Rocephin

Rocephin (Rocephin)

Международни и химическо наименование: Ceftriaxone - (6R, 7R) -7- [2- (2-амино-4-тиазолил) -2- (метоксиимино) otsetamido] -3 - [[(2, 5-дихидро-6-хидрокси-2-метил- 5-оксо-а-triozin-3-ил) тио] метил] -8-оксо-5-тио-1-ozobitsiklo [4.2.0] окт-2-ен-2-карбоксилна киселина

(Z изомер);

Основните физико-химически характеристики: Crystal бял или бял с оранжев zholtovato бял прах;

структура 1 флакон съдържа 1 г цефтриаксон като динатриева сол;

Форма на освобождаването на лекарството. Прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Антиинфекциозни за системно приложение. Цефалоспорини. АТС код J01D A13.

лекарства за действие.

фармакодинамика.

микробиология

Бактерицидна активност на цефтриаксон причинено потискане на синтеза на клетъчната мембрана. цефтриаксон е активен ин витро срещу повечето грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Ceftriaxone се характеризира с много голяма устойчивост на най-б-лактамаза (като пеницилинази и цефалоспориназна) Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии. Ceftriaxone е активен по отношение на такива организми ин витро и по време на клинични инфекции (вж. "свидетелство"):

Забележка. Устойчиви на метицилин Staphylococcus SPP., както и повечето щамове Enterococcus (Например, Е. фекалии) Виж резистентност към цефалоспорини, г. Н. Ceftriaxone.

* MІK50 - минимална концентрация, която инхибира 50% от щамовете.

** MІK90 - минимална концентрация, която инхибира 90% от щамовете.

Забележка. Много щамове от горните микроорганизми, които са резистентни към множество антибиотици като пеницилини, цефалоспорини и възрастните аминогликозиди, е податливи на цефтриаксон.

Treponema Pallidum чувствителен към цефтриаксон ин витро и при изследвания с животни. Клиничните изпитвания са показали, че цефтриаксон, ефективно за лечение на първична и вторична сифилис

Забележка. Много щамове с Bacteroides SPP., които произвеждат б-лактамаза (включително, Б. Fragilis), устойчиви на цефтриаксон.

Чувствителност към цефтриаксон може да се определи от дискове или метода на серийно разреждане на агар или бульон, като се използват стандартни процедури, подобни на тези, препоръчани от Националния комитет за клинични лабораторни стандарти (NKKLS). За цефтриаксон NKKLS определят критерии за оценка на резултатите от теста:

Опитът показва, че за определяне на чувствителността на микроорганизмите да бъдат използвани с колела цефтриаксон, тъй като тя е на отделните щамове, които показват резистентност при използване на дискове, които покриват цялата група на цефалоспорини.

Фармакокинетика.

Ceftriaxone е различен твърде дългосрочен период на полуразпад, които при здрави възрастни е около 8 часа. Площта под кривата концентрация в плазмата след интравенозно приложение е като след интрамускулно приложение. Това означава, че бионаличността след мускулно приложение на цефтриаксон е 100%. След интравенозно цефтриаксон бързо прониква в интерстициална течност, която за повече от 24 часа на бактерицидна концентрация имаха относително чувствителни микроорганизми (вж. Малък.).

Концентрация след прилагане на 1 г от лекарственото Rocephin, мг / л

развъждане

Периодът на полуразпад на цефтриаксон при здрави възрастни е около 8 часа. Бебета в първите 8 дни на живота, както и при пациенти на възраст над 75 години период на полуразпад средно 2 пъти повече. При възрастни, 50-60% от цефтриаксон появява непроменен през бъбреците и 40-50% - с жлъчката. Чревната флора трансформира цефтриаксон в неактивни метаболити. При новородени бъбреците показват приблизително 70% от дозата. Пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност фармакокинетика цефтриаксон варира малко мярка е посочено само леко увеличение в период на полуразпад. Ако нарушен само от бъбречната функция, повишена екскреция в жлъчката, ако нарушена чернодробна функция, увеличава отделянето през бъбреците.

свързването с протеините

Ceftriaxone обратно свързан с албумин, със степента на свързване намалява с увеличаване на концентрацията на, например, падане от 95% при плазмена концентрация на по-малко от 100 мг / л до 85% при концентрация 300 мг / л. Поради nizhchii концентрация на албумин в интерстициална течност, част от свободната цефтриаксон в него е по-висока, отколкото в плазмата.

Проникване в цереброспиналната течност

в деца, включително новородени, Ceftriaxone прониква възпалените менингите. концентрация Ceftriaxone в цереброспиналната течност през бактериален менингит е 17% от концентрацията на плазма, която е почти 4 пъти по-висока от концентрацията на асептичен менингит. След 24 часа след интравенозно приложение Rocephin доза от 50 - 100 мг / кг телесно тегло се наблюдава в цереброспиналната течност концентрации на цефтриаксон, които надвишават 1,4 мг / л. в възрастни пациенти с менингит след дозиране 50 мг / кг телесно тегло след 2-24 часа се постигат като концентрация цефтриаксон в цереброспиналната течност, която е много пъти по-висока, отколкото минималната инхибиторна концентрация в продължение на най-често срещаните причини за менингит.

