Finoptinum

finoptinum (Finoptin)

Международни и химическо наименование: верапамил, 5- [N-dimetoksifenetil) -N-метиламино] -2- (3, 4-диметоксифенил) -2-izopropilvaleronitrilu хидрохлорид;

Основните физико-химически характеристики:

40 мг таблетки: бели, кръгли, oboevypuklye, със знак 40 на един VL боке;

80 мг таблетки: бели, кръгли, oboevypuklye с VL знак 80 на един боке;

Състав.

1 таблетка съдържа 40 мг от верапамил хидрохлорид, верапамил хидрохлорид или 80 мг;

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, желатин, магнезиев стеарат, колоиден силициев безводни, хипромелоза 5-6 CPS, захароза, титанов диоксид, полисорбат 80, глицерин 85%.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективни калциеви антагонисти с преобладаващо влияние върху сърцето. Fenilalkilamina производни. АТС код C08DA01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Верапамил (верапамил хидрохлорид) е калциев антагонист или блокер бавно калциеви канали принадлежат към клас IV антиаритмични лекарства за класификация. Фармакологичното действие на верапамил се основава главно на регулирането на потока на калциеви йони през клетъчните мембрани на стените на кръвоносните съдове и миокардни клетки.

Верапамил хидрохлорид е phenylalkylamine производно. Верапамил таблетки съдържат рацемизира смес от L- и D-формата като блокер на калциевите канали, L-изомер е 10-18 пъти по-силен в продължение на D-изомер.

Основната физиологичен ефект е инхибиране на верапамил поток на калциеви йони през клетъчните мембрани на гладкомускулни клетки на стените на кръвоносните съдове и инфаркт на клетките без намаляване на концентрацията на калций в серума. В вазоспастична ангина, релаксация на коронарната артерия и инхибиране на коронарен спазъм miokardealnuyu подобрява перфузия и кислород доставка на сърцето. Разширяване периферната артерия намалява общото периферно съпротивление, системното артериално налягане и левокамерна изтласкване съпротивление (следнатоварването), които обикновено понижава miokardealnyh стените на напрежението и намалява инфаркт потребност от кислород. Чрез намаляване на вътреклетъчната концентрация на калций в клетките верапамил миокарден инфаркт намалява свиваемостта (отрицателен инотропен ефект) и разширява коронарни и периферни артерии.

Верапамил удължи период на отражение, което забавя атриовентрикуларното провеждане. Antegrade допълнителен път рефрактерен период на задържане може да бъде намалена. Верапамил може да удължи PQ интервал на електрокардиограмата, че значително корелира с концентрацията в плазмата верапамил (особено в началото на лечението). Верапамил не се отразява на продължителността на QRS или QT интервала.

Видео: Смешни куклен комикс за пот. Как да се научи детето да пота? Bear Тошка

Фармакокинетика. След приложение на еднократна таблетирани форми на дозата за 90% от верапамил хидрохлорид се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. В резултат на екстензивен метаболизъм (чрез CYP3A4 ензим) в първото преминаване през черния дроб, но ниска системна бионаличност - 10-20% от единична доза. При продължително използване на относителната бионаличност се увеличава до 20-35%. чернодробна дисфункция може значително да увеличи бионаличността на орално верапамил на рецепция. пикова плазмена концентрация записва главно след 1-2 часа (таблетки верапамил 80 мг). Mizhindividualnye плазмени концентрации варират значително.

Верапамил се разпространява широко в различни части organizma- означава обем на разпределение на 7,4 л / кг. Верапамил влиза в гръбначно-мозъчната течност и кърмата и преминава през плацентата. При хората, 90% от верапамил се свързва с плазмените протеини.

