Оксалиплатин

оксалиплатин (Оксалиплатин)

Международната nazva: оксалиплатин;

Основните физико-химически характеристики: Лиофилизиран прах с бял цвят;

Видео: проф Недждет Uskent - Лечение на рак на дебелото черво - нови лекарства за химиотерапия

Състав. 1 мл от крайния разтвор съдържа 5 мг на оксалиплатин;

Други съставки: лактоза монохидрат.

Форма на освобождаването на лекарството. Лиофилизиран прах за инфузионен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични средства. PBX 03 L 01XA код.

лекарства за действие. фармакодинамика. производно подготовка противотуморния, платина, при което молекулярната структура на платина атом образува комплекс с оксалат и 1, 2-диаминоциклохексан. Активното вещество е енантиомер. Оксалиплатин проявява широк спектър от цитотоксични дейности ин витро и антитуморно действие ин виво в различни туморни модели. Също така проявява активност ин витро и ин виво за различни модели устойчиви на цисплатин. Механизмът на действие на оксалиплатин, причинени от взаимодействието с ДНК чрез образуване на интер- и vnutrennespiralnyh вериги и потискане на синтеза на ДНК.

Фармакокинетика.

Разпределение и метаболизъм. Ин виво оксалиплатин активно биотрансформира и не може да бъде открит в плазмата ултрафилтрат преди края на 2 часа, или прилагане в доза от 130 мг / м², с 15% от инжектираната доза в кръвта, и другите 85% бързо се разпределя в тъканите (или екскретира в урината). Platinum се свързва с плазмените албумин. Отделянето Чрез кърмата урината в рамките на първите 48 часа. До петия ден, около 54% ​​от дозата се открива в урината и по-малко от 3% - в изпражненията. Фармакокинетика при специални клинични случаи значително намаляване на клирънса с 17 ± 55 2, 18 л / час до 9, 95 ± 1, 91 л / ч се наблюдава при бъбречна недостатъчност със статистически значимо намаление на V_г 330 ± 40 241 ± 9-36, 1 л. Въздействието на значително намаляване на бъбречната функция не е проучен върху клирънса на платина.

Показания за употреба.

- Метастатичен колоректален рак (като монотерапия);

Метастатичен колоректален рак (в комбинирана терапия в комбинация с флуоропиримидин);

Методът на използване и дозата. Оксалиплатин се прилага само възрастни като интравенозна инфузия в продължение на 2-6 часа. Препоръчителната доза е 130 мг / м² 1 веднъж на всеки 3 седмици или 85 мг / м² 1 на всеки 2 седмици. Когато се използва в комбинация с флуоропиримидин Оксалиплатин трябва да се прилага преди флуоропиримидини. Коригираната доза в зависимост от чувствителността на тумора преди. При прилагането на оксалиплатин не е необходимо да се проведе хидратация. Най- Пациенти с бъбречна недостатъчност (CC 30-57 мл / мин) може да се използва в препоръчваната доза оксалиплатин 130 мг / м² 1 веднъж на всеки 3 седмици без влошаване на бъбречната функция или повишаване на токсичността.

Ако парестезия без функционални смущения продължава до допълнително цикъл, следващата доза оксалиплатин трябва да бъде намалена 85-65 мг / м² (Метастатично лечение) или 75 мг / м² (Адювант на лечение).

В етап 4 от диария, 3 - 4 етапа неутропения (брой на неутрофилите < 1, 0Х10⁹/ L), 3 - 4 етапа на тромбоцитопения (брой на тромбоцитите < 50 Х 10⁹/ L) оксалиплатина доза трябва да се намали от 85 мг / м² до 65 мг / м² (За лечение на метастази) или до 75 мг / м² (Като вторичен лекарство), и се нуждаят от по-ниски дози от 5-flyuoruatsilu.

Правила за формулиране и прилагане на разтвора. За да се разтвори лекарството, използвани такива разтворители са: вода за инжекции или 5% разтвор на глюкоза. Оксалиплатин 100 мг: 20 мл и 40 мл от разтворителя се добавят към флакона, за появата на разтвор Оксалиплатин с концентрация от 2, 5 мг / мл или 5, 0 мг / мл. Оксалиплатин 50 мг 10 мг или 20 мг от разтворител добавят към флакона за разтвора на поява оксалиплатин с концентрация от 2, 5 мг / мл или 5, 0 мг / мл. За да се подготви инфузионен разтвор полученият разтвор се разрежда с 5% разтвор на глюкоза до обем 250-500 мл. В приготвянето и прилагането на разтвора не е възможно да се използват материали, които съдържат алуминий. Разтворът не трябва да се използва неразреден. Разтворът не може да се смесва със сол (алкален) разтвор или разтвори, които съдържат хлорид. Разтворът не могат да се смесват и да се прилага едновременно с други лекарства в същата инфузионна система (по-специално с 5-флуороурацил и фолинова киселина). След оксалиплатин трябва да се измие система. Разтворът с утайка функции не може да се използва по-нататък и трябва да бъдат унищожени.

