Верапамил-Darnitsa

Верапамил-Darnitsa (Verapamil-Darnitsa)

Международни и химическо наименование: verapamil- (2RS) -2- (3, 4-диметоксифенил) -5 - [[2- (3, 4-диметоксифенил) етил] (метил) амино] -2- (1-метилетил) пентаннитрил хидрохлорид;

Основните физико-химически характеристики: Филмирани таблетки, бял, с oboevypukloy повърхност;

Състав. 1 таблетка съдържа 0,08 гр на верапамил хидрохлорид, на базата на сухото вещество;

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, царевично нишесте, хидроксипропил метилцелулоза, кроскармелоза натрий, аерозил, талк, магнезиев стеарат, 752 бял sepifilm.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективни блокери на калциевите канали с основно въздействие върху сърцето. Fenilalkilamina производни. Верапамил. S08D АТС код A01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Верапамил-Darnitsa - блокер на калциев канал, има антиангинални, антиаритмични и антихипертензивни ефекти. Блокове волтаж-зависимите калциеви канали и инхибира навлизането на калциеви йони в клетките, включително кардиомиоцити и гладкомускулни клетки на кръвоносните съдове.

Антиангинални ефект на лекарството се осъществява чрез намаляване на тонуса на коронарни и периферни артерии, подобряване на притока на кръв към сърдечния мускул (включително исхемични области), негативни инотропни ефекти, като по този начин намаляване на инфаркт на потребност от кислород, намаляване следнатоварването на сърцето.

Антиаритмични ефект Верапамил-Darnitsya (Получаване принадлежи към клас IV антиаритмични лекарства), причинена от потискането на атриовентрикуларен проводимост и синоатриалния, увеличаване на ефективното рефрактерния период, което води до намаляване на сърдечната честота, ритъм нормализиране в пароксизмална суправентрикуларна тахикардия.

Антихипертензивният ефект на лекарството е във връзка с намаляване на общото периферно съдово съпротивление и по този начин по-ниско кръвно налягане. Получаването насърчава регресия на миокардна хипертрофия, има малко натриуретичен и диуретично действие, инхибира тромбоцитната агрегация.

Фармакокинетика. Поглъщане абсорбира повече от 90% от дозата. Бионаличността е приблизително 20-30%. Свързването на кръвен протеин - 90%. Податливи на метаболизъм по време на първоначалното преминаване през черния дроб. Основният метаболит е norverapamil, която има по-слабо изразен фармакологична активност. Периодът на полуразпад (T_1/2) След първото приложение на лекарството е - 3-7 часа след многократни приеми - 4-12 часа, поради насищането на ензимни системи на черния дроб и нарастващи концентрации на лекарството в кръвната плазма. Постоянен терапевтична концентрация в кръвта достига на четвъртия ден от началото на лечението.

Изхвърлено от тялото като метаболити (95%) и непроменен (5%). Главният път на елиминиране - бъбреците. Червата изход 16% от състава.

Тя прониква през кръвно-мозъчната бариера, плацентата, в майчиното мляко.

В дългосрочен прием може да бъде намален клирънс, повишена бионаличност. В тежка чернодробна недостатъчност възниква намаление плазмен клирънс, при което произтича увеличаване на полу-живота на 14-16 часа.

Показания. Хипертония, надкамерни аритмия: Тахикардия, аритмия, мъждене (предсърдно мъждене) и предсърдно мъждене. Коронарната болест на сърцето, ангина, вазоспастична ангина.

Методът на използване и дозата. Вътрешен вземане на лекарства по време на или непосредствено след хранене, пиене на много течности.

В леки форми на ангина прилага верапамил-Darnitsya вътре 0.04-0.08 грама три пъти на ден, ако е необходимо увеличаване на дозата, за да 0.12-0.16 г 3 пъти на ден. Максималната дневна доза от 0, 48-

Пациенти в напреднала възраст номинираният 0.04-0.08 г дневно, поради по-малко интензивна биотрансформация на лекарството.

За пациенти цироза дневна доза не трябва да надвишава 120 мг. Намаляване на дозата е необходимо, тежка бъбречна недостатъчност, въпреки липсата на нарушение на фармакокинетиката.

за лечение аритмия като лекарството в дневна доза от 0, 24-0,32 д, в продължение на 3-4 часа. За предотвратяване на пароксизмална суправентрикуларна тахикардия при пациенти, които не са получили дигиталисови лекарства, дневна доза от 0, 24-0,48 д, в продължение на 3-4 часа.

Когато хипертония лекарство се прилага от дозата на 0,08 грама три пъти sutki- възрастни хора с ниско телесно тегло, с риска от атриовентрикуларен нарушения на проводимостта и брадикардия прилага верапамил-Darnitsya, като се започне с доза от 0.04 грама три пъти ден. Максималната дневна доза при хипертония 0 на 36-0,48

Деца на възраст 4-6 години с надкамерна тахикардия използване на 0,04 грама на ден в рамките на 2-3 дози, деца на възраст 6-14 години - 0,08-0,36 г (за 3-4 часа) на ден.