Верапамил се метаболизира в черния дроб (чрез CYP3A4 ензим), главно чрез dealkirovaniya N- и О-деметилиране. Основният метаболит е norverapamil, нива на концентрация в плазмата, което надвишава концентрацията на верапамил. След дозиране в продължение на 5 дни, 70% от верапамил екскретира в урината и 16% във фекалиите. По-малко от 4% се отделя непроменена. Полуживотът варира от 2 до 8 часа след орално приложение на единична доза. След многократно приложение полуживот се удължава до 4, 5-12 часа.

Валидност верапамил таблетки за средно 8-10 часа.

Бионаличността на верапамил при жените е по-висок, отколкото при мъжете.

Чернодробните заболявания произтича увеличаване на бионаличността на оралния верапамил, обемът на разпределение и полуживот, понижени нива на чернодробни трансаминази и оформяне.

Пациенти с бъбречни заболявания промени кинетика, най-вече отсъства. Хемодиализа, хемофилтрация и перитонеална диализа нямат ефект върху верапамил елиминиране, така че не е необходимо да се увеличи дозата на верапамил в деня на процедурата.

Показания за употреба.

Предотвратяване на припадъци ангина (напрежение, нестабилна, вазоспастична - Prinzmetal ангина, вариантна ангина).

Профилактика и лечение на суправентрикуларна тахикардия, които включват трептене и предсърдно мъждене.

Хипертония.

Вторична превенция на ангина след остър миокарден инфаркт.

Методът на използване и дозата.

Ангина или хипертония

Началната доза за възрастни е 40-80 мг 3 или 4 пъти на ден. Дозата може да бъде увеличена на всеки 7 дни (нестабилна стенокардия - дни), за да се постигне желания клиничен ефект. Обикновено, дневната поддържаща доза за възрастни е между 240 мг и 480 мг в продължение на 3-4 часа (ангина) или 2-3 часа (хипертония).

аритмии

В профилактично лечение на пароксимална тахикардия рекурсивно начална доза за възрастни и юноши е 240-480 мг на ден в разделени на 3-4 дози. За да се контролира скоростта на камерни контракции с хронично предсърдно мъждене или предсърдно мъждене обикновено дневна доза за възрастни е 240-320 мг в продължение на 3-4 часа. Максимална антиаритмичен ефект обикновено настъпва в рамките на 48 часа след започване на лечението при тези дози.

вторична профилактика инфаркт на миокарда

Лечението трябва да започне възможно най-рано през 7-14 дни, след като получи сърдечен удар. Обичайната доза за възрастни е 120 мг три пъти на ден.

Продължителната употреба на верапамил бионаличност обикновено се увеличава. Следователно, може да се наложи корекция на дозата след 2-3 седмици лечение с верапамил.

деца

Типичната дневна доза за деца на възраст под 1 година 2-8 мг / кг телесно тегло, което е дадено в 2 или 3 разделени дози. За деца на възраст от 1 до 14 години, обичайната дневна доза е 3-6 мг / кг телесно тегло на 2 или 3 разделени дози.

възрастен

Възрастните хора могат да бъдат по-чувствителни към ефектите на верапамил при вземането на обикновен доза за възрастни. Следователно, може да се окаже необходимо да се намали дозата. Това явление е често срещан при жените, отколкото при мъжете.

бъбречна недостатъчност

Корекция на дозата е главно не е необходимо при пациенти с бъбречна недостатъчност.

чернодробна недостатъчност

Когато доза чернодробна недостатъчност snizhena- трябва да се изразява в неизпълнение - до 1/5 от обичайната доза за възрастни.

Странични действия.

Повечето странични ефекти на верапамил се дължат на неговата съдоразширяващо и отрицателни хронотропна ефект.

Възможна запек приблизително 10-35% от пациентите, приемащи хапчета. Други (свързани с вазодилатация) нежелани реакции включват главоболие, зачервяване, замайване, подуване goleney- гингивална хиперплазия може да настъпи с продължителна употреба. По-тежките реакции, които често изискват намаляване или спиране на лечението с терапевтична доза включват брадикардия, хипотензия, хронична сърдечна недостатъчност, атриовентрикуларен блок и дори асистолия. Тези нежелани реакции в повечето случаи, наблюдавани при пациенти с левокамерна недостатъчност, нарушена атриовентрикуларен проводимост или едновременно използване на бета-блокери.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към верапамил хидрохлорид или други помощни средства.