Странични действия. От кръвотворната система: когато се използва като монотерапия може анемия, левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, че понякога достигне III-IV-ти или на първия етап. При прилагането на оксалиплатин в комбинация с 5-флуороурацил повишен риск от неутропения и тромбоцитопения. От страна на храносмилателната система: когато се използва като монотерапия гадене, повръщане, диария. При прилагането на оксалиплатин в комбинация с 5-флуороурацил честотата на тези нежелани ефекти се увеличава значително. От страна на централната нервна система и периферната нервна система: често - периферна невропатия, характеризиращ се с парестезия konechnostey- които могат да бъдат придружени от крампи, дизестезия или периорален части на горните дихателни пътища (които могат да имитират клиничната картина обратим ларингоспазъм) и стомашно-чревния тракт. Появата на тези симптоми често се дължат на влиянието на студено. Парестезии главно регресира между лечения, обаче, може да се превърне в постоянен характер и да причини функционални смущения, обикновено, след над обща доза от 800 мг / м² (6 курса). Други: В някои случаи - треска, кожни обриви.

Противопоказания. Оксалиплатин е противопоказан при такива пациенти:

пациенти, които имат свръхчувствителност към оксалиплатин са наблюдавани в историята на заболяването случаи;

пациенти, които кърмят;

пациенти, които са отслабени гръбначния мозък преди първия курс, който е индикатор за нивото на мощност <2 х 10 неутрофили⁹/ И / или брой на тромбоцитите <10 х 100⁹/ 1;

пациенти, които имат чувствителен периферна невропатия с функционално увреждане преди преминаване на първия курс;

пациенти, които имат тежка форма функционална бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин);

детска възраст.

Предозиране.

Симптоми: В случай на предозиране може да увеличи страничните ефекти описани. Лечение: Хематология Контрол симптоматична терапия. Антидот е неизвестен.

Особености на употреба:

Оксалиплатин трябва да се използва само в специални отдели на онкологията и само под наблюдението на опитен лекар с лечение на рак.

Поради липсата на информация относно безопасността на употребата на лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност подостър, използване на оксалиплатин трябва да се извършва след оценка на ползите и рисковете за пациента.

В тази ситуация, състоянието на бъбречната функция трябва да се следи непрекъснато и проведе за адаптиране на дозата в зависимост от степента на токсичност.

Пациентите, които са имали алергична реакция към платина компонент трябва да се наблюдават във връзка с проява на алергични симптоми. В случай на оксалиплатин инфузия на реакции на свръхчувствителност, трябва незабавно да се суспендира и подходящо лечение на симптомите. Оксалиплатин е противопоказан при провокация тестове.

В случай на течна контакта с инфузия васкуларна тъкан трябва да се спре и се държи обикновен местен симптоматично лечение.

Необходимо е внимателно да извършва мониторинг на неврологична токсичност на оксалиплатин, особено когато се използват с други лекарства за специфичен неврологична токсичност. Неврологични изследвания трябва да се провеждат преди всяка употреба и след приключването му.

Пациенти, които имат остър ларинготрахеален glotkovuyu дизестезия (изтръпване), оксалиплатин инфузия трябва да се извършват след 6-часова почивка.

Видео: Здравословни проблеми, обсъждани в Люберци

В случай на неврологични симптоми (парестезия, дизестезия), препоръчани за тези видове регулиране дози на оксалиплатин, които се основават на продължителността и тежестта на симптомите, които са възникнали:

- ако симптомите продължават повече от седем дни, и характеризирани чрез предизвикване на смущения, следващата доза оксалиплатин трябва да бъде намалена 85-65 мг / м² (Метастатично лечение) или 75 мг / м² (Адювант лечение);

- ако парестезия от функционални нарушения и продължава до нов цикъл на употреба на оксалиплатин трябва да бъде спряно;

- Ако след спиране на лечението с оксалиплатин горе симптоми са намалени, може да се разгледа възможността на обновяването терапия.

Пациентите трябва да бъдат информирани за възможността от поява на постоянни симптоми на периферна сензорна невропатия след края на лечението. Локализираните умерени парестезии или парестезии, които влияят на функционалната активност може да продължи до три години след спиране на лечението при лечението на адювант.

Дехидратация, паралитичен илеус, интестинална блокиране, намаляване на съдържанието на калий в кръвта (Хипокалиемията), метаболитна ацидоза може да предизвика тежка диария / повръщане, особено в комбинация с използването на оксалиплатин е 5-flyuorouratsilom. В някои случаи има панкреатит.

Бременност и кърмене.

В момента, информация за безопасната употреба на лекарството при бременни жени отсъства. В съответствие с предишните резултати от клинични изследвания, има вероятност Оксалиплатин може да причини смърт или тератогенен ефект върху човешкото плода, когато се препоръчва прилага доза. По този начин, лекарството не се препоръчва да се вземат по време на бременност и решението по отношение на използването на оксалиплатин трябва да се направи, като се отчита риск за плода и по преценка на лекаря.

Избор с кърмата не е проучено. Кърмене е противопоказана по време на лечението с оксалиплатин.

Взаимодействие с други лекарства. Пациентите, които са спечелили една доза оксалиплатин 85 мг / м² веднага след като се използва 5-flyuorouratsilu са наблюдавани промени в влиянието на 5-флуороурацил.

При провеждане на изследвания ин витро действие на веществата като еритромицин, салицилова киселина, гранисетрон, паклитаксел и натриев валпроат върху плазмения протеин се наблюдава свързване.

Условия и срокове.

Съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура от 2 ° С - 8 ° С

Срок на годност - 18 месеца.

Съхранявана в оригиналната опаковка, за да се предотврати проникването на слънчева светлина.

Да не се използва след срока на годност обозначен върху бутилката.