Триазолам

Триазолам. Haltsion. Триазолам.

Описание на активното вещество (INN)

химично наименование8-Хлоро-6- (2-хлорофенил) -1-метил-4Н- [1,2,4] триазоло [4,3-а] [1,4] бензодиазепин
терапевтичен: Сънотворни

Нозологични класификация (ICD-10): F51.0 безсъние неорганична етиология. G47.0 Заболявания на заспиване и поддържане на съня [безсъние].

Молекулна формула: C16H12Cl2N4

CAS код: 28911-01-5

особеност: Хипнотични триазолово производно на бензодиазепин. бял кристален прах. Разтворим в алкохол, слабо разтворим във вода.

фармакология: Фармакологично действие - хипнотичен, успокоително.

Триазолам бензодиазепин взаимодейства със специфични рецептори, намиращи се в постсинаптичните рецепторен комплекс GABAA на лимбичната система, хипокампуса, активиране ретикуларната образуването на невроните мозъчния ствол странични рога на гръбначния мозък нагоре. Това повишава чувствителността на GABA невротрансмитер-рецептор (GABA), което води до увеличаване на откриването на честоти на канала за входящи потоци хлорен йон, хиперполяризационно на постсинаптичната мембрана на неврони и определя печалба инхибиращия ефект на GABA в ЦНС.

Хипнотични и седативни ефекти се дължат главно на инхибиране на активността на клетките на ретикуларната активиране на системата на мозъчния ствол.

При предклинични проучвания при лечение на амбулаторни пациенти се установява, че триазолам скъсява латентността на съня, намалява броя на събужданията през нощта, увеличава продължителността на съня. Няма значителен ефект на 3 и 4 етап на сън и фаза на бързо движение на очите, т.е. Той има малък ефект върху структурата на съня, което води до заспиване близко до естественото. При получаване триазолам сън настъпва в рамките на 10-30 минути и продължава до 7 часа. Той е ефективен при лечение на безсъние време, свързана с резки промени в режима на сън. Неефективно за ранни събуждания, сутрин и следобед аларма.

Установено е, че след две седмици непрекъсната работа през нощта хипнотично въздействие на триазолам може да бъде намалена. Първият и / или втората вечер след отмяната има "връщане" синдром (отскок-синдром), която се проявява с безсъние.

След вътре бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Cmax се достига в рамките на 1-2 часа. Свързан е с плазмените протеини от 89%. Биотрансформация в черния дроб. Т1 / 2 е 1,5-5,5 часа (средна стойност 2.7 часа). Тя преминава през плацентата, преминава в майчиното мляко. Екскретира главно чрез бъбреците като метаболити (80%) и непроменен (1%) 8% - изпражненията. При получаване на повтарящи се дози минимум натрупване.

За орално приложение на белязан въглерод (14С) триазолам бременни мишки показва, че концентрацията му в ембрионален мозък е почти равна на концентрацията се определя в мозъка на майката.

В двугодишни експериментални изследвания в мишки, когато е била открита прилагат дози от 4000 пъти по-висока от дозата за човека канцерогенно действие.

Приложение: Краткосрочно и преходни смущения при спане дълги нарушения на съня (кратък курс на комбинирано лечение).

Противопоказания: Свръхчувствителност, включително други бензодиазепини, бременност, кърменето, възраст и на 18 годишна възраст.

Ограничения се прилагат за: Депресия, суицидни тенденции, тежка белодробна недостатъчност, сънна апнея, наркоманията (включително пристрастяване към нейното развитие), функциите на черния дроб.

Прилагане на бременност и кърмене: Противопоказно по време на бременност (риск, свързан с употребата на триазолам при бременни жени надвишава потенциалните ползи). По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти: Според плацебо-контролирани клинични проучвания при 1003 пациенти, когато се прилага орално в продължение на 1-42 дни.

От нервната система и сетивните органи: сънливост (14%), главоболие (9.7%), виене на свят (7.8%), замайване (4.9%), нервност (5.2%), лоша координация Преместване / атаксия (4.6%) - по-малко от 1% - еуфория, умора, нарушение на паметта, визуален и вкус, шум в ушите, депресия, увеличаване на броя на сънища или кошмари вид, безсъние, парестезия, дизестезия, слабост.

Други гадене / повръщане (4.6%) - по-малко от 1% - тахикардия, спазъм / болка, запек / диария, сухота в устата, хиперемия, дерматит / алергични реакции.