Изразено лявата камера недостатъчност (белодробна артерия налягане клин >20 мм живачен стълб или ФИ <20-30%).

Тежка хипотония (систолично кръвно налягане <90 мм рт.ст.). Кардиогенный шок.

Декомпенсирана сърдечна недостатъчност.

Разширено рязък инфаркт на миокарда.

Атриовентрикуларен блок II или III етап (без функционираща пейсмейкър).

синдром на синусовия възел слабост (ако пациента не функционира изкуствени пейсмейкъри).

Предсърдно мъждене или предсърдно мъждене в комбинация с допълнителен povodyaschim пътища (например, синдром на Wolff-Parkinson-White или Lown-Ganong-Lovine).

Дигиталис интоксикация производни.

Предозиране.

Предозирането с Верапамил не е безопасна и дори може да стане опасно за живота. Клиничният ефект се наблюдава главно след 30-60 минути след перорален прием, което е 5-10 пъти по-висока от терапевтичната. Въздействието на предозиране на лекарството върху централната нервна система, води до нестабилност, объркване, sudorog- циркулаторен колапс, кома. Възможно е да имате гадене, повръщане, метаболитна ацидоза и хипергликемия вторично. Най-честите симптоми сърдечносъдови е хипотония, брадикардия, атриовентрикуларен блок, нодален ритъм изчезва, възможно асистолия.

Превантивни мерки и абсорбция

В предозиране може да се използва активен въглен. Концентрация на стомаха се евакуира от промиване. В случай на получаване на голям брой таблетки, необходими за верапамил червата промивка (промивка).

конкретни мерки

Лечение на заболявания на кръвообращението - podderzhivayuschee- симптоматично и може да се прилага чрез интравенозно приложение на 10-20 мл 10% калциев глюконат (2, 25-4, 5 ммола) при нива на 5 ммол / час. В присъствието на атриовентрикуларен блок II-III етап, брадикардия или асистолия показано атропин, изопреналин или ortsiprenolina също препоръчва наблюдение на сърдечната функция. В случай на хипотония, въвеждането на допамин, добутамин или норадреналин. При наличието на симптоми сърдечна недостатъчност се препоръчва да се продължи прилагането на допамин, добутамин и / или калциев глюконат.

Особености на употреба finoptinum.

Видео: Пет нощувки в Фреди - Пука Frost отива в орбита - №2

Верапамил може да доведе до асимптоматична първа степен атриовентрикуларен блок и преходна брадикардия, понякога придружени от избледняване възлови ритъм.

Пациенти на хипертрофична кардиомиопатия, склонни към висок риск от нежелани ефекти върху сърцето.

Рискът от неблагоприятни сърдечни ефекти увеличава при пациенти, които получават едновременно бета-блокери.

В случай на нарушения сърдечна недостатъчност или проводникова време доза лечение верапамил необходимо да се намали или спре използването, за да започне подходящо лечение, ако е необходимо.

Особено внимание следва да се обърне на използването на верапамил при лечението на бебета и деца в първата година от живота се дължи на факта, че те могат да бъдат по-чувствителни към верапамил индуцирани сърдечни аритмии.

В напреднала възраст се забави елиминирането на верапамил и удължен полуживот.

верапамил доза трябва да се намали при пациенти с чернодробно заболяване. По време на лечението с верапамил на редовни интервали трябва да се следи чернодробната функция.

Пациенти с бъбречно увреждане трябва да се наблюдават внимателно, независимо от факта, че повечето от промяната на дозата за тях не е необходимо. верапамил терапия продължава диализа период.

