Препарати за пептична язва - клинична фармакология

глава 7
Лекарство за заболявания на храносмилателната система
Язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника
В момента в развитието на пептична язва прикачите значение на няколко фактора, влияещи който може не само да доведе до образуване на белези и заздравяването на язви, но също така и за да се предотврати неговото повторение. Те включват разстройства на регулиране на активност на стомаха и дванадесетопръстника, първият мотор разделяне и двигателната функция, свръхпродукция на G-клетки, гастрин и, съответно, пепсин и солна киселина, което води до появата на агресивните свойства на стомашното съдържимо, нарушение на защитната мукозната бариера, промени в микроциркулацията в стомаха под влиянието на биологично активни вещества (особено хистамин и серотонин).
Съответно патогенезата конвенционално изолирани няколко групи от лекарства, използвани самостоятелно или в лечението на стомашни язви и язви на дванадесетопръстника. Те включват antatsidy- блокери M holinoretseptorov- медикаменти защита на стомашната лигавица срещу увреждане, подобряване на моторни funktsiyu- Н2 рецепторни блокери, подобряване тъканна регенерация.
антиациди. Чрез антиациди включва редица съединения, които взаимодействат директно с стомашна солна киселина чрез инактивиране.
Алуминиевият хидроксид се използва под формата на суспензия от 4% във вода. Получаване неутрализира солна киселина (1 г алуминиев хидроксид ще неутрализира 250 мл 0,1 N разтвор на солна киселина), и образуваната неразтворима и нерезорбируеми алуминиевото съединение и рН намалява стомашния сок. Хлорни йони реабсорбират, алкалоза не се развива. Нанесете 1-2 чаени лъжички 4-6 пъти на ден.
Целесъобразно е да се комбинира алуминиев хидроксид с магнезиев оксид (магнезиев тъмнокафяв). Магнезиев оксид е директно взаимодейства със солна киселина, за да се образува магнезиев хлорид, който има слабително свойства. За удължаване антиацид действие на магнезиев оксид се използва в доза от 0.5-1.0 г в 1-3 часа след хранене. Магнезиев оксид е част от много други антиацидни лекарства.
Almagelum - комплекс препарат, състояща се от алуминиев хидроксид и магнезиев хидроксид с прибавяне на D-сорбитол. Това е вискозна течност, използвана в стомашна язва и дуоденална язва, хиперкиселинност остър и хроничен гастрит, езофагит. Има антиацид, адсорбент и обвиващи свойства, D-сорбитол насърчава жлъчната секреция и има слабителен ефект.
Almagelum А съдържа по 5 мл гел 0,1 грама anestezina. Той се използва за болка в епигастриума, гадене, повръщане.
Almagelum и Almagelum А прилага орално 1 до 2 супени лъжици 4-6 пъти на ден 30 минути преди хранене и преди лягане. Преди да вземе Almagel не трябва да се пият и след прием на препоръчителната преобърне за няколко минути за по-добро разпределение на стомаха му. С продължителна употреба, повече от 3-4 седмици, може да се развие хипофосфатемия обикновено се наблюдава запек.
Алуминиев фосфат гел има подобни свойства, съдържащи неорганичен алуминиев фосфат гел, органичният гел, агар-агар. Нанася се с пептична язва в доза от 128-190 г (8-12 дози).
Магнезиев трисиликат е известен също като абсорбент, обвиващата и антиацид за всички giperatsidnyh условия: 1 г магнезиев трисиликат връзки 155 мл 0,1 N разтвор на солна киселина. Чрез характеризиращите особености на лекарството включват факта, че магнезиев трисиликат е бавно антиацид агент. В колоид, образуван от взаимодействието на магнезиев трисиликат и солна киселина, има висок адсорбционен капацитет и защитава стомашната лигавица от агресивното действие на пепсин и солна киселина. Магнезиев трисиликат прах погълнат от 0.5-1.0 г 3-4 пъти на ден.
бисмутов нитрат основни стягащо и антисептични свойства, и поради това е широко използвани самостоятелно или като част от други лекарства за лечение на пептична язва, колит, ентерит. присвояване вътре 0,25-0,5 г 2-3 пъти на ден.
