Relium

Relium (Relium)

Международни и химическо наименование: диазепам, 7-хлоро-1-метил-5-фенил-2, 3digidro-1 Н-1, 4-бензодиазепин-2-он;

Основните физико-химически характеристикиТаблетки, покрити с обвивка от фолио жълт, кръгли, oboevypuklye, с цели ръбове;

Състав. 1 таблетка съдържа 5 мг диазепам;

други съставки: картофено нишесте, желатин, хинолин жълто Е 104, полисорбат 80 талк, магнезиев стеарат, лактоза, натриев нишестен гликолат;

черупка състав: целулозен ацетат фталат, полиетилен гликол 6000.

Форма на освобождаването на лекарството.

Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Psycholeptic средства. Средствата за безпокойство. Бензодиазепинови производни. АТС код N05B A01.

Фармакологични свойства.

фармакодинамика. Диазепам е производно на 1, 4-бензодиазепин. Препаратът действа върху много структури на централната нервна система, най-вече на лимбичната система и хипоталамуса, т.е. структурите, свързани с регулирането на емоционални функции. Както всички бензодиазепини, диазепам подобрява инхибиращия ефект на GABA-ергични неврони в кора, хипокампуса, малкия мозък и други структури на централната нервна система. Резултатът е намаляване на активността на различни групи от неврони: норадренергични, холинергични, допаминергични и серотонинергични. Влияние на диазепам се променя "чувствителност" GABA-ергични рецептор, който води до увеличаване на афинитет на рецептора на гама-аминомаслена kislotyoyu (GABA), която е ендогенна невротрансмитер galmivnym. Клинично диазепам премахва чувството на страх и конвулсии, има успокояващ ефект, хипнотичен ефект умерено намалява скелетните мускулно напрежение.

Фармакокинетика. Диазепам се абсорбира лесно в стомашно-чревния тракт. Бионаличността е около 98%. След орално приложение на 20 мг от максимална концентрация диазепам в кръвта постигнати чрез 0 9 1 3 часа и около 0.5 мг / мл. Диазепам при 94-99% с плазмените протеини. Лекарството преминава кръвно-мозъчната бариера и плацентата, преминава в майчиното мляко. Той има голям афинитет към мастната тъкан.

Лекарството се метаболизира в черния дроб. Това произвежда две активни метаболити и N-N-dezmetildiazepam metiloksazepam които се превръщат в оксазепам, което от своя страна се свързва с глюкуронова киселина.

Биологичната полуживот (т_1/2) Е около 24 до 48 часа и може да бъде увеличен при кърмачета, пациенти в напреднала възраст, пациенти с нарушена чернодробна и бъбречни функции. Diazemap отстранява от тялото главно чрез бъбреците като метаболити или непроменена форма (около 25%).

Показания за употреба.

- Кратко и продължително лечение на тревожни разстройства, включително тези, свързани с соматични заболявания (рак, хипертония);

- симптоматично лечение на тетанус или заболявания, свързани с повишена тонус на скелетната мускулатура (миозит, артрит, спастични състояния след мозъчен удар);

- лечение на еластични синдроми в разстройства на функцията горната двигателните неврони (например параплегия, "синдром, интроверзни", Атетоза);

- лечение на синдром на отнемане в зависимост от алкохол (включително бялата треска);

- за нарушения на съня с придружаващ страх;

- като спомагателна лекарство за лечение на епилепсия (в комбинация с други антиконвулсанти);

- като спомагателна лекарство по време на продължителна терапия синдроми синкоп сложни.

Методът на използване и дозата.

Дозата и продължителността на лечението е индивидуално за всеки пациент и се определя изключително от лекар.

Възрастни

Кратко и продължително лечение на тревожни разстройства - 5, - 10 мг от 2 - 4 пъти на ден.

Когато синдром алкохол оттегляне първоначална доза от 10 мг на 3 - 4 пъти в първия ден, след това, в зависимост от нуждите на 5 мг от 3 - 4 пъти дневно.

При лечение на повишен мускулен тонус синдром 5 - 10 мг на 3 - 4 пъти дневно.

Когато нарушения на съня - 5.10 мг веднъж дневно преди лягане.

При лечение на епилепсия 5-10 мг от 2 - 4 пъти дневно.

Пациенти в напреднала възраст (над 65 години),

Трябва да се даде най-ниска начална и поддържаща доза, която премахва симптомите на заболяването. Обикновено 5 мг на 1 - 2 пъти на ден.

деца

Като се има предвид невъзможността на прецизни дози (чупене таблетки) не трябва да се използва в педиатричната практика.

Лекарството се препоръчва да се използват не повече от 4 седмици. В някои случаи, съвети за възможност за удължаване на лечението на лекаря.

Странични действия.

- От страна на сънливост на централната нервна система, главоболие, световъртеж, умора, депресивно настроение, докато депресията, тремор, дезориентация, нарушения на речта (неясен говор), зрителни увреждания (удвояване на зрение);

- от стомашно-чревния тракт, гадене, констипация, незадържане на фекалии, нарушена слюноотделяне, жълтеница (в някои случаи);

- от сърдечно-съдови понижаване на кръвното налягане;

- на обрив на кожата на кожата;

- от урогениталния инконтиненция, понижено либидо;

- неутропения от хемопоетичните системи (в някои случаи).

В някои случаи има парадоксална реакция състояние на възбуда, чувство на страх, халюцинации, повишаване на мускулния тонус, безсъние. Появата на парадоксално реакции е причина за спиране на лечението.

Противопоказания.

- Свръхчувствителност към диазепам или някоя от съставките на лекарството, което искате;

- дихателна недостатъчност и тежка централната генезис дихателна недостатъчност, независимо от причината;

- миастения гравис;

- тип затваряне на глаукома;

- тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност;

- бременни жени и жени, които кърмят.

Предозиране.

Признаците на предозиране на диазепам е изразена сънливост, нарушено съзнание, отслабени рефлекси, сънна болест.

Ако е необходимо да се вземат мерки, насочени към бързо елиминиране от организма nevsosavsheysya друго лекарствено вещество или намали абсорбцията в храносмилателния тракт (повръщане, стомашна промивка, като се използва активен въглен, ако пациентът не е в съзнание) предозиране.

Лечение на предозиране е симптоматично и наблюдава и подпомагане основни жизнените функции (дишане, пулс, кръвно налягане).

В някои случаи, трябва да се използва терапия вливане чрез венозен катетър. Чрез намаляване на кръвното налягане може да се използва levartelanolu парентерални катехоламини (levartelanol), метараминол.

Използване на предозиране диализа е неефективно.

Един специфичен антидот е флумазенил (ефективен инхибитор на бензодиазепин рецептор), използвани в критични ситуации. В рецидив на симптомите на предозиране трябва да се използват повторно на флумазенил.

Вие също трябва да се помни за риска от нападение от конвулсии, след като внезапно блокиране на Флумазенилът на GABA рецептор.

Особености на употреба.

С повишено внимание трябва да се спазват при назначаването на диазепам с други психотропни лекарства.

Особено внимание се изисква при лечението на пациенти с депресия, които са имали склонност към самоубийство.

При пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция трябва да се коригира дозата в зависимост от степента на функционални нарушения на тези органи.

С повишено внимание трябва да се спазват при назначаването на пациенти в напреднала възраст (диазепам над 65 години). За лечението на тези пациенти трябва да се прилага минимална начална и поддържаща доза от лекарството, което се елиминират симптомите на болестта.

Продължителната употреба на лекарството води до постепенно отслабване на действията си чрез развитието на толерантност.

Диазепам може да причини психично и физическо лекарствена зависимост, особено когато се прилагат в големи дози или за продължително време. Внезапното спиране на лечението може да доведе до симптоми на отнемане (безсъние, възбуда, повишена тревожност, главоболие, болки в мускулите, тремор, дисфория, заболявания на стомашно-чревния тракт, свръхчувствителност и прекомерна реакция на слухови, светлина, тактилни стимули, парестезия).

По време на продължителна терапия се изисква периодично наблюдение на кръвна картина, чернодробни ензими поведение.

Състоянието на напрежение и безпокойство, които са свързани с ежедневните проблеми, които не са индикация за употребата на този наркотик.

По време на приложение Relium лекарство и в продължение на 3 дни след приключване на лечението не може да пие алкохол.

Използването на лекарството по време на бременност и кърмене

Клинични и епидемиологични проучвания, информация за безопасност показват тератогенен ефект на диазепам. На употребата на наркотика за бременни жени е разрешено само в ситуация, в която използването му за майката е абсолютно доказателство, както и използването на други сейф, алтернативни средства невъзможно или противопоказано.

Използването на диазепам в последния триместър на бременността или непосредствено преди доставката може да доведе до неравномерен сърдечен пулс, дишане в плода и новороденото, както и нарушения на смучене рефлекс. Наблюдаваните симптоми на наркоманията сред децата, чиито майки са приемали бензодиазепини за дълго време в края на бременността, синдром на отнемане при бебета веднага след раждането.

При лечението на лекарството не може да кърми. Ако майките трябва да използвате лекарството, трябва да спрете кърменето.

Ефект на лекарството върху способността за шофиране и поддържа механизми

По време на употребата на лекарството и в продължение на 3 дни след лечението не може да се управлява превозни средства, както и поддържане на механични устройства и да извършват работа, която изисква специално внимание и бърза реакция.

Взаимодействието с други лекарства.

Фенотиазинови производни boleuspokaivayuschie наркотични средства