Верапамил хидрохлорид

верапамил хидрохлорид (Верапамил хидрохлорид)

Международни и химическо наименование: верапамил, [(2RS) -2- (3, 4-диметоксифенил) -5 - [[2- (3, 4-диметоксифенил) етил] (метил) амино] -2- (1-метилетил) хидрохлорид pentannitrilu];

Основните физико-химически характеристики: Кръгли таблетки, филмирани, бял, с oboevypukloy повърхност. В напречно сечение вижда два слоя с различна структура;

Състав. 1 таблетка съдържа 80 мг от верапамил хидрохлорид, изчислен като 100% сухо вещество;

други компоненти: царевично нишесте, лактоза монохидрат, коповидон, магнезиев стеарат, образуващ филм покритие 39G28601 Opadry II White.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективни калциеви антагонисти с преобладаващо влияние върху сърцето. ATS S08DA01 код.

лекарства за действие. Фармакодинамика. Верапамил хидрохлорид е селективен блокер на L-тип калциев канал клас I, има анти-ангина и антихипертензивно действие. Блокове за зависими от волтажа калциеви канали и дава поток на калциеви йони в клетките, включително сърдечни миоцити и съдови гладкомускулни клетки в концентрацията на калций в кръвта не се променя.

Антиангинални ефект на лекарството се осъществява чрез намаляване на тонуса на коронарни и периферни артериални съдове, подобряване на притока на кръв към сърдечния мускул, включително исхемична uchastkah- намалява инфаркт потребност от кислород чрез намаляване на контрактилитета на миокарда и коронарния кръвен поток се увеличава. Антиангинални ефект също се дължи на действието на периферна вазодилатираща, което намалява следнатоварването и инфаркт на търсенето кислород.

Верапамил хидрохлорид принадлежи към клас IV антиаритмични лекарства. Антиаритмични ефект се дължи на блокиране на калциевите канали в клетките на системата за сърдечната проводимост (синоатриалния възел и атриовентрикуларен), което води до забавяне автоматизъм синусите Р-клетки на извънматочна огнища в атриуми и честотата на проводимост чрез атриовентрикуларен възел на възбуждане. Следователно ефективното рефрактерния период е удължен в синусовия възел и атриовентрикуларен, забавя синусов ритъм, намалява сърдечната честота.

Антихипертензивното действие на Верапамил хидрохлорид се причинява от релаксация на гладката мускулатура на съдовете, намаляване на общото периферно съдово съпротивление, кръвното налягане, обикновено без развитието на рефлекс и ортостатична хипотония tahikardii- брадикардия (Сърдечна честота по-малко от 50 на минута) е рядкост.

фармакокинетика. След перорално приложение абсорбира повече от 90% от приложената доза на верапамил хидрохлорид. Лекарството се метаболизира главно в черния дроб, поради интензивното първо преминаване на метаболизма в черния дроб чрез системата на порталната, бионаличност е 20-35%. Максималната концентрация на Верапамил хидрохлорид в плазма наблюдава 1-2 часа след дозиране.

Степента на понижаване на кръвното налягане не зависи от концентрацията на Верапамил хидрохлорид в плазма.

Тъй като кръвен протеин се свързва приблизително 90% от състава.

Верапамил хидрохлорид преминава през плацентата и се отделя в майчиното мляко. Средната полуживот на 2: 8 - 7, 4 часа след първата доза и 4, 5-12 часа на фона на продължително използване. В по-възрастните пациенти на полуживот може да се увеличи.

Пациенти с чернодробна недостатъчност полуживот се увеличава до 14-16 часа, а обемът на разпределение се увеличава, плазмен клирънс е приблизително 30% от нормалното. Следователно, дозата за тези пациенти се намалява до 1/3 от обичайната дневна доза. Лекарството се отделя главно чрез бъбреците (70%), частично - черво.

Показания за употреба.

Хипертония.

Коронарната болест на сърцето: стабилна ангина.

