Losar

Losar (Losar)

Видео: Далай Лама. съобщение на Нова година. Losar - 2016

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: Losartan- 2-бутил-4-хлоро-1 - [[2'- (1 Н-тетразол-5-ил) [1.1'-бифенил] -4 - ил] метил] -1Н-имидазол-5-метанол монокалиева сол.

Основните физико-химически характеристикиТаблетки, които съдържат 25 мг от лосартан калий:

бял oboevypuklye кръгла форма, покрита с прорез от едната страна и с делителна черта от другата страна;

таблетки, които съдържат 50 мг от лосартан калий:

светлорозов, oboevypuklye, с овална форма, филмирана, с една степен от едната страна.

Съставки:

1 таблетка съдържа 25 мг или 50 мг от лосартан калий.

Други съставки: микрокристална целулоза, лактоза, нишесте, пречистен талк, магнезиев стеарат, се смесват за покритие ТС-2070 таблетки (със съдържанието лосартан калий 25 мг) или ТС-2023 (на съдържанието на лосартан калий 50mg).

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки

Фармакотерапевтична група. Агенти, които действат върху ренин-ангиотензиновата система. Ангиотензин II рецепторен антагонист (например кръвно налягане₁). ATS S09SA01 код.

лекарства за действие.

фармакодинамика

Лосартан и неговия активен метаболит блокира вазоконстриктор и алдостерон-секреторна активност на ангиотензин II чрез селективно блокира свързването на ангиотензин II на кръвното налягане₁ рецептори, които се намират в различни тъкани (напр съдовата гладка мускулатура, надбъбречната жлеза, бъбреците и сърцето). на Ин витро изследвания са показали, че лосартан е обратим, конкурентен инхибитор на кръвното налягане₁ рецептори. Активният метаболит е значително по-висока активност от лосартан и действа като лечими, неконкурентен инхибитор на кръвното налягане₁ рецептори.

Фармакокинетика

След перорално лосартан лесно се абсорбира и предимно претърпява метаболизъм на първо преминаване за образуване на карбоксилова киселина метаболитни активни и неактивни метаболити. Системната биодостъпност на лозартан таблетки е приблизително 33%. Приблизително 14% от перорално приложената доза лосартан се превръща в активен метаболит. Средните максимални концентрации на лосартан и неговия активен метаболит в плазмата се достига след 1godinu и 3-4 часа. В същото време, в приблизително равни концентрации лосартан и неговия активен ингредиент в кръвната плазма на фармакологичната активност на метаболит е 4 пъти по-висока от тази на лозартан. закъснения хранителни адсорбция лозартан и намалява своя връх концентрация и по този начин неблагоприятно действа на фармакологичната активност на лосартан и неговите метаболити (намалена фармакологична активност настъпва приблизително 10%). Както лосартан или негов активен метаболит в по-голяма част (99%) с плазмените протеини, основно албумин.

При орално приложение, около 4% от дозата на лосартан се отстранява от урината непроменен и 6%, се отстранява в урината като активен метаболит. Лосартан и неговите метаболити също се отстраняват от жлъчката.

На пациенти на възраст под 18 години, фармакокинетиката на лозартан не е проучена. Фармакокинетиката на лосартан е била проучена при възрастни хора, жени и мъже. Концентрациите на лосартан и неговия активен метаболит в плазмата са приблизително същите, както при пациенти с хипертония на възрастни хора, както и за по-младите пациенти. Концентрацията на лозартан в плазмата в 2 пъти повече, отколкото пациентите на хипертония жени, отколкото при мъже, но концентрацията на активния метаболит е еднаква за мъжете, така и жените. Подбор и корекция на дозата ненужни.

Показания за употреба.

Losar се използва за лечение на хипертония. Той може да се прилага като монотерапия, или в комбинация с други антихипертензивни агенти.

Методът на използване и дозата.

Обикновено началната доза е 50 мг калиев лозартан веднъж дневно, или 25 мг за пациенти с намалена интраваскуларна обем (за пациенти, които използват диуретици) и пациенти с признаци на нарушена чернодробна функция. Losar може да се прилага веднъж или два пъти дневно с обща дневна доза, която варира до 100 мг. Не е необходимо да се коригира дозата при пациенти в старческа възраст или пациенти с бъбречна недостатъчност, включително пациенти, които са на диализа.