Vikalin - комплекс препарат, състоящ се от основния бисмутов нитрат (0.35 д), основен магнезиев карбонат (0.4 д), натриев хидрогенкарбонат (0.2 г), тръстика корен прах и зърнастец кора (0025 грама) и комбинация kellinu (0005 грама). Astringent, антиацид, слабително действие.
Vikalin използва за стомашна язва и дуоденална язва 1-2 таблетки 3 пъти дневно след хранене, измити с топла вода polstakanom. Лечението се провежда в продължение на 1-3 месеца. с диета.
В и и р (ротор) съдържа същите съставки като Vicalinum изключение рутин и kellinu. Показания за употреба са същите като тази на vikalina.
Сукралфат (Вентър) е основна алуминиева сол на захароза octasulfate. Неговата противоязвено действие се основава на свързването на лекарството с протеини некротични тъкани в сложни системи, които образуват твърда бариера с бариерни свойства на мястото на улцерозен лезия локализация. Сулкрафатьт локално неутрализира стомашния сок без това да повлияе на рН на стомаха само,: забавя действието на пепсин и адсорбира жлъчната киселина.
Лекарството се абсорбира в 3-5% от приложената доза и повече от 90% в немодифицирана форма се екскретира с фекалите. На мястото на язва на лекарството се определя в продължение на 6 часа. В ефективността на лекарството, сравнима с циметидин и карбеноксолон.
За затваряне под действието на сукралфат противоязвено лекарство е г е н о л. Вентър и де-Nol, съгласно рандомизирано проучване, да причини увреждане на дуоденални язви в продължение на 3 седмици.
Сукралфат се използва за 1 грам 4 пъти на ден преди хранене (и преди лягане). Нежеланите реакции включват запек и сухота в устата.
Блокери на М-холинергични рецептори. Най изследвани противоязвени агенти включват блокери на М-холинергични рецептори.
Атропин сулфат причинява блокада на М-холинергични рецептори ги прави нечувствителни към ацетилхолин, се формира в затваряне постганглионарните парасимпатиковите (холинергични нерви). Атропин намалява секрецията на слюнка, стомаха, бронхиални потните жлези, панкреаса, тахикардия и премахва тонус на гладката мускулатура органи.
Атропин е показан за пептична язва, холецистит pilorospazme ,, камъни заболяване на червата спазъм, и пикочните пътища, бронхоспазъм.
Той се използва под формата на гранули или прах от 0.0005 грама 1-2 пъти на ден, или 5-10 капки на 0.1% разтвор преди хранене 2-3 пъти на ден, или 0.5-1.0 мл 0 1% разтвор подкожно, интрамускулно, интравенозно малко 2-3 пъти на ден.
Лекарството не трябва да се предписва на глаукома.
Атропин препарати притежават свойства беладона (беладона), който се намира в много лекарства (solutan, Bellataminalum, bekarbon, besalol, bepasol, bellalgin и т. Г.).
Е подобен по своите свойства на атропин platifillin че спазмолитично лекарствена терапия често се използва като таблетки от 5 мг, или 0.2% разтвор (язвена болест),
М е т и р и п се отнася до силно М-holinoblokatoram, въпреки че ефективността е малко по-малък от атропин. Изобразява в язва на стомаха и дванадесетопръстника, спазми на гладката мускулатура на червата.
Той се използва при 0.2 мг 1-3 пъти на ден, или 0.5-1.0 мл разтвор на 0.1%, 2 пъти на ден. Metacin противопоказан при глаукома.
Пропантелин бромид (про-Бун) се отнася до holinoliti камери с удължено действие. Се прилага в доза от 15 мг три пъти дневно преди хранене, понякога началото на лечението се използва за подобряване на бионаличността на лекарството.
Пропантелин бромид, предписана за пептична язва, остър панкреатит, по време на ендоскопия.
Лекарството е противопоказан при глаукома, обструктивни заболявания на храносмилателната и отделителната система, тежък улцерозен колит, рефлуксен езофагит, и диафрагмална херния, миастения гравис.
Понастоящем призната теория е, че има два подтипа на мускаринови рецептори (Mi IM2). Синтез на нов високо селективен блокер Mretseptorov пирензепин (карбамазепин), който е експериментален и клиничен инхибира стомашната секреция на солна киселина, пепсин, гастрин и повишен кръвен поток в стомаха. Механизъм на действие се различава от атропин. Освен това, пирензепин има гастрозащитно свойства и стимулира защитна производството на слуз в стомаха.
