Veratard

Veratard 180 (Veratard 180)

Международни и химическо наименование: verapamil- 5- [(3, 4-dimetoksifenetil) метиламино] -2- (3, 4-диметоксифенил) -2-izopropilvaleronitrilu хидрохлорид;

Основните физико-химически характеристики: Твърди капсули с капак и жълт безцветно прозрачна обвивка, която съдържа пелети с zholtovatym бял или бял до кремав цвят сянка;

Състав. 1 капсула съдържа 180 мг от верапамил хидрохлорид в пелети със забавено освобождаване.

Форма на освобождаването на лекарството. Капсули на продължително действие.

Фармакотерапевтична група. Селективни калциеви антагонисти с преобладаващо влияние върху сърцето. АТС код C08D A01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Верапамил принадлежи phenylalkylamine производно. Селективно блокер на калциевите канали. експонати антихипертензивния на лекарството, антиангинозни, антиисхемични и антиаритмични свойства. Механизмът на фармакологичното действие на лекарството е в блокадата на Са²⁺-трансмембранни канали и депресия движение на йони Са²⁺ предимно в съдовите клетки и миокард гладки. Когато миокардна исхемия верапамил елиминира дисбаланса между търсенето и предлагането на кислород, сърцето, намаляване на контрактилитета на миокарда, упражнява съдоразширяващо действие. Намаляване на тон периферната артерия този начин намаляване на общото периферно съдово съпротивление и кръвното налягане. Верапамил инхибира sinoatrialnuyu и AV-проводникова експонати антиаритмичен ефект.

Фармакокинетика. За орално прилагане на лекарствено средство в активна верапамил веществото постепенно се освобождават от теглото на капсулата, при което концентрацията му се поддържа постоянна в кръвта. Време е да се максимална плазмена концентрация - 5-7 часа. Освобождаването на лекарството протича почти линейно над 8 до 12 часа. когато метаболизира "първо преминаване" през черния дроб, за да образуват няколко метаболити. Основният метаболит е norverapamil, която има по-слабо изразен хипотензивна активност от немодифициран верапамил. Свързването с плазмените протеини - 90%.

се дължи на ефекта на "първо преминаване" през черния дроб бионаличността след еднократно приемане е 30%, а времето на полуживот - около 7 часа. Когато многократно елиминиране приемане полуживот средно 12 часа, което е свързано с насищане на ензимни системи на черния дроб и нарастващи концентрации на верапамил в плазмата. Екскретира главно в урината (70%) под формата на метаболити частично - с изпражненията.

Показания за употреба. Хипертония, предотвратяване на атаки от ангина пекторис, инфаркт профилактика на надкамерна пароксизмална тахикардия при пациенти на възраст над 14 години.

Методът на използване и дозата. Доза вдигна индивидуално лекар. В началото на лечението на лекарство Veratard 180 1 капсула 1 път на ден, на сутринта. Увеличаването на дозата трябва да се проведе след 2 седмици на употреба на лекарството. Дозата се увеличава до 360 мг / ден (по 1 капсула сутрин и вечер, с интервал от около 12 часа между приеми). Превишаването на дозата е възможно само за много кратко време и под строго лекарско наблюдение. За деца 14-18 години дозов режим - за възрастни.

Когато се прилага верапамил в дозираните форми с бавно освобождаване по време на хранене увеличаване на времето за достигане на максимална продукция лекарствена концентрация norverapamila и неговите метаболити в кръвната плазма, обаче, е непроменена бионаличност. Чрез че верапамил могат да бъдат взети преди, по време или след хранене, без да се дъвчат или разтваряне, с малко вода.

Странични действия. Сърдечно-съдовата система: зачервяване на кожата, синус брадикардия, AV блок, синоатриален блок, хипотония, асистолия, предсърдно bradiaritmicheskoe аритмия, сърдечна недостатъчност.

От нервната система: замаяност, обърканост, главоболие, чувство на умора, нервност, парестезии.