Вариант стенокардия (ангина на Prinzmetal).

надкамерна аритмия (Предсърдно мъждене, предсърдно трептене, надкамерни екстрасистоли) - пароксизмална суправентрикуларна тахикардия.

Методът на използване и дозата. Дозите са избрани поотделно за всеки пациент.

Хипертония: Обичайната начална доза е 80 мг Верапамил хидрохлорид три пъти на ден (общо 240 мг).

Антихипертензивният ефект се развива в рамките на седмици от началото на лечението.

Началната доза се увеличава постепенно в зависимост от клиничното състояние на пациента и коментар, който се оценява след поглъщане.

Максималната дневна доза - 480 мг.

Таблетките се поглъщат цели, не дъвчете, те не могат да се разбият, разделете на две части. Таблетките измити с вода.

Ангина: Обичайната доза е 80-120 мг три пъти на ден (общо 240-360 мг).

Пациентите с клинични отговор очакваните печалби и възрастни първоначална доза може да бъде намалена до 40 мг три пъти на ден (общо 120 мг).

Началната доза се увеличава постепенно в зависимост от клиничното състояние на пациента и отмяна. Дозата може да подобри всеки ден или всяка седмица за постигане на оптимален клиничен изземване (максималната дневна доза - 480 мг).

хипертрофична кардиомиопатия: Препоръка същата доза, която в ангина пекторис.

Аритмии: обичайната доза за пациенти с хронично предсърдно мъждене, които вземат препарати на дигиталис е 240 - 320 мг на ден, разпределени в 3 дози.

Обичайната доза за предотвратяване пароксизмална суправентрикуларна тахикардия при пациенти, които не приемат лекарства дигиталисови е 240 - 320 мг на ден, разпределени в 3 - разделени 4 дози.

Максималният ефект е обикновено в рамките на 48 часа от началото на лечението.

Бебетата лекарство в дозираната форма не е показана.

Странични действия. Възможни нежелани реакции са изброени по-долу:

от страна на сърдечно-съдовата система: рядко - ангина, хипотония, синоатриалния и атриовентрикуларен блок, брадикардия, провокира увеличаване на честотата сърдечна недостатъчност, болка в гръдната кост, инфаркт на миокарда, сърцебиене, пурпура, синкоп, асистолия, тахикардия;

от страна на храносмилателния тракт: констипация, сухота в устата, стомашно-чревни смущения, хиперплазия на венците, болка, гадене, повръщане, чревна атония;

от страна на нервната система: инсулт, замъглено съзнание, разстройство баланс, безсъние, мускулни спазми, парестезии, психоза, сънливост, главоболие;

С пикочно-половата система: гинекомастия, импотентност, често уриниране, нередовна менструация.

Други симптоми: обрив по кожата, повишени нарушения косопад, хиперкератоза, пигментация, синдром на Стивънс-Джонсън, еритема мултиформе, синини, замъглено зрение и шум в ушите.

При лечението на Верапамил хидрохлорид може да се наблюдава увеличение на трансаминази, алкална фосфатаза и билирубин. В някои случаи тези смени сам изчезват при продължаване на лечението.

Възможно увреждане на черния дроб с клинични симптоми (неразположение, треска и / или болка в правилната подребрен областта) и повишени нива на ALT, AST и алкална фосфатаза. В тази връзка е препоръчително периодично наблюдение на чернодробната функция при пациенти, които приемат Верапамил хидрохлорид.

Противопоказания.

Сърдечна недостатъчност.

Хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. V.).

Кардиогенен шок.

брадикардия (< 50 уд/минут).

Синоатриалния (SA) блок.

синдром на болния синусов възел (освен при пациенти с изкуствен пейсмейкър).

Атриовентрикуларен (AV) блок II - III етап (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър).

Предсърдно мъждене или предсърдно трептене (в фон WRW и синдром LGL).