Може образуването на пристрастяване, зависимост от лекарства, синдром на оттегляне и синдрома на "връщане" (отскок-синдром) (виж "Предпазни мерки".) - регистриран смърт от отказ на функцията на черния дроб при пациенти, получаващи едновременно диуретици.

взаимодействие: При едновременното приложение на ЦНС депресанти (невролептици, барбитурати, анестетици и антихипертензивни лекарства, антихистамини, някои лекарства, алкохол и т.н.) - укрепване на действие. Циметидин увеличава концентрацията на триазолам в кръвта. Макролидите инхибират триазолам метаболизъм в черния дроб, повишават неговата концентрация в кръвта (2 пъти) и t1 / 2. Изониазид се забавя и се увеличава концентрацията на триазолам в кръвта.

предозиране: Симптоми: сънливост, съня, обърканост, липса на координация, конвулсии, неясна реч, респираторна депресия, апнея, кома.

лечение: стомашна промивка, мониториране на жизнените функции, симптоматична терапия, в / в течност, ако е необходимо - вентилатора. Като специфичен антидот използва бензодиазепин антагонист флумазенил рецептори (в болница). Хемодиализата е неефективна.

Видео: Лечение на гълъби peroeda, кърлежи и др

предпазни мерки: Не е предназначен за продължителна употреба. Желателно е да се ограничи повторното назначаване на пациентите не са под наблюдението на лекар.
За да кандидатствате повишено внимание при пациенти с депресия (опити за самоубийство са възможни).

В допълнение към по-горе нежелани лекарствени реакции (виж "Странични ефекти"). Съобщава се, че се появи в резултат на нарушения, свързани с триазолам на лечение: амнезия симптоми (антероградна амнезия с обикновената или необичайно поведение), нарушение на съзнанието (дезориентация, дереализация, виене на свят и т.н. .), дистония, умора, седация, объркана реч, нарушения на съня, сомнамбулизъм, синкоп, анорексия, жълтеница, сърбеж, дизартрия, промени в либидото, нарушения в менструалния цикъл, незадържане на урина и забавяне mocheispu Скания.

Има съобщения за поява на нарушения на процеса на мислене и / или поведение, свързано с лечение триазолам и се проявява в появата на агресивност, халюцинации, налудности, неестествено поведение, тревожност, деперсонализация (т.нар парадоксално реакция). Влошаване на безсъние или появата на нови нарушения на процеса на мислене и поведение по време на лечение с триазолам може да се дължи на неразпознат психическо или физическо заболяване.

В случай на парадоксални реакции трябва да спре приема триазолам.
Чрез многократно прилагане в продължение на 2 седмици може да предизвика пристрастяване (хипнотичен ефект може да бъде малко отслабен), и лекарствена зависимост (като например, когато се използват в терапевтични дози, и при високи дози). Рискът от зависимост се увеличава при пациенти с алкохол и наркомания, с личността и поведенчески разстройства.

Имайте предвид, че нежеланите лекарствени реакции като сънливост, виене на свят и амнезия са зависими от дозата.
В остър прекъсване може симптоми на отнемане (тремор, конвулсии, коремни или мускулни крампи, повръщане, изпотяване, дисфорично, възприятие разстройство, безсъние), най-често се появяват при високи дози или след продължително лечение, въпреки че синдром може да възникне при получаване на терапевтични дози триазолам в продължение на 1-2 седмици. Анулиране трябва да се извършва постепенно, особено при пациенти с епилепсия.

Това е съобщено, при някои пациенти развитието на "връщане" явление след 10 дни на непрекъснат прием (показан под формата на безсъние през нощта и повишена дневна тревожност). Ако е имало увеличаване на дневния аларма, лечение триазолам трябва да спре.
В случай на продължително лечение изисква периодично наблюдение на периферна кръв картина.

Ако триазолам не предизвиква сънливост през деня, може да се възлага на хора, чиято професия изисква бърза и мотор отговор (пациенти трябва да бъдат предупредени за възможността от намаляване на скоростта на реакция при работа с машини и шофиране).

По време на периода на лечение не трябва да се пият алкохолни напитки.
Антероградна амнезия е по-често по време на приемане триазолам при други бензодиазепини. Има съобщения за случаи на "пътуващите амнезия" е налице, когато се получава триазолам като хипнотичен пътуване в периода (включително полет със самолет). Този ефект е в някои случаи се дължи на недостатъчна продължителност на съня (до пробуждане и началото на дейността) и едновременен прием на алкохол.