Бебетата с артериална хипертония лекарство се използва при 0.01 г / кг на ден, разделено на 2-3 дози. Дневната доза не трябва да превишава 0, 36 грам.

Странични действия. Верапамил-Darnitsya, обикновено се понася добре, но може да бъде гадене, повръщане, виене на свят, повишена умора, развитие на периферен едем, алергични реакции (обрив, уртикария, сърбеж, рядко - ангиоедем). Относително често, особено при хронично приложение, с понижен тонус запек, може да повиши активността на чернодробни трансаминази и алкална фосфатаза, genikomastiya, мускулни спазми, сърцебиене, тахикардия.

При прилагането на лекарството във високи дози може изразено намаляване на сърдечната честота, понижаване на кръвното налягане, атриовентрикуларен блок, синоатриалния блок, сърдечна недостатъчност.

Противопоказания. ясно изразен брадикардия (Сърдечна честота по-малко от 50 удара в минута), синдром на болния синус, кардиогенен шок, атриовентрикуларен блок етап II-III, Wolff-Parkinson-White синдром (WPW), хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. V.), остра инфаркт на миокарда (със симптоми на брадикардия, хипотензия маркиран, лява вентрикуларна недостатъчност), хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност, остра сърдечна недостатъчност, синоатриалния блок, синдром Morgagni-Adams-Stokes, дигиталис интоксикация, тежка аортна stenoz- изразена pecheni- дисфункция на бременността и по време на кърмене grudyu- свръхчувствителност към компонентите на наркотици, стомашен тахикардия, тахикардия от широки сложни QTS.

Предозиране. В предозиране може да причини брадикардия, атриовентрикуларен и / или sinoarterialnoy блокада, хипотония, симптоми на сърдечна недостатъчност, асистолия.

Лечение. Стомашна промивка, активен въглен номинираните. Един специфичен антидот е калциев глюконат (10-20 мл 10% разтвор интравенозно), възможно приложение на други лекарства kaltsiya- брадикардия и атриовентрикуларен блок II и III ниво, асистолия се прилагат интравенозно атропин сулфат, орципреналин сулфат или изопреналин хипотония, когато се прилага разтвор допамин noradrenalina- с явлението сърдечна недостатъчност dobutamid прилага.

Особености на употреба. С повишено внимание трябва да се използва при пациенти с наркотици атриовентрикуларен блок I етап.

Верапамил лечението Darnitsa извършва под контрола на кръвното налягане и сърдечната честота.

Внимателно лекарите за пациенти с хипертрофична кардиомиопатия, която се усложнява от запушване на лявата камера, с високо налягане в белодробната капилярна клин, симптомите на задух.

Необходимата за постоянно наблюдение при приложение на лекарството при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, бъбреци, миопатия, в някои случаи дозата може да се понижи.

С повишено внимание трябва да се предписва на хора, които са шофират или да работят с камерата работи, пациенти в напреднала възраст, пациенти със сърдечна недостатъчност и пациенти, които са на хемодиализа.

Взаимодействието с други лекарства. При едновременно използване на верапамил с adrenoblokatorami-Darnitsa, антиаритмични средства клас IA лекарства, сърдечни гликозиди и инхалаторни анестетици и повишен риск от брадикардия, атриовентрикуларен блок, хипотония, застойна сърдечна недостатъчност.

Хипотензивен ефект Верапамил-Darnitsya амплифициране антихипертензивни (диуретици, вазодилататори, АСЕ инхибитори), трициклични антидепресанти, невролептици, алкохол. Ангина пекторис с ефект на лекарството се е увеличил слабо нитрати.

Повишената концентрация на дигоксин, циклоспорин, теофилин, карбамазепин плазма при прилагането Верапамил-Darnitsya. Възможни невротоксични ефекти на лития. Верапамил-Darnitsya концентрация в плазмата увеличи циметидин и други блокери Н₂-рецептори.

Антибактериален лекарство намалява рифампицин piodermieyuschy ефект фенобарбитал, пропранолол и метопролол намалява клирънс засилва действието на мускулни релаксанти.

Рифампицин, сулфинпиразон, фенобарбитал, калциеви соли, витамин D препарати отслабват ефекта Верапамил-Darnitsya.

При едновременно прилагане на Верапамил-Darnitsya с препарати, които се характеризират с висока степен на протеиново свързване, като орални антикоагуланти, антиконвулсанти (хидантоинови производни), нестероидни противовъзпалителни средства, hinid, салицилати, сулфинпиразон необходимо да се внимава във връзка с възможността за промяна на концентрацията на свободното несвързания наркотици.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място, в оригиналната опаковка при температура не повече от 25 ^°S.

Срок на годност - 2 години.