Естазолам

Естазолам. Естазолам.

Описание на активното вещество (INN)

химично наименование8-Хлоро-6-фенил-4Н- [1,2,4] триазоло [4,3-а] [1,4] бензодиазепин

терапевтичен: Сънотворни

Нозологични класификация (ICD-10): F51.0 безсъние неорганична етиология. G47.0 Заболявания на заспиване и поддържане на съня [безсъние]. R45.4 Раздразнителност и гняв. Z40 Профилактичната хирургия.

Молекулна формула: C16H11ClN4

CAS код: 29975-16-4

особеност: А триазолово производно на бензодиазепин. Бял прах без мирис, разтворим в алкохол, практически неразтворим във вода.

фармакология: Фармакологично действие - хипнотичен, успокоително.

Естазолам също има анксиолитичен, антиконвулсивно и мускулен релаксант слаб (централно) ефект.

Той взаимодейства със специфичните бензодиазепинови рецептори, намиращи се в постсинаптичните GABAA рецепторния комплекс на лимбичната система, хипокампуса, възходяща активиране ретикуларната формация на мозъчния ствол неврони на страничните рога на гръбначния мозък на. Това повишава чувствителността на GABA невротрансмитер-рецептор (GABA), което води до увеличаване на откриването на честоти на канала в цитоплазмената мембрана на невроните за входящи потоци хлорен йон, хиперполяризационно на постсинаптичната мембрана на неврона и определя печалба инхибиторен ефект на GABA в ЦНС.

Хипнотични и седативни ефекти, дължащи estazolama главно до инхибиране на активността на активиране ретикуларната система на мозъчния ствол, лимбичните и кортикални и субкортикални области на.

Скъсява периода на сън, намалява броя на събужданията през нощта, увеличава продължителността на съня.

Естазолам е ефективен при лечението на временно безсъние, свързано с резки промени в моделите на съня.

Изследването на две години при мишки, хранени с храна естазолам 0,8 дози 3 и 10 мг / кг / ден, и плъховете (в дози от 0,5 до 2 и 10 мг / кг / ден) онкогенна действие е била открита. Когато се прилага към мишки, дози от 3 и 10 мг / кг / ден повишена честота определя хиперпластични чернодробно образуване на възли, но значението на това явление не е определена.

В подходящи тестове при мишки, плъхове и бактерии, открити мутагенен ефект.
Не са наблюдавани ефекти върху фертилитета при мъжки и женски плъхове в дози до 30 пъти по-високи, отколкото обикновено се препоръчва за хора.

След поглъщане абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Cmax се достига след 2 часа (0.5 до 6 часа). Свързването на кръвен протеин - 93%. равновесната концентрация в плазмата се достига в рамките на няколко дни. Преминава gistogematicalkie бариери, включително GEB, определени в тъканите на ЦНС. Тя преминава през плацентата. Не е известно дали естазолам в кърмата (проучвания са проведени при хора) влиза, но експерименти са показали, че естазолам и неговите метаболити проникват в млякото на плъхове. Той се метаболизира в черния дроб и хидроксилиране окислена форма в активна или неактивни метаболити, включително 4-хидрокси estazolama (концентрация от 12% от estazolama на дозата след 8 часа след прилагането), и 1-оксо-estazolama. T1 / 2 - 10-24 часа (средно 17 часа). Екскретира главно чрез бъбреците като метаболити (по-малко от 5% непроменени), 4% непроменени във фекалиите. Повтарящите се приеми натрупва леко.

Приложение: Нарушения на съня (трудно заспиване, често вечер и / или рано сутринта събуждане), страх, повишена възбуда, раздразнителност с нервност и психопатични разстройства, психосоматични заболявания (включително сърдечно-съдови) - премедикация (подготовка за операция и сложно диагностично манипулация).

Противопоказания: Свръхчувствителност, миастения гравис, тежка респираторен дистрес, нарушено съзнание и / или равновесие глаукома със затворен ъгъл, тенденцията за злоупотреба с лекарства, бременност, кърмене.

Ограничения се прилагат за: Липса на черния дроб и / или бъбречно заболяване, възраст 18 години (безопасността и ефикасността не са определени).

Прилагане на бременност и кърмене: Противопоказно по време на бременност (риск, свързан с употребата на estazolama при бременни жени надвишава потенциалните ползи). По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти: От нервната система и сетивните органи: сънливост (42%), главоболие (16%), астения (11%), хипокинезия (8%), далака (8%), виене на свят (7%), неразположение (5%) , нарушена координация на движенията (4%), объркване (2%), разстройства на мисълта (2%), депресия (2%) - 1% - емоционална нестабилност, загуба на памет и концентрация, бавния реакциите, замъглено виждане, парадоксално реакции ( възбуда, безсъние, агресивност, мускулен тремор).

От страна на червата: гадене (4%), диспепсия (2%) - 1% - повръщане.
Сърдечно-съдовата система и кръв (кръв, хемостаза): 1% - сърцебиене, аритмия, синкоп, левкопения, агранулоцитоза.
Разни: мускулно-ставна болка (1-2%) - 1% - мускулни крампи, алергични реакции, включително сърбеж.

Възможна зависимост, лекарствена зависимост (Пропафенон), симптоми на абстиненция (вж. "Предпазни мерки").

взаимодействие: Инхибиторният ефект на ЦНС увеличаване барбитурати, антихипертензивни лекарства, трициклични антидепресанти, антихистамини лекарство с седативни, антиконвулсанти, наркотични аналгетици и други депресанти на ЦНС. Алкохолът увеличава estazolama ефекти и може да предизвика парадоксални реакции. Орални контрацептиви и тютюнопушенето ускоряване estazolama метаболизъм и отслабват му ефект.

предозиране: Симптоми: тежка сънливост, дихателна депресия, объркване, некоординираност, неясна реч, кома.

лечение: Индуциране на повръщане (ако пациентът е в съзнание), стомашна промивка сонда (ако пациентът е в безсъзнание), прилагане на активен въглен, симптоматична терапия, мониторинг жизнените признаци, в / в течност, ако е необходимо - на вентилатора. Хемодиализата е неефективна. Като специфичен антидот използва бензодиазепин антагонист флумазенил (в болница).

предпазни мерки: Появата на парадоксално реакции е по-вероятно, когато комбинираното лечение с алкохол, както и при пациенти в напреднала възраст. В случай на парадоксални реакции, спрете приема estazolama.

Предпазни мерки трябва да се прилагат при пациенти със симптоми на депресия (възможни суицидни опити).

Продължителната употреба може да доведе до пристрастяване estazolama насърчаване психофизически зависимост. Отмяна на лекарството трябва да бъде постепенно, за да се избегнат симптоми на отнемане (възбуда, тревожност, вегетативни разстройства, безсъние).

По време на лечението и в продължение на 3 дни след края трябва да бъдат заличени прием на алкохол napitkov- водачите на превозни средства и хора, чиято работа изисква бързи психически и физически реакции, а също така е свързана с висока концентрация на вниманието, не участват в професионални дейности през този период.

В случай на продължително лечение изисква периодично наблюдение на периферна кръв картина.