Той се използва в стомашна язва и дуоденална язва, синдром на Zollinger - Елисън 50 мг 3 пъти на ден в продължение на 1 месец.
Странични ефекти са редки, от тях са световъртеж и главоболие.
Metoklopamid и сулпиритдетрахидроканабинол. Metoklopamid (Reglan, Реглан) е производно ortoprokainamida. Механизмът на действие на лекарството, свързани с допамин рецепторната блокада и инхибиране на освобождаването на ацетилхолин. Лекарството потиска GAG рефлекс и мотор функцията на стомаха.
Лекарството се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт, неговата бионаличност е около 80% при 1 час след приложение на концентрация връх кръв, където 40% от лекарството поради протеини оставащото количество - с оформени елементи. Урината се отделя 20% metoklopamida непроменено, метаболити от него са показани сулфатирани съединения и глюкурониди. Бъбречната клирънс на лекарството е 0,16 (L / кг) / час, общо - 0.7 (л / кг) / час. Т1 / 2 от препарата е 3,5-5 часа, в зависимост от дозата и начина на приложение. Обемът на разпределение е равен на 3 L / кг телесно тегло. При пациенти с бъбречна недостатъчност екскрецията на лекарството се забави рязко.
Metoklopamid показано на повръщане от различен произход, хълцане, гадене, комплексно лечение на пептична язва, дискинезия на коремната кухина, метеоризъм. Използва се като допълнение при проучванията на рентгенови.
Лекарството се приема перорално 5-10 мг 2-3 пъти на ден преди хранене, интрамускулно или интравенозно приложение 2 мл (10 мг) 2-3 пъти на ден.
Странични ефекти под формата на екстрапирамидни симптоми са редки (1%).
Поради повишената преминаването на лекарства чрез абсорбцията в стомашно-чревния тракт е намален брой лекарства (дигоксин, окситетрациклин, фенацетин и други подобни. Г.).
Сулпирид (eglonil догма) е подобна по произход и metoklopamidu фармакологични свойства. Има антиеметичен ефект, тя има умерен ефект antiserotoninovym има слаб невролептик, timolepticheskoe и стимулиращи свойства (свойства на антидепресант). Въпреки това, той е селективен антагонист на допаминовия рецептор.
Сулпирид, използвани в психиатрията. В стомашна язва и дуоденална язва си Ingest 100-300 мг / ден, или 2 мл разтвор на 5%, 2 пъти на ден.
Сред нежеланите събития, наблюдавани пирамидални смущения, възбуда, нарушения на съня, повишено кръвно налягане, нарушена менструация, рядко галакторея и гинекомастия.
Сулпирид противопоказан при феохромоцитом, тежка артериална хипертония.
Блокери Н1- и Н2-рецептори. Понастоящем съществуват два типа хистаминови рецептори (Н1 и Н2), които са разположени в различни органи и тъкани. При възбуждане на тези рецептори настъпва редица промени в организма.
Функции Н1 и Н2 рецепторни антагонисти и тяхното основния
стимулиране

За да се прави разлика между тях възможно чрез синтеза на мепирамин и burianida блокиране 1- съответно и Н2 рецептори.
Рецепторни блокери са представени предимно средства, използвани за лечение и профилактика на алергични реакции (дифенхидрамин, Suprastinum, Diazolinum и т. Д), и инхибиране на CNS Hj рецептор позволява използването им като успокоителни.
N 1- антагонисти и Н2-рецептори
антагонисти

Известно е, че се появява освобождаване на хистамин под влияние на храносмилателната стимулация, слюнчена, стомаха и панкреаса секреция жлези. Въпреки това, най-силно изразено стимулиране наблюдава от стомашните париетални клетки, които произвеждат солна киселина. Н2-рецептор конюгат стомаха с аденилат циклазата, също и под влиянието на хистамин повишено ниво на цикличен AMP, която може да активира карбоанхидраза, която участва в образуването на свободен хлор и водородни йони. Н2 рецепторни блокери инхибират производството на париеталната клетка на солна киселина и пепсин.