Може да е необходимо да се намали finoptinum на дозата при пациенти с невромускулни Провидна понижено (например, миастения гравис, синдром на Lambert-Eaton, мускулна дистрофия на Дюшен, мускулни релаксанти с прилагане по време на анестезия).

блокери на калциевите канали могат да намалят плодовитостта при мъжете, които трябва да се вземат под внимание, ако един човек, който се блокери на калциевите канали, други причини са диагностицирани nezyasovna безсилие. Това действие напълно да възстанови след преустановяване приема на лекарството.

За някои пациенти с употребата на алкохол (етанол) при лечение период верапамил може да се намали отделянето на алкохол.

Пациентите, лекувани с верапамил, трябва да се въздържат от употребата на сок от грейпфрут.

Верапамил преминава през плацентата и могат да бъдат открити в кръвта на пъпната вена след раждането. Верапамил се използва за предотвратяване на преждевременно раждане, но не се съобщава за всяко удължаване на труда, нито за увеличаване на необходимостта от акушерска намеса. Въпреки това, не съществуват сравнителни изследвания по отношение на безопасността на употребата на верапамил по време на бременност и раждане, така че верапамил трябва да се използват само в определени случаи, когато очакваните ползи от лечението надвишава потенциалния риск за ploda- със специална грижа - в I триместър на бременността.

Верапамил се екскретира в майчиното мляко, концентрацията може да достигне 60% по отношение на майката плазмената съдържание. Child Изложение - по-малко от 0,01% от дозата на майката и вероятността от странични ефекти, е малко вероятно. Това съобщи за случаи на реакции на свръхчувствителност, причинени от верапамил в кърмата.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. В зависимост от индивидуалната чувствителност на верапамил може да наруши способността за шофиране и да се работи с точните механизми, особено в началото на лечението. При концентрация на алкохол в кръвта на верапамил може да се увеличи от обикновено, и влиянието на алкохолна интоксикация - по-трайни.

Взаимодействие с други лекарства. Верапамил допринася за развитието на някои видове фармакодинамични и фармакокинетични взаимодействия. Верапамил се метаболизира чрез CYP3A4 ензим че също инхибира. Верапамил е също инхибитор на Р-гликопротеин.

Верапамил фармакодинамични взаимодействия с антиаритмични лекарства като амиодарон, дизопирамид, дофетилид, kvinidin, бета-блокери (виж по-долу.) - с антихипертензивни лекарства като клонидин и prazozin- едновременна употреба може да повиши риска сърдечна недостатъчност, нарушение на AV-проводимост и тежка хипотония.

Верапамил инхибира метаболизма дофетилид и kvenidinu и могат да инхибират метаболизма на амиодарон и дизопирамид. В едно приложение с difetilidom увеличи QT интервал наблюдава. При прилагането на верапамил с хинидин може да се развие хипотония и белодробен оток при пациенти с хипертрофична обструктивна кардиомиопатия.

Верапамил намалява клирънса на атенолол при пациенти, склонни към брадикардия. метопролол и верапамил нива се увеличават, докато приложението. По мярката на верапамил инхибира метаболизма на пропранолол. Пациенти, които използват Тимолол очни капки, показани по-нататъшно разглеждане.

Пациентите, приемащи верапамил е противопоказан назначаване на интравенозни бета-блокери.

Излагането на другите блокери на верапамил на калциеви йони не е проучена. Верапамил фармакокинетично засяга лекарства, чиито метаболизъм протича чрез CYP3A4 ензим (като дилтиазем, амлодипин, фелодипин, нилвадипин, нимодипин, нифедипин, низолдипин, нитрендипин, както и други представители на калциеви антагонисти).

Верапамил може да увеличи концентрацията на дигоксин в плазма (70%), по този начин, докато използването на дози дигоксин трябва да бъде намалена с 2 пъти. Също така, когато съвместното приемане дигитоксин увеличена бионаличност (25-35%) и интервалът QT.

калциеви соли инхибират фармакодинамичните ефекти на верапамил.

