, натриев хлорид.

Показания

• Остър панкреатит (при доза от 50 и 100 мг);
• Пептична язва и дуоденална язва, за да се спре кървенето (при доза от 50 и 100 мг);
• Акромегалия (за контрол на основните прояви на унищожаване и понижаване на нивото на растежния хормон и инсулин-подобен растежен фактор-1 (IGF-1) - с липсата на ефективност или неспособност на хирургия или лъчева terapii- недостатъчност пациент от операцията или когато кратки периоди на лечение между курсовете на радиация терапия, до пълното развитие на неговия ефект);
• Секретиращи ендокринни тумори на панкреаса и на стомашно-чревния тракт, за да се контролира симптоми (карциноидни тумори (с присъствието на карциноид-синдром), глюкагонома, VIP-om, гастрином синдром / Zollinger-Ellison (в комбинация с хистамин Н2 рецептор и инхибитори на протонната помпа), инсулинома (в т. ч. за поддържащо лечение и мониторинг на хипогликемия преди операцията) somatoliberinomy).

Разтворът се използва за лечение и профилактика на усложнения в периода след операция на коремните органи, както и при пациенти с цироза на черния дроб, за да спре кървенето и профилактика на рецидивираща кървене от разширени вени на хранопровода и стомаха. Използване на възможно в комбинация със специфични интервенции за лечение (например, ендоскопски склеротерапия).

Противопоказания

• Деца и юноши под 18-годишна възраст;
• Свръхчувствителност към лекарството.

Със специална повишено внимание трябва да се използва при подготовката холелитиаза (камъни в жлъчката) и диабет. Опитът с инструменти по време на бременност не са на разположение. В резултат на това бременни жени Октреотид се препоръчва само когато очакваната полза от лечението надвишава потенциалния риск от нежелани лекарствени реакции.

Ако е необходимо, въвеждането на лекарството по време на кърмене е необходимо да се откажат от кърмене (т.е.. А. Не е известно дали лекарството преминава в кърмата прониква).

Дозировка и приложение

Октреотид се използва подкожно и интравенозно.

При лечението на остър панкреатит подкожно прилага 3 пъти дневно със 100 мкг разтвор в продължение на 5 дни, също е възможно интравенозна инфузия в доза не повече от 1200 мг на ден.

За спиране на кървене от варици на хранопровода или пептична язва продължителна интравенозна инфузия прилага доза от 25-50 микрограма / час в продължение на 5 дни.

За да се предотвратят усложнения след предишните хирургически интервенции на панкреаса се прилага подкожно. Първата инжекция в доза 100-200 мг се провежда в продължение на 1-2 часа преди лапаротомия, а на следващия - в доза 100-200 мг след операцията, 3 пъти на ден, всеки ден в продължение на 5-7 дни.

Когато се прилага подкожно акромегалия препоръчваме Октреотид 300 мг на всеки 8 или 12 часа и тази доза се прилага в отсъствие на ефект за първоначална терапия (50-100 мкг на разтвора на интервали от 8 или 12 часа). Ефикасността на лечението се определя като се има предвид месечните показатели концентрация на растежния хормон в кръвта, означава поносимост и клинични симптоми. За да се постигне желания ефект, ако е необходимо, може да се използва лекарството в доза над 300 микрограма, но не повече от 1500 мкг дневно.

Ако в рамките на 3 месеца от лечението няма подобрение на клиничната картина и достатъчно намаляване на нивото на хормона на растежа, употребата на наркотици е непрактично.

Когато тумори на получаването на ендокринната система gastroenteropankreaticheskoy се прилага подкожно. Началната доза е 50 мг Октреотид прилага 1-2 пъти дневно в бъдеще може да увеличи дозата до 100-200 грама в множество от 3 пъти на приложение на ден. Когато начална терапия неефективност оценена от концентрацията на хормони, произвеждани от тумора, поносимостта и постигне клиничен ефект, прилаган 1-2 пъти на ден чрез подкожно инжектиране в доза от 300 микрограма. В изключителни случаи, постепенно увеличаване допустимите дози до 300-600 мг, приложени 3 пъти на ден. Ако лечението на карциноидни тумори октреотид максималната поносима доза не е маркиран терапевтичен ефект в продължение на 7 дни, лечението трябва да се прекрати.

В присъствието на чернодробна дисфункция препоръчва намаляване поддържаща доза.

В напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция не се изисква режим на корекция.