Циметидин (tagomet, tsinemet) е Н2-блокер. Бионаличността на циметидин в здрави - 72%, и при пациенти с язва - 60% след получаване на дозата от 200 мг. Т1 / 2 е 2 часа, плазменият клирънс на 490 мл / мин, бъбречния клирънс на 290 мл / мин. С напредване на възрастта и телесното тегло повишава клирънса на лекарството. Циметидин терапевтична концентрация е 0,5 мкг / мл. Лекарството се метаболизира в черния дроб, частично се екскретира в урината, фекалиите частично.
Циметидин - потенциален инхибитор на чернодробни микрозоми (oksiliaznoy активност) и по-специално, инхибира метаболизма на варфарин, диазепам и дифенилхидантоин пропранолол.
Лекарството се предписва за стомашна язва и дуоденална язва, пептична язва, Синдром на Zollinger - Ellison синдром, остра стомашен кръвоизлив, езофагит, рефлуксен езофагит.
Циметидин вземе 200 мг 3 пъти дневно и 400 мг през нощта. Лечение дълго, години. Противопоказания за използване на не наркотици.
Странични ефекти се срещат в малък брой случаи, свързани с излагане на циметидин върху централната нервна система (сомнамбулизъм, дезориентация, депресия) и развитието на импотентност и гинекомастия преминаване след спиране на лекарството.
Ранитидин (Sonntag) като циметидин, блокер Н2 е. Разпределение на ранитидин е описан от модела на двукомпонентен. Бионаличността на лекарството е около 50%, най-вътрешно приложение. Т1 / 2 е равно на 3 часа, и при интравенозно -. 2 часа лекарствено лечение се подлага на окисление и деметилиране да образуват dezmetilranitidina и N-S-оксид, който заедно с непроменен лекарството (25%) се екскретира в урината. За разлика от циметидин, ранитидин не инхибира чернодробния метаболизъм на лекарства като феназон, аминопирин, диазепам, хексобарбитал, пропранолол.
Ранитидин е показан за стомашна язва и дуоденална язва, пептична язва, Синдром на Zollinger - Ellison синдром, остра стомашен кръвоизлив, езофагит, рефлуксен езофагит.
Като лекарството в 150 мг 2 пъти на ден, най-малко - в големи дози. Понякога се използва интравенозно в доза от 75-150 мг. ранитидин доза трябва да се намали наполовина в присъствието на хронична бъбречна недостатъчност.
Serzno няма противопоказания към лекарството. Нежеланите реакции се срещат по-рядко, отколкото с циметидин.
Други лекарства. натриев Oksiferriskorbon препарат, съдържащ желязо в комбинация с натриеви соли на 2,3-diketogulonovoy и алоксан киселини.
Лекарството има противовъзпалително, обезболяващо действие, стимулира белези язви на стомашно-чревния тракт.
Oksiferriskorbon използва за стомашни язви и язви на дванадесетопръстника, язва на стомаха, хранопровода и тънките черва.
Лекарството се прилага интрамускулно в 30-60 мг дневно в продължение на 20 дни, след това след 20 дни прекъсване инжекции в продължение на 3 седмици и след това месечно през годината - 10-15 15-30 мг инжектиране.
Лекарството предизвиква груби белези язви и допринася за стенотични лезии на изхода на стомаха.
Витамин U (метилметионът сулфонил хлорид). Механизмът на действие, свързано с стимулиране на заздравяването на увредената лигавица на стомашно-чревния тракт, което може да се дължи на намаляване на метилиране на хистамин и хиперсекреция на солна киселина и пепсин.
Витамин U е показано на стомашна язва и дуоденална язва, хроничен гастрит във всяка секреция, гастралгия.
Нанесете 0.1 грама от наркотика след хранене 3-5 пъти на ден в продължение на 2 месеца. В някои случаи има гадене, повръщане, повишена болка.

Solkoseril - екстракт без протеин от кръвта на едър рогат добитък. Подобрява ремонт процеси, предпазва тъкани от хипоксия и некроза. Той се използва в трофични язви на всяко място.
Солкосерил ефективност празнува в комплексното лечение на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника.
Вземете 2 мл 2-3 пъти на ден, докато е лекуването на рани, а след 2-4 мл 1 пъти в продължение на 2-3 седмици.
С цел да се повлияе на регенераторните процеси често интегрирани в фармакотерапията използват анаболни хормони (Nerobolum, retabolil и т. Г.).