Верапамил може да повлияе токсичен докато използването на цефтриаксон и клиндамицин. Кларитромицин и еритромицин може също да увеличи верапамил токсичност чрез инхибиране на неговия метаболизъм. Рифампицин повлияе метаболизма на перорален верапамил.

Верапамил инхибира метаболизма на карбамазепин, невротоксичен ефект също се наблюдава при съвместното им приложение. фенобарбитал и фенитоин подобряване на метаболизма на верапамил. Също така, когато съвместно приемане е имало увеличение на фенитоин токсичност. Верапамил, и фенитоин може да доведе до хиперплазия на венците.

Ефект на верапамил от концентрацията на литий в плазмата варира, но едновременното използване може да увеличи невротоксичността на литиев препарати.

Това повишава Верапамил (15%) бионаличността на имипрамин. Фармакодинамични взаимодействия верапамил с флуоксетин (CYP3A4 инхибитор) и други антидепресанти (CYP3A4-субстрати, нефазодон, сертиндол, сертралин и венлафаксин) не са проучени, но трябва да бъдат изследвани пациенти относно възможните развитие nayraznoobraznyeshih нежелани реакции.

Кетоконазол инхибира верапамил метаболизъм и увеличава неговата бионаличност. Излагането на флуконазол и итраконазол верапамил не е провеждано проучване на метаболизма, но това не е изключено.

Верапамил повишава системната експозиция на някои противоракови лекарства, които включват адриамицин (доксорубицин), паклитаксел, тамоксифен, а е възможно и циклофосфамид и торемифен. Верапамил повишава системната експозиция на циклоспорин. Верапамил с циклоспорин може да доведе до хиперплазия на венците.

Използване на верапамил може да повиши антитромботичен ефект на ацетил салицилова киселина, като ацетилсалицилова киселина може да намали хипотензивен ефект на верапамил.

Верапамил повишава бионаличността на мидазолам, триазолам и буспирон и значително подобряване на ефекта им. Такова взаимодействие може да се случи с алпразолам и золпидем.

Циметидин инхибира елиминиране верапамил.

Изследвания на ефекта на верапамил върху метаболизма на глюкокортикоиди, които са свързани с метаболизма на CYP3A4 ензим е проведени, но възможността за метаболитни взаимодействия не се изключва.

Ефект на верапамил на HIV протеазни инхибитори и не-нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза, не е изследван, но възможността да не се изключва фармакокинетични взаимодействия.

Отрицателна инотропен и може да потенцира хипотензивния ефект при използване на инхалаторни анестетици (като халотан, potentiat). Едновременното използване на дантролен интравенозно верапамил и може да доведе до сериозно обръщение giperkaliyam и спиране.

Верапамил инхибира метаболизма на инхибитори на HMG-CoA редуктазата ("статини"). При съвместното прилагане увеличава бионаличността на симвастатин 6, 2 пъти и пиковата плазмена концентрация - 3, 4 пъти. Такова взаимодействие може да се наблюдава при съвместно приемане с atrovastatinom и ловастатин е малко вероятно - с флувастатин, правастатин и розувастатин.

Обмен на цисаприд с верапамил увеличава QT интервал.

Верапамил намалява клирънса и да увеличи времето на полуживот на теофилин с 20-30%.

Seldenafil трябва да се прилага с повишено внимание по време на лечението с верапамил, което може да допринесе за развитието на аритмия и хипотония.

Sulfinpirazon подобрява елиминиране и антитромбоцитна ефект на верапамил.

дантролен натриев инфузионна терапия с верапамил може да причини хипотония и вентрикуларна тахикардия.

Едновременното използване на етилов алкохол и верапамил взаимно потенцира ефект на другия. Верапамил е също инхибира отстраняването на етанол.

Сокът от грейпфрут, 1/3 увеличава бионаличността на верапамил.

Условия и срокове.

Съхранява се при стайна температура (15-25 ° С) извън обсега на деца.

Срок на годност - 5 години.