Oksolem

oksolem (Oxol)

Международни и химическо наименование: oksaliplatin- цис - [(1R, 2R) -1, 2-циклохександиамин-N, N`] [оксалато (2 -) - О, O`] платина;

Основните физико-химически характеристики: Бистър безцветен разтвор;

Състав. 1 мл оксалиплатинов разтвор съдържа 2 мг;

Други компоненти: вода за инжектиране.

Форма на освобождаването на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични средства. платинови съединения. АТС код L01X A03.

лекарства за действие.

фармакодинамика. производно подготовка противотуморния, платина, при което молекулярната структура на платина атом образува комплекс с оксалат и 1, 2-диаминоциклохексан. Активното вещество е енантиомер. Оксалиплатин проявява широк спектър от В vіtro цитотоксично действие и антитуморно действие на В vіvo в различни туморни модели. Също активен vіtro в и В vіvo на различни модели, които са устойчиви на цисплатин.

Механизмът на действие на оксалиплатин, причинени от взаимодействието с ДНК чрез образуване на интер- и vnutrennespiralnyh връзки и инхибиране на синтеза на ДНК.

Фармакокинетика. Разпределение и метаболизъм.

Tl-vіvo оксалиплатин активно биотрансформира и не е намерена в ултрафилтрат на плазма от края на 2 часа приложение при доза от 130 мг / м, при което 15% от приложената доза е в кръвта и други 85% бързо се разпределя в тъканите (или екскретира в урината). Platinum се свързва с плазмените албумин.

Оттегляне.

Отделя в урината по време на първите 48 часа.

До петия ден приблизително 54% ​​от дозата се открива в урината и по-малко от 3% - в изпражненията.

Фармакокинетика при специални клинични случаи.

Значително намаление на клирънса 17, 55 ± 2, 18 л / час до 9, 95 ± 1, 91 л / ч се наблюдава при бъбречна недостатъчност със статистически значимо намаляване на обема на разпределение от 330 ± 40 9 241 ± 36 1 п. Ефект на тежка бъбречна недостатъчност не е проучена върху клирънса на платина.

Показания. Метастатичен колоректален рак (като монотерапия) - метастатичен колоректален рак в комбинирана терапия в комбинация с флуоропиримидин.

Методът на използване и дозата. Oksolem предписва само възрастни чрез интравенозна инфузия в продължение на 2-6 часа.

Препоръчителната доза е 130 мг / м 1 на всеки 3 седмици, или 85 мг / м 2 до 1 пъти седмично.

Когато се използва в комбинация с флуоропиримидин oksolem трябва да се прилага преди флуоропиримидин.

Дозата се регулира в зависимост от поносимостта. При прилагане на oksolem не задържа хидратацията е необходимо.

При пациенти с бъбречна недостатъчност (CC 12-57 мл / мин) може да се използва oksolem препоръчваната доза от 130 мг / м 1 на всеки 3 седмици без влошаване на бъбречната функция или повишаване на токсичността.

Правила за формулиране и прилагане на разтвора.

За да се разтвори лекарството, използвани такива разтворители са: вода за инжекции или 5% разтвор на глюкоза.

Oksolem 100 мг 20 мл или 40 мл от разтворителя се добавят към флакона, за появата на разтвор на оксалиплатин концентрация от 2, 5 мг / мл или 5, 0 мг / мл.

Oksolem 50 мг 10 мг или 20 мг от разтворител добавен към флакона за появата на разтвор на оксалиплатин концентрация от 2, 5 мг / мл или 5, 0 мг / мл.

За да се подготви инфузионен разтвор полученият разтвор се разрежда с 5% разтвор на глюкоза до обем 250 - 500 мл.

По време на приготвяне и приложение на разтвора не може да се използва материали, които съдържат алуминий.

Разтворът не трябва да се използва неразреден.

Разтворът не може да се смесва със сол (алкален) разтвор или разтвори, които съдържат хлорид.

Разтворът не могат да се смесват и да се прилага едновременно с други лекарства в същата инфузионна система (по-специално с 5-флуороурацил и фолинова киселина).

След въвеждането на oksolem трябва да промиете системата.

Разтворът с признаци на утаяване не се използва и трябва да се изхвърли.

Странични действия. От кръвотворната система: когато се използва като монотерапия може анемия, левкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения. При прилагането oksolem в комбинация с 5-флуороурацил повишен риск от неутропения и тромбоцитопения.

От храносмилателната система: когато се използва като монотерапия гадене, повръщане, диария. При прилагането oksolem в комбинация с 5-флуороурацил честотата на тези нежелани реакции е значително нараства.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: зрителни нарушения, често - периферна невропатия, характеризиращ се с парестезия konechnostey- които могат да бъдат придружени от крампи, дизестезия или периорален части на горните дихателни пътища (които могат да имитират клиничната картина обратим ларингоспазъм) и стомашно-чревния тракт. Появата на тези симптоми често се дължат на влиянието на студено. Парестезии главно regresiruet между лечения, обаче, може да вземе постоянен характер и да причини функционални смущения обикновено след превишаване на обща доза от 800 мг / м (6 курса).

Други: в някои случаи - кожен обрив, пирексия, белодробна фиброза, нарушена сексуална функция, anafiksatoidnye реакцията.