Свръхчувствителност към верапамил хидрохлорид или други компоненти на препарата.

Бременност и кърмене.

Предозиране. Няма специфичен антидот.

Основните симптоми на Верапамил хидрохлорид предозиране е хипотония, сърдечна недостатъчност, сърдечен блок и асистолия различна степен.

В предозирането трябва да се осигури пълно медицинско изследване състоянието на пациента в отделение за интензивно лечение (кръвното налягане, дишането, електрокардиограма).

Пациентът е предписано на стомашна промивка, лаксативи и активен въглен.

В случай на тежка хипотония или пълен атриовентрикуларен блок прилага интравенозно изопротеренол, норепинефрин, metaraminoltartrat, атропин (в обичайни дози), калциев глюконат (10% разтвор) - в необичайни условия на тежки пейсмейкъри употреба.

Когато тахикардия, бърза вентрикулярна ритъм при пациенти с предсърдно трептене и предсърдно мъждене, с синдроми WRW LGL и прилага електрически кардиоверзия, интравенозно прокаинамид (прокаинамид) или лидокаин.

Ако се предприемат действия не е достатъчно ефективен, може би назначаването на инотропни средства (допамин или добутамин).

Хемодиализата е неефективна за бързо елиминиране от тялото Верапамил хидрохлорид.

Особености на употреба. Специално внимание трябва да се следват, когато се прилага при пациенти със сърдечна недостатъчност.

Верапамил хидрохлорид може да предизвика асимптоматични атриовентрикуларен блок на първия етап или разширяване на брадикардия. С развитието на атриовентрикуларен блок трябва да намали дозата на верапамил хидрохлорид или да спрете приема на лекарството.

Мерки Верапамил хидрохлорид прилагат при пациенти с хипертрофична кардиомиопатия, и пациенти с хипертрофична кардиомиопатия, усложнения запушване на лявата камера клин високо налягане в белодробните капиляри, дисфункция на синоатриалния възел.

Пациенти с Дюшен мускулна дистрофия верапамил хидрохлорид намалява невромускулната проводимост и увеличава продължителността на периода след възобновяването на невромускулна блокада което е причинено от векурониум. За тези пациенти намалени дози трябва верапамил хидрохлорид.

Предпазни мерки трябва да се предписват Верапамил хидрохлорид при пациенти с нарушена чернодробна функция, в този случай се препоръчва да се намали дозата на 30% от обикновената дневно. Трябва да се контролира продължителността на PQ-интервал на ЕКГ и други признаци на възможно предозиране на хидрохлорид пациенти верапамил (редовен контрол на кръвното налягане, сърдечната честота и в).

Предпазни мерки трябва да се предписват Верапамил хидрохлорид пациенти с бъбречна недостатъчност, внимателно се контролира продължителността на PQ-интервал, както и други признаци на евентуално предозиране на Верапамил хидрохлорид.

Възрастни пациенти може да са повишена чувствителност към лекарството, дори ако обикновената дозировка.

Предпазни мерки, предписани на наркотици по време на операция поради огромния влиянието на общи анестетици потенциране на миокарда и скелетните мускули - мускулни релаксанти.

Употреба по време на бременност и кърмене. Доказателство за тератогенни ефекти на верапамил хидрохлорид не е, но използването му по време на бременност трябва да се избягва, тъй като лекарството преминава през плацентата и се открива в пъпната вена в периода на доставка не е известна, или да повлияе на верапамил хидрохлорид веднага или да има дългосрочни странични ефекти върху плода, както и, или пък се отразява продължителността на труда.

Верапамил хидрохлорид прониква в майчиното мляко. Чрез възможността за отрицателно въздействие върху детето, като се Верапамил хидрохлорид хранене на гърдата трябва да се прекрати.

Верапамил хидрохлорид може да повлияе върху способността за шофиране на моторно превозно средство или други машини.

Ако едновременно приемане на сок от грейпфрут увеличава бионаличността на верапамил хидрохлорид в 30%.