Показания за употреба.

Rocephin се използва за лечение на инфекции, причинени от чувствителни към цефтриаксон:

-sepsis;

- менингит;

- инфекция на коремната кухина (перитонит, инфекции на жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт);

- инфекции на костите, ставите, меките тъкани, кожата и инфекции на рани;

- инфекции при пациенти с отслабена имунна защита;

- бъбреците и пикочния тракт инфекции;

- респираторни инфекции, по-специално пневмония, както и ушни инфекции, носа и гърлото;

- генитални инфекции, включително гонорея.

Тя се използва и за предотвратяване на инфекции в хирургията.

Методът на използване и дозата.

Възрастни и деца над 12 години: обикновено се прилага 1-2 Rocephin 1 пъти дневно (на всеки 24 часа). При тежки инфекции или инфекции, патогени, които имат само умерена чувствителност към цефтриаксон, дневната доза може да бъде увеличена до 4 грама

Новородените (2 седмици): 20-50 мг / 1 килограм телесно тегло веднъж дневно. Предвид на nedorazvityst ензимна система, дневната доза не трябва да надвишава 50 мг / кг телесно тегло. При определяне на дозата на лекарството за пълен работен план и недоносени бебета са установени различия.

Grudniki и малки деца (От 3 седмици до 12 години): 20-80 мг / един килограм телесно тегло дневно.

Деца с тегло над 50 кг приложената доза за възрастни.

Интравенозни дози от 50 мг / кг или по-висока, което се прилага чрез инфузия в продължение на поне 30 минути.

Пациенти в напреднала възраст: предписано обичайната доза за възрастни, без да прави корекция за възраст.

продължителността на лечението

Продължителността на лечението зависи от заболяването. Както е обичайно с антибиотична терапия, пациентите трябва да продължат да се вземат Rocephin все още най-малко 48-72 часа след като температурата се нормализира и тестове показват отсъствие на патогени.

комбинирана терапия

Изследванията показват, че в много грам-отрицателни бактерии, съществува синергизъм между Rocephin и аминогликозиди. Въпреки факта, че повишената ефективност на такива комбинации не винаги е възможно да се предвиди, трябва да се има предвид при тежки, животозастрашаващи инфекции, причинени от Pseudomonas Aeruginosa. Чрез физическа несъвместимост цефтриаксон и аминогликозиди трябва да се прилага отделно в препоръчваната за тях доза.

Дозиране при специални случаи

менингит

В случай на бактериален менингит при кърмачета и малки деца лечението започва с доза от 100 мг / кг (но не повече от 4 д) един път на ден. След патогена се идентифицира и неговата чувствителност се открива, дозата може да се намалява съответно. Най-добри резултати се постигат с продължителност на лечението:

гонорея

За лечение на гонорея (причинена от формиране и neobrazuyami щамове антипеницилиназни) се препоръчва да се възложи единична доза от 250 мг интрамускулно.

Предотвратяване на инфекции в хирургия

За предотвратяване на следоперативни инфекции при хирургически препоръчва - в зависимост от степента на замърсяване на несигурност - прилага единична доза от 1 - два грама Rocephin в продължение на 30 - 90 минути преди операцията. В операции на дебелото черво и ректума е добре се наложи едновременно (но okreme) приложение Rocephin и един от 5-нитроимидазоли, като Ornidazole.

Бъбречна и чернодробна недостатъчност

При пациенти с нарушена функция бъбрек не е необходимо да се намали дозата, в този случай, ако чернодробната функция остава нормално. Само в случай на бъбречна недостатъчност в етап peredterminalnoy (креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин) дневна доза не трябва да надвишава 2 г пациенти с нарушена функция черен дроб не е необходимо да се намали дозата, ако функцията бъбрек Остава нормално.

при едновременно тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност трябва да бъде редовно, за да се определи концентрацията на цефтриаксон в плазмата.

Пациентите, които са на хемодиализа, няма нужда от частичното прилагане на лекарството след диализа. Трябва, обаче, се контролира концентрацията на цефтриаксон серум за възможна корекция на дозата, тъй като тези пациенти могат да намалят скоростта на екскреция.

Получаване на разтворите

Прясно приготвени разтвори се съхраняват своята физична и химична стабилност в продължение на 6 часа при стайна температура (или в продължение на 24 часа при температура от + 5 ° С °). Като общо правило, обаче, трябва да се подготвят решенията, непосредствено преди употреба. В зависимост от концентрацията и продължителността на съхранение на цветови решения може да варира от бледожълто до кехлибар. Това свойство на активния ингредиент не влияе на ефикасността или поносимостта.