От страна на стомашно-чревния тракт: стомашно разстройство, гадене, запек с понижен тонус характер.

Други: алергични реакции (кожен сърбеж, обрив), преходно повишаване на чернодробните трансаминази, алкална фосфатаза, миалгия, артралгия, подуване на глезените.

Противопоказания. Свръхчувствителност към верапамил. Застойна сърдечна недостатъчност, брадикардия (сърдечна честота<50 уд/минут), синдром слабости синусового узла, AV блокада ІІ ІІІ ступени, синдром WPW, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт. ст.), хроническая сердечная недостаточность. Выраженное нарушение функции печени. Детский возраст до 14 лет.

Предозиране. свръхдоза може да причини брадикардия, AV блокада, хипотония, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, асистолия, синоатриалния блок.

Лечение: стомашна промивка се препоръчва при всички случаи, когато от момента на лекарството не е повече от 12 часа, и по-късно с намалена подвижност на стомашно-чревния тракт (чревния отсъствие shumiv аускултация) на. Симптоматична терапия. Като специфичен антидот може да бъде интравенозно 10-20 мл 10% разтвор на калциев глюконат (2, 25-4, 5 ммола) а. Ако е необходимо, приложението може да се повтори или да извършат допълнителни капкова инфузия (размер на 5 ммол / час). Корекция на хемодинамични смущения. Хемодиализата е неефективна.

Особености на употреба. Мерки предписано лекарство в човешки черен дроб, AV блокада на I етап (чрез възможността за преход към пълната блокада). Използването на лекарството за лечение на бременни жени (особено в I и III триместър) и жени, които кърмят, то се показва само в случаите, когато се очаква терапевтичния ефект за пациента от потенциалното отрицателно въздействие върху плода или детето.

При получаване Veratarda 180 може да бъде индивидуалните реакции (сънливост, виене на свят), които влияят на способността за извършване на работа, която изисква повишено внимание и психомоторна скорост.

Взаимодействие с други лекарства. Едновременното използване Veratarda 180

- амиодарон е невалидна комбинация: съществува риск от спиране на сърдечната дейност;

с карбамазепин карбамазепин засилва ефекта се дължи на инхибиране на неговия метаболизъм и на странични ефекти под формата на токсични увреждания на нервната система;

с литиев терапия: използването Veratarda 180 пациенти, които са дълго литиев лекарства може да се увеличи чувствителността на организма към литий и токсични лезии на нервната система;

с рифампицин Това води до намаляване на антимикробната активност на рифампицин;

фенобарбитал piodermiruyuschey намалява активността на фенобарбитал;

циметидин засилва действието Veratarda 180;

с бета-блокери, средства за инхалационна анестезия, сърдечни гликозиди и антиаритмични средства от клас IA: стъбла взаимно усилване потискащия ефект на синусовия възел автоматичност, AV проводимост, контрактилитета на миокарда и проводимост;

с баклофен, imipraminovymi антидепресанти, невролептици: може да повиши хипотензивния ефект Veratarda 180;

с органични нитрати е рационална лекарствена комбинация. Антиангинозната и хипотензивно действие сумиране, намалена рефлекторна тахикардия, което е причинено от нитрати;

с дигоксин, теофилин, циклоспорин, хинидин: стъбла увеличаване на тяхната концентрация в плазмата;

с други антихипертензивни средства (с вазодилататори, тиазидни диуретици, АСЕ инхибитори) произлиза взаимно усилване хипотензивно действие;

с лекарства, които активно се свързват с плазмените протеини (с хлорпромазин, варфарин, диазоксид, неселективни инхибитори на обратната невронална усвояване на моноамини, празозин, пропранолол, толбутамид, фенилбутазон, фенитоин, фуроземид) извлича повишена концентрация на свободната фракция на лекарството, и изисква доза корекция;

макролиди: значително увеличава вероятността от развитие на вентрикуларна фибрилация.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитен от светлина, извън обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 2 години.