Amlodak

Amlodak-5, 10-Amlodak (Amlodas-5 Amlodas-10)

структура:

Активното (ите) вещество (а): амлодипин;

1 таблетка AMLODAK 5 съдържа амлодипин 5 мг;

други съставки: dvoosnovnoy калциев фосфат, микрокристална целулоза, царевично нишесте, магнезиев стеарат, пречистен талк натриев нишестен гликолат, колоиден силициев диоксид, полиетилен гликол 6000, червен железен оксид, vinkoat WT AQ-1255 Brown;

1 покрита таблетка AMLODAK-10 съдържа 10 мг от амлодипин;

други съставки: dvoosnovnoy калциев фосфат, микрокристална целулоза, царевично нишесте, магнезиев стеарат, пречистен талк натриев нишестен гликолат, колоиден силициев диоксид, полиетилен гликол 6000, хидроксипропил метилцелулоза, титанов диоксид.

дозирана форма. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективни калциеви антагонисти с преобладаващ ефект върху sosudy- дихидропиридинови производни.

АТС код C08C A01.

Клинични характеристики.

свидетелство.

Хипертония.

стабилен ангина.

Вазоспастична ангина.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към дихидропиридини, или към някоя от съставките на таблетката, която искате (вж. "Състав медикамент"). По време на бременност и кърмене, деца под 15 години.

Начин на употреба и администрация.

За възрастни и деца над 15 години, начална доза на амлодипин е 5 мг веднъж дневно, ако е необходимо, дозата е повишена до максимум - 10 мг на ден. При пациенти в напреднала възраст и в случай на чернодробна недостатъчност е препоръчително да се започне лечение с доза от 2, 5 мг на ден.

Нежеланите реакции.

Амлодипин, се понася добре. Основните нежелани реакции, честотата на който е все по- >10%, но <15%, были периферические отеки, ощущение прилив крови- другие побочные явления, что наблюдались периодически (частота возникновения которых становила >1% но <10%) – сонливость, головокружение, головная боль, ощущение сердцебиения, боль в животе, тошнота, повышена утомляемость. Побочные эффекты, частота возникновения которых >0, 1% но <1% включали бессонница, смену настроения, тремор, смену вкусовых ощущений, гиперстезию, парестезию, нарушение зрения, звон в ушах, гипотензию, одышку, ринит, повръщане, диспепсия, метеоризъм, сухота в устата, алопеция, пурпура, промяна на цвета на кожата, повишено изпотяване, обрив, артралгия, миалгия, крампи, болка в гърба, често уриниране, никтурия, нарушение на ефикасност, гинекомастия, болка в гърдите, астения, промяна тегло. Много редки (заболеваемост <0, 01%) может возникнуть тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, периферическая нейтропения, инфаркт на миокарда, аритмия, тахикардия, стомаха, и предсърдно мъждене, васкулит, кашлица, панкреатит, гастрит, хиперплазия на венците, хепатит, жълтеница, повишени чернодробни трансаминази, холестаза, ангионевротичен оток, еритема, уртикария. След нежелани реакции на отнемане на лекарството в повечето случаи са напълно.

свръх доза.

С значително предозиране възможно прекомерно разширяване на периферно съдово заболяване и появата на значителен хипотония, вероятно с рефлекторна тахикардия и нарушаването на перфузия на жизненоважни органи. В предозиране трябва да се инсталира активни сърдечни и респираторни монитори. Необходимо е редовно да се измерва кръвното налягане. В случай на хипотония, симптоматична терапия трябва да се започне, което включва вдигане на краката нагоре и умерена течност цел, ако състоянието на пациента не се подобри, че е необходимо да се разгледа възможността за въвеждане на vazopresoriv (като фенилефрин), като се има предвид обема на кръвообращението и отделянето на урина. Интравенозното приложение на калциев глюконат може да помогне за премахване на последиците от блокадата на калциевите канали. Тъй интензивно свързване с протеини прием на амлодипин неефективно хемодиализа.

използване функции.

Бъдете предпазливи предписващите:

- в присъствието на тежка коронарна атеросклероза, така че от време на време, в началото на използване или при по-високи дози от блокери на калциевите канали, може да увеличи честотата, продължителността и / или сложността на ангина атаки и вероятността от остър инфаркт на миокарда;

- при пациенти с аортна и / или митрална стеноза, хипертрофична кардиомиопатия с обструкция на изтичане пътеки от лявата камера след перорално приложение на амлодипин може понякога да се развие временно остра хипотония.