Взаимодействие с други лекарства. Едновременното използване на Верапамил хидрохлорид с бета-блокери повишава взаимно инхибиторен ефект върху автоматизъм синоатриалния възел, AV-проводимост и контрактилитета на миокарда, като в резултат на това повишен риск от тежка артериална хипотензия, AV-и CA-блок, брадикардия, сърдечна недостатъчност, особено при високи дози бета-блокери, или когато се прилага интравенозно.

Специална група на риска са пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, тежки кардиомиопатия или тези, които наскоро са прекарали инфаркт на миокарда. Комбинираното лечение с верапамил хидрохлорид с бета-блокери трябва да се извършва само от ясни индикации и под строг лекарски контрол.

Верапамил хидрохлорид усилва ефекта на други антихипертензивни средства (например, вазодилататори, angiotenzinkonvertazy инхибитори, диуретици, бета-блокери, алфа-блокери, празозин и теразозин).

Трицикличните антидепресанти, невролептици потенцират хипотензивния ефект на Верапамил хидрохлорид.

В назначаването на верапамил хидрохлорид при пациенти, които се появиха на дигиталиса наркотици, трябва да се отбележи, че в началото на лечението (седмица 1), нивото на дигоксин в кръвния серум се увеличава с 50-70%, така че трябва да се коригира дозата на дигоксин и неговите серумни нива периодично наблюдение , особено в началото на лечението.

Не препоръчваме комбинирането на верапамил хидрохлорид с антиаритмични средства от I - III клас.

Верапамил хидрохлорид не трябва да се прилага едновременно с дизопирамид (ritmilenom), получаването на които трябва да бъде прекратено в рамките на 48 часа преди употреба верапамил хидрохлорид. Прием дизопирамид подновяване може да бъде не по-рано от 24 часа след получаване на пауза Верапамил хидрохлорид.

Комбинираното използване на верапамил хидрохлорид и flekanida променя по същество взаимно потискащ ефект на миокарда контрактилитет потенцира атриовентрикуларен проводимост и продължителността на реполяризация се увеличава.

При пациенти с хипертрофична кардиомиопатия, докато приложение Верапамил хидрохлорид и хинидин може да се развие тежка хипотония, следователно, не трябва да се дава на двете лекарства заедно.

Поради високата степен на свързване с протеини Верапамил хидрохлорид трябва да се използва с внимание при пациенти, приемащи други лекарства, които имат свойства информация (орално контрацептивни препарати, хидантоин, салицилати, сулфонамид и сулфонилурейни производни).

При едновременно прилагане на Верапамил хидрохлорид с калциеви соли и витамин D фармакологичен ефект на Верапамил хидрохлорид вероятно е намалена.

Верапамил хидрохлорид може да намали пропранолол клирънс, metoprolola- рифампин, фенобарбитал като индуктори на микрозомни ензими могат да намалят ефикасността на лекарството.

Под действието на верапамил хидрохлорид концентрация на литиеви соли, които са взети едновременно в серума може да варира, обаче, пациентите, които приемат двете лекарства трябва да бъдат внимателно наблюдавани. Подобно взаимодействие се наблюдава при едновременното приемане Верапамил хидрохлорид и теофилин.

Верапамил хидрохлорид води до повишени нива на циклоспорин, теофилин и карбамазепин в серум, докато тяхното прилагане.

При едновременно прилагане на Верапамил хидрохлорид с инхалаторни анестетици или невромускулни блокери предавателни режими на дозиране трябва да се коригират, за да се избегне инхибиторен ефект върху сърдечната дейност. Лекарството потенцира действието на мускулни релаксанти.

Бета-блокери, антиаритмични средства от клас I А, сърдечни гликозиди, рентгеноконтрастни средства могат да потенцират инхибиращия ефект на Верапамил хидрохлорид в автоматизъм синоатриалния възел, AV-проводимост и контрактилитета на миокарда.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.