Piklon

Piklon (Piklon)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: zopiclone- 6- (5-хлоро-2-пиридинил) -6, 7-дихидро-7-оксо-5Н-пиролил [3, 4-Ь] пиразин-5-ил естер 4-метил-1-пиперазин киселина;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките заоблени, с oboevypukloy повърхност с вдлъбнатина, покрит с капак от фолио бял или почти бял цвят;

Състав. 1 таблетка съдържа зопиклон 7, 5 мг;

други съставки: лактоза монохидрат, царевично нишесте, натриев нишестен гликолат, калциев хидроген фосфат дихидрат, магнезиев стеарат, филмово покритие (Opadry II бяло).

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Сънотворни и седативни средства. АТС код N05C F01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Piklon - хипнотични и седативни не-бензодиазепин структура (tsiklopirolona производно). Агонист на централния омега₁- и омега₂-бензодиазепин рецептора на GABA-бензодиазепин-hlorionofornogo комплекс. Подобрява GABAA рецептор невротрансмитер чувствителност към инхибиране (GABA), което води до увеличаване на честотата на отвора в цитоплазмената мембрана на невроните на входните канали за потоци на хлорни йони. В резултат на това протича амплификация инхибиторен ефект върху GABA интерневроните изпратени в различни части на централната нервна система. Той не взаимодейства с периферни бензодиазепинови рецептори.

Той намалява настъпването на съня и намалява честотата на събужданията през нощта, увеличава продължителността на съня, подобряване на неговото качество, без да се променя структурата на фазата на съня. Ефективен в ситуационната безсъние, което е свързано с психо-емоционален стрес, промяна на обичайното ритъм на живот, часовата разлика, включително часовата разлика, работа на смени режима. Сънят настъпва в рамките на 20-30 минути след това и продължава 6-8 часа.

Обикновено тя не произвежда postsomnicheskih нарушения (чувство на слабост и сънливост на сутринта на следващия ден). Намалява главоболие.

Фармакокинетика. Бързо и напълно се абсорбира в гастроинтестиналния тракт. Бионаличността е 75% при възрастни пациенти - 94%. Максималната концентрация се постига след 1-1 5 часа плазма. Свързването на кръвната плазма протеини е приблизително 45% при възрастни пациенти - 25%. Лесно прониква бариери кръвната тъкан, включително кръвно-мозъчната и плацентарната, се разпределя към органи и тъкани, преминава в кърмата. Той се метаболизира в черния дроб, за да се образува N-оксид, който има малко фармакологична активност, и две неактивни метаболити.

Половината - 3, 5-6 часа при пациенти с тежко увреждане на функцията на черния дроб и пациенти в напреднала възраст се увеличава до 8-11 часа. Елиминирането протича бързо и предотвратява натрупването на екскретира главно чрез бъбреците (80%) и червата (16%).

Показания. нарушения на съня (трудно заспиване, вечер или рано сутрин пробуждане), включително ситуационни, временни и хронични заболявания bessonnitsa- вторични съня при психиатрични разстройства.

Методът на използване и дозата. Присвояване на възрастен веднъж, точно преди лягане. Пациентите 60 години предписани 1 таблетка Piklona (7, 5 мг) дневно. След 60 години, да назначава ½- таблетки (3, 75 мг) на ден, ако е необходимо да се увеличи дозата на една таблетка (7, 5 мг). Когато чернодробна дисфункция или хронична дихателна недостатъчност назначава ½- таблетки (3, 75 мг) дневно.

Максималната дневна доза - 2 таблетки (15 мг).

Ситуацията безсъние Когато лекарството се използва за 2-5 дни, с периодично безсъние - в рамките на 2-3 седмици в хронично безсъние продължителност на лечението се определя индивидуално лекар. Лечението трябва да бъде възможно най-кратък и не повече от 4 седмици.

Странични действия. Централна нервна система: сънливост (включително събуждане), летаргия, умора, главоболие, виене на свят, раздразнителност, замъглено съзнание (по-често при пациенти в напреднала възраст), потиснато настроение, по-рядко - парадоксално явление (повишена безсъние, кошмари, нервност възбуждане).

Други: горчив или метален вкус в устата, сухота в устата, гадене, повръщане, диспепсия феномен-кожно алергични реакции.

Противопоказания. Индивидуална свръхчувствителност към компонентите на препарата, изразено дихателна недостатъчност, миастения гравис, бременност, лактация, зародиш.

свръх доза. Симптоми: потискане на централната нервна система на различна степен на тежест - дълбоко дълъг сън, антероградна амнезия, психични разстройства и парадоксални явления (замъгляване на съзнанието, депресия, кошмари, халюцинации, неподходящо поведение), загуба на съзнание, кома. Лечение: стомашна промивка, назначаването на активен въглен, в тежки случаи - симптоматично и поддържащо лечение с особено внимание на дихателната и сърдечно-съдовата система. Един антидот е бензодиазепин рецепторен антагонист - флумазенил (в болница). Хемодиализата не ефективно чрез голям обем на разпределение на зопиклон в тъканите.

Особености на употреба. Когато сънят е прекъснат, или голямото разминаване между прилагането на лекарството и отпадъците да спи може да възникне, антероградна амнезия. За да се намали риска от възникването му е необходимо да се прилага лекарството точно преди лягане и да се осигури условията на непрекъснат сън.

Рискът от пристрастяване и поносимост към лекарството, както и появата на синдром "анулиране" и връщането безсъние е минимален, но не може да се изключи напълно, особено по време на продължително лечение. Защитни мерки - използват минималната ефективна доза preparata- недостатъчност по време на лечение на алкохол и / или други психотропни sredstv- премахването на използването на лекарството (постепенно). Парадоксални реакции са по-чести при пациенти в напреднала възраст, в подготовката им трябва да се анулира събитието.

В случаите на прилагане на лекарството в миастения трябва да гарантира строг контрол неврологично във връзка с евентуалното засилване на мускулна слабост. Нарушена бъбречна функция не се налага намаляване на дозата.

На следващия ден, след като лекарството трябва да се въздържат от шофиране на моторни превозни средства и други потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание, и бърза реакция.

Взаимодействието с други лекарства. В съвместно прилагане с лекарства, които потискат централната нервна система (невролептици, антиепилептици, антихистамини, приспивателни, успокоителни, антидепресанти, мускулни релаксанти, алкохол) може да потенцира ефектите на взаимните. Това понижава концентрацията на плазма тримипрамин, намалявайки неговия ефект. Еритромицин може да засили седативния ефект на лекарството. Интравенозното приложение на метоклопрамид произвежда увеличение и атропин - намаляване на зопиклон плазмени концентрации, съответно, промяна на неговите ефекти.

При пациенти с нощните симптоми на астма, когато се комбинира с лекарства метилксантин серия (теофилин) Зопиклон намалява астматичните пристъпи в началото на времето за предварително разсъмване, намаляване на тяхната интензивност и продължителност.

Правила и условия на съхранение. В сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.