интрамускулно инжектиране

За интрамускулно инжектиране Rocephin милионгр разтваря в 3,5 мл 1% разтвор lidokaina- инжекция в седалищния да мускул. Препоръчва се прилага не повече от 1 г на един хълбока.

Разтвор който съдържа лидокаин, не може да се прилага интравенозно.

интравенозна инжекция

За интравенозно инжектиране на 1 г Rocephin се разтваря в 10 мл вода за inektsiy- инжектира бавно (2 - 4 минути).

вливане

Интравенозна инфузия трябва да продължи най-малко 30 минути. За да се подготви инфузионен разтвор се разтваря 2 гр Rocephin в 40 мл една от следните инфузионни разтвори, свободни от калциеви йони: натриев хлорид 0,9%, натриев хлорид 0,45% + глюкоза 2,5%, глюкоза 5%, глюкоза 10%, левулоза 5% декстран 6% разтвор на глюкоза във вода за инжектиране. Имайки предвид възможните несъвместимост разтвори, които съдържат Rocephin не може да се смесва с разтвори, които съдържат други антибиотици, - както при получаването и по време на приложението. Също може да се използва за получаване на разтвори за инфузия на инфузионни разтвори, различни от по-горе.

Странични действия.

Rocephin обикновено се понася добре. В исковата си молба са възможни нежелани реакции, които са намалявали спонтанно или след спиране на лекарството.

Системни странични ефекти

Стомашно-чревни ефекти (приблизително 2% от всички случаи): диария, гадене, повръщане, стоматит, глосит.

Промени в кръв (около 2%): еозинофилия, левкопения, гранулоцитопения, хемолитична анемия, тромбоцитопения.

Кожни реакции (около 1%): обрив, атопичен дерматит, сърбеж, уртикария, оток, ексудативен мултиформен еритем.

Други странични ефекти, които се срещат рядко: главоболие и виене на свят, повишени чернодробни ензими, затъмнение на сонограма на жлъчния мехур, олигурия, повишаване на серумния креатинин, гъбични инфекции на гениталния тракт, диария, треска, нарушена съсирването на кръвта, и анафилактични или анафилактоидни реакции.

Местните странични ефекти

В редки случаи, има възпалителна реакция на стената на вената. Те отиват да се избегне с помощта на бавно инжектиране (2 - 4 минути).

интрамускулно инжектиране без използването на лидокаин болезнено.

Противопоказания.

Rocephin е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към цефалоспорини група в историята. В присъствието на свръхчувствителност към пеницилин пациент трябва да се вземе предвид възможността за кръстосана алергична реакция.

Въпреки факта, че предклинични изследвания не показват мутагенни или тератогенни каквото и влияние на наркотици Rocephin не трябва да се прилага по време на бременност, особено по време на първите 3 месеца, освен ако няма спешни случаи е показано.

Предозиране.

в настоящия момент за случаи на свръхдоза Rocephin не се съобщава. В случай на предозиране на концентрацията на лекарството може да бъде намалена чрез хемодиализа или перитонеална диализа. Няма специфичен антидот. свръхдоза Лечението трябва да бъде симптоматично.

Особености на употреба.

Както и при другите цефалоспорини, не може да се изключи възможността за анафилактичен шок - дори и ако, в историята доклад не е указано. В случай на анафилактичен шок трябва незабавно да се извършват дейности, като например интравенозно инжектиране на адреналин, а след това - на каквото и глюкокортикоид.

В редки случаи, жлъчния мехур на ехограма могат да бъдат маркирани потъмняване, че изчезва след отмяна или прекратяване на лечението. Дори ако тези явления са придружени от болка, се препоръчва само симптоматично лечение.

Ceftriaxone, като някои други цефалоспорини, може да измести билирубина от серумен албумин връзка. Затова трябва много да се следва в случаите, когато става въпрос за назначаването на Rocephin новородени, особено преждевременно, с хипербилирубинемия.

По време на продължително лечение трябва да се наблюдава редовно кръвната картина.

Взаимодействие с други лекарства. С едновременното прилагане на високи дози Rocephin и мощни диуретици като фуроземид, не са наблюдавани бъбречна дисфункция. Няма индикации, че Rocephin увеличава бъбречна токсичност на аминогликозидите. При получаване на алкохол веднага при получаване Rocephin не се наблюдават ефекти, подобни на ефекта на дисулфирам (teturama).

цефтриаксон Той не включва N-metiltiotetrazolnuyu група, която може да доведе използва етанол непоносимост, както и кървене, които са специфични за някои други цефалоспорини. Пробенецид не засяга премахването на Rocephin.

Условия и срокове.

Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 30 ° С

Срок на годност - 3 години.

Приготвеният разтвор не задържа на 6 часа при стайна температура и не повече от 24 часа при температура от 5 ° С