- в присъствието на сърдечна недостатъчност;

- пациенти в напреднала възраст е препоръчително да се започне лечение с минималната препоръчителна доза с постепенно увеличаване преди желания терапевтичен ефект;

- в присъствието на чернодробна дисфункция, тъй като амлодипин се метаболизира главно в черния дроб и полуживот при тези пациенти е 56 часа;

- присъствието на захарен диабет (може да се повиши съдържанието на захар в кръвната плазма);

- Когато необходимостта от хирургична интервенция.

Способността да се повлияе на скоростта на реакцията при шофиране или други машини,

Вероятността за въздействието на употребата на амлодипин върху способността за шофиране и сложни механизми е ниска, но пациентите трябва да определят свой собствен отговор на рецепция Amlodaka преди да шофирате или сложни механизми.

Взаимодействие с други лекарства.

Амлодипин може да се прилага едновременно с тиазидни диуретици, адренергични блокери, АСЕ инхибитори, и дълго-действащи нитрати, нитроглицерин използване сублингвално, нестероидни противовъзпалителни лекарства, дигоксин, варфарин, антибиотици, орални хипогликемични средства.

Това не оказва влияние върху фармакокинетиката на дигоксин. Циметидин не променя кинетичния профил на амлодипин. Не съществува взаимодействие между амлодипин и нитроглицерин.

ин витро амлодипин не влияе на свързването на дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин с плазмените протеини. Едновременното използване на амлодипин и варфарин не променя значително ефекта на последните на протромбиновото време.

Едновременната употреба на сок от грейпфрут с оралната доза амлодипин 10 мг не повлиява фармакокинетиката на амлодипин. За еднократна употреба и многократна употреба на амлодипин няма ефект върху фармакокинетиката на алкохол.

фармакологични свойства.

Фармакодинамика: Амлодипин блокира транспортирането на калций чрез бавните калциеви канали в кардиомиоцити и гладкомускулни клетки на коронарна и периферно съдово заболяване, което е придружено от периферна и коронарна вазодилатация.

Лекарството има постепенно развитие на сила и продължителност на действие. Приемане на доза от 2, 5 - 10 мг веднъж на ден води до намаляване на систоличното и диастоличното кръвно налягане с 10 - 18% увеличение на бъбречния кръвоток, гломерулната филтрация ниво, намаляване реноваскуларна резистентност. След 24 часа след поглъщане запазва 60% от антихипертензивно действие. Няма значителен ефект върху активността на плазмения ренин, нивата на алдостерон и катехоламини. Амлодипин значително намалява периферното съдово съпротивление, следнатоварване, повишава сърдечния дебит и кислород на миокарда, и подобрява физически капацитет при пациенти със симптоматично исхемия miokardealnoyu. В допълнение, информация за анти-атеросклеротични, анти-тромботични и antigipertroficheskoe действие.

Фармакокинетика. След перорално приложение на амлодипин бавно и почти напълно се абсорбира. plazmovoy пикови концентрации, записани в рамките на 6 - 12 часа след перорално приложение. Бионаличност е 64-90%, независимо от храната. концентрация постоянно ниво plazmovoy записани след 7 дни от редовен прием един път на ден. Обемът на разпределение е 21, 0 л / кг, свързването с плазмените протеини - почти 93%. Биотрансформацията в черния дроб е богат и бавен. Метаболити имат фармакологична активност.

амлодипин период на полуразпад е 35 - 50 часа, което ви позволява да вземат лекарства веднъж на ден. 10% от дозата се отделя непроменена в урината, а 60% - като метаболити в урината от 20 - 25% се екскретира в изпражненията. При пациенти с цироза и при пациенти в напреднала възраст показва тенденция към намаляване на клирънса на амлодипин. Фармакокинетичният профил е непроменен с увредена бъбречна функция.

Фармацевтични характеристики.

AMLODAK-5:

Основни физични и химични свойства: Brown, гладки, кръгли, oboevypuklye обвити таблетки с фрактура линия от едната страна и на другите нива. В края на таблетката има светлорозов сърцевина и тънък външен слой облицовка кафяво около ядрото;

AMLODAK-10:

Основни физични и химични свойства: Бял, кръгли, филмирани таблетки oboevypuklye неизправност линия от едната страна и нивата от друга страна, със заоблени ръбове на двете страни.

Срок на годност. 2 години.

условия за съхранение. Да се ​​пази от деца, защитен от светлина, при температура под 25 ° С