При определяне интравенозна капкова инфузия съдържание ампула лекарството в доза от 600 мкг изисква разтваря в 60 мл физиологичен разтвор на натриев хлорид (0.9%). Разредени разтвори трябва да се прилага веднага след приготвянето (за да се избегне микробно замърсяване). Когато невъзможността да се използва веднага след разреждане на лекарството може да се съхранява при 2-8 ° С в продължение на не повече от 24 часа (общо време от разреждането и преди завършването на приложение).

странични ефекти

• Храносмилателната система: много често - подуване на корема, запек, гадене, коремни болки, diareya- често - анорексия, промяна на цвета / мека консистенция на изпражненията, стеаторея, чувство за тежест пълнене / корема, повръщане, диария Нарушения;
• Ендокринната система: много често - често giperglikemiya- - хипотиреоидизъм, заболявания на щитовидната жлеза (намалени нива на свободен и общ тироксин и тироид-стимулиращ хормон) - нарушен глюкозен толеранс, хипогликемия;
• Хепато система: много често - образуването на камъни в жлъчката (холелитиаза) - често - повишаване на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, нарушение на колоидната стабилност на жлъчката, холецистит;
• Нервната система: много често - главоболие bol- често - виене на свят;
• Сърдечно-съдова система: често - bradikardiya- понякога - тахикардия;
• Дихателна система: често - недостиг на въздух;
• Кожа: често - сърбеж, обрив, косопад;
• Общи нарушения и локални реакции: често - болка в inektsii- понякога - дехидратация.

Също така, когато се използва лекарството в клиничната практика се наблюдават следните нежелани реакции (независимо от причинно-следствена връзка с приложение означава): холестатично жълтеница, холестаза, жълтеница, холестатично хепатит, остър хепатит, без признаци на холестаза, остър панкреатит, повишени нива на гама-глутамилтрансфераза ( GGT) и алкална фосфатаза (ALP), аритмия, алергични реакции, уртикария, анафилактични реакции.

При подкожно инжектиране на октреотид дневна доза 3000-30000 мг, разделени в няколко приложения, пациенти с тумори не са получени данни от нови странични ефекти (с изключение, както е отбелязано по-горе).

Случайното интравенозно приложение на лекарството в доза от 2400-6000 мг на ден (при скорост от 100-250 г / ч) или подкожно 1500 мкг три пъти на ден, се наблюдават следните реакции: намаляване на телесното тегло, лактат ацидоза, хепатомегалия, летаргия, слабост, диария, чернодробна стеатоза, панкреатит, мозъчна хипоксия, внезапно спиране на сърцето, кръвното налягане, развитие аритмия. Лечение - симптоматично.

Предупреждения

При пациенти с диабет, инсулин, намалява необходимостта от инсулин може да се наблюдава по време на лечението.

Преди започване на лечението, както и по време на дълъг курс се препоръчва на интервали от 6-12 месеца за провеждане на ултразвуково изследване на жлъчния мехур.

В случай на камъни в жлъчката преди лечението използването на лекарството се решават поотделно, тогава съотношението на потенциалните ползи от лечението и риска от възможни усложнения, свързани с наличието на камъни.

Че нежелани реакции с храносмилателната система могат да бъдат редуцирани чрез прилагане на октреотид преди лягане или между храненията.

Когато продължителността на курса трябва да се следи функцията на щитовидната жлеза.

В редки случаи, лечението на ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса може да се появи внезапно рецидив на симптомите.

При прилагането на октреотид при пациенти с дефицит на витамин В12 (кобаламин) история препоръчва да се контролира съдържанието му в организма (влошава способността за абсорбиране кобаламин).

За намаляване на дискомфорта и болката в мястото на инжектиране се препоръчва преди употреба разтворът се затопля до стайна температура и да влезе в по-малък обем. Избягвайте инжекционни наркотици през кратки интервали от време в една и съща площадка инжекция.

По време на лечението, се препоръчва да бъдат с повишено внимание при шофиране и управление на други сложни механизми.

лекарствени взаимодействия

Ефектът на октреотид за едновременно получени вещества / препарати:

• Циклоспорин - намалява неговата абсорбция;
• Бромокриптин - увеличава бионаличността;
• Циметидин - забавя усвояването му;
• Лекарства, метаболизирани от цитохром Р450 система (терфенадин, хинидин) - намалява техния метаболизъм.

С комбинацията от октреотид с диуретици, орални хипогликемични средства, инсулин блокер "бавен" блокери на калциевите канали, бета-блокери изискват режим на корекция.

Правила и условия на съхранение

Съхранява в защитено от влага и светлина, обсега на деца, при температура от 8 до 25 ° С

Срок на годност - 5 години.