Противопоказания. Миелосупресията преди първия курс на лечение с нива на неутрофилите под 2 х 10⁹/ L и / или тромбоцити по-малко от 100 х 10⁹/ L;

периферна невропатия чувствителен преди първия курс на лечение;

тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин);

бременност;

кърмене;

повишена чувствителност към лекарства, които съдържат платина;

детска възраст.

Предозиране. Симптоми: В случай на предозиране е възможно разширение описано странични ефекти.

Лечение: симптоматична терапия. Антидот е неизвестен.

Видео: Марал 1 Series Turets серия

Особености на употреба. Оксалиплатин трябва да се използва само в специализирани отдели на онкологията и под надзора на квалифициран клиничен онколог.

В случай на анафилактични реакции, инфузията трябва незабавно да се скъса и присвоява подходящо симптоматично лечение. Повторно използване на oksolem противопоказано.

Oksolem на практика не показва блистер. Въпреки това, в случай на тези симптоми трябва незабавно да се преустанови инфузията и да започне местната симптоматично лечение.

Имайте предвид, че преди всяка администрация и по време на лечението трябва да се проведе неврологичен преглед. Пациентите, които по време на инфузия или в рамките на няколко часа след 2-часова инфузия разработени остър ларинготрахеален glotkova парестезия трябва да се извършва последващо приложение на лекарството в продължение на 6 часа. Ако е необходимо, режим на корекция показано на дозата. Ако симптомите продължават повече от 7 дни и следващата доза съхранява болезненост oksolem трябва да бъде намален с 25%. Ако парестезия продължава докато по-нататъшно лечение, oksolem следващата доза трябва да се намали с 35%. Когато болезнено парестезия, която се съхранява или функционални нарушения oksolem трябва да отменят преди хода напред. Ако симптомите са намалени информация след спиране на лекарството, може да се разглежда въпросът за актуализации за лечение.

Видео: Течен полиуретан модел plastiki.mp4

В случай на гадене и повръщане antiemetikov препоръчва използване като профилактично и / или терапевтични цели.

В случай на хематологични заболявания (левкоцити на по-малко от 2000 / mm³- или тромбоцити по-малко от 50,000 / мм³-) след курс на лечение се предписва само след подновяването на хематологични кръв картина.

Дозата трябва да се коригира, когато се комбинира с оксалиплатин, 5-флуороурацил (с или без фолиева го киселина). В етап 4, диария, неутропения 3 - 4 етапа (брой на неутрофилите по-малко от 1000 / мм³-), тромбоцитопения 3 - 4 етапа (брой на тромбоцитите по-малко от 50,000 / мм³-), оксалиплатин доза трябва да бъде намалена с 25%, в допълнение към намаляването на обичайната доза от 5-флуороурацил.

Имайте предвид, че при клинични проучвания не е наблюдаван алопеция, странични ефекти от ухото, бъбреците, черния дроб и сърдечно-съдовата система.

Неврологични токсичност изчезва regresiruet или повече от 75% от пациентите по време на първите месеци след лечението.

Появата на спонтанно обратна парестезия не изисква адаптиране на дозата. Въпреки това, ако продължителността и тежестта на неврологични симптоми, по-изразени, се препоръчва корекция на дозата.

При пациенти с леко до умерено нарушение на чернодробната функция не е необходима корекция, дозов режим. Въпреки oksolem употреба не е проучван при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Използване на лекарството при пациенти на възраст над 65 години и не изисква режим на корекция на дозата.

С въвеждането на лекарството, здравен персонал трябва да носят защитно облекло, включително нормални хирургически ръкавици, маска и очила.

След контакт с концентрата на оксалиплатина, неговата разтвор или инфузионен разтвор върху кожата, лигавиците трябва да се измиват с вода незабавно и старателно.

По отношение на всички елементи, които се използват, за да се разтвори, и развъждане на оксалиплатин трябва да се придържат към стандартни методи, свързани с унищожаване на цитотоксични вещества.

Мониторинг на лабораторните показатели.

Изследване на периферна кръв трябва да се проведе до началото на лечението и преди всеки следващ курс.

Много внимателно да се използва при остри инфекциозни заболявания.

Употреба в педиатрията.

Оксалиплатин не се използва при деца под 18 години.

Взаимодействието с други лекарства. Tl-vіtro не маркиран оксалиплатин свързване с плазмени протеини, като използване еритромицин, салицилати, гранисетрон, паклитаксел, натриев валпроат.

При прилагането на оксалиплатин в комбинация с 5-флуороурацил маркиран синергичен цитотоксичен ефект на В и В vіtro vіvo.

Фармацевтичен взаимодействие.

Не е разрешено да се използва за инжектиране материал, който включва алуминий. Лекарството не е съвместим с алкални разтвори или разтвори, които съдържат хлориди.

Не е разрешено да се смесват и използват заедно с други лекарства в същата система инфузия (особено с 5-флуороурацил и фолинова киселина). След оксалиплатин система трябва да се промие.

Усилва невротоксичността на други анти-туморни агенти.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, защитен от светлина при температура не по-висока от 25 ° С Да не се замразява. Срок на годност - 2 години.