Странични действия.

Angioedemychni явление (които включват подуване на лицето, устните, гърлото и / или езика) рядко се наблюдават при пациенти, които използват Losar. С отрицателни явления, които се свързват с калиев лозартан, по-често главоболие (4, 2%), астения, умора (2%), замайване се наблюдава по-често при използване на лосартан калий, отколкото с плацебо (2, 4 срещу 1 , 3%). Клинично значими стандартни лабораторни параметри се променят рядко свързани с лосартан калий терапия. Цялата тази информация се получава zvetov за клинични проучвания.

Видео: Losar 2008 г. с Н.Н. 17Karmapa. Калимпонг. Losar 2008

Противопоказания.

1) Losar противопоказан при пациенти с свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

2) Бременност

Когато се използва в друг период и трети триместър на бременността, лекарства, които действат директно върху ренин-ангиотензиновата система може да доведе до наранявания и дори смърт на плода. Ако се установи бременност, получаване Losar трябва да бъде спряно възможно най-бързо. 3) кърмене

Файл или лосартан, получен от човешкото мляко, но значително ниво на лосартан и неговия активен метаболит са открити в млякото на плъхове. На причините за потенциално вредните ефекти върху кърмачето, трябва да се вземе решение за спирането на хранене на новородено или спиране на употребата на наркотика, в зависимост от необходимостта от майка си.

4) Детска възраст

Безопасността и ефективността при педиатрични пациенти на възраст не са били идентифицирани.

Предозиране.

В случай на предозиране да се развие хипотония и tahikardiya- брадикардия Тя може да се дължи на парасимпатиковата (вагусова) стимулация. Ако се появи симптоматична хипотония, поддържащо лечение трябва да бъде назначен.

Не лосартан, нито активният му метаболит не се отстранява чрез хемодиализа.

Особености на употреба.

Losar може да се прилага с други антихипертензивни агенти. Losar може да се прилага независимо от храната.

Пациенти с намалена съдова обем вътре (която се развива, например, след лечение с високи дози диуретици), може да настъпи симптоматична хипотония след започване на употреба Losar. За такива условия Losar дозата трябва да се коригира, или трябва да се използва ниска начална доза.

При пациенти с бъбречна функция може да зависи от активността на ренин-ангиотензин-алдостеронната система, лечението се придружава от олигурия лосартан калий и / или прогресивна азотемия, рядко - остра бъбречна недостатъчност и / или смърт. Пациенти с двустранно стеснение на стеноза на бъбречната артерия или артерия на един бъбрек, показват увеличение на нивата на кръвната урея и серумния креатинин при орални лосартан калий таблетки. При някои пациенти, както е дефинирано по-горе реакции са обратими след спиране на лечението.

Видео: Senter Sorig-2

Losar доза трябва да се намали при пациенти с нарушена чернодробна функция. По време на лечението, лосартан калий пациенти свръхчувствителни spostereglisya промяна на бъбречната функция, в резултат на инхибиране на ренин-ангиотензиновата система alidesteronovoy на. При някои пациенти, промяна в бъбречната функция са циркулиращи след спиране на лечението.

Не е голяма разлика в безопасността и ефикасността на лекарството се определя чрез прилагане на своите пациенти в старческа възраст и по-млади пациенти, но е необходимо да се вземат предвид по-високата чувствителност на пациентите отделните възрастни.

Взаимодействие с други лекарства. Losar не оказва влияние върху фармакокинетиката и фармакодинамиката на единична доза на варфарин, както и перорално или интравенозно приложение на дигоксин. Споделянето на лозартан циметидин и да доведе до увеличение с 18% на AUC лосартан калий, но не оказва влияние върху фармакокинетиката на активния му метаболит. Не показват фармакокинетични взаимодействия между лосартан калий и хидрохлоротиазид.

Условия и срокове.

Съхранявайте при стайна температура (15-25 ° С) на сухо място, недостъпно за деца. Срок на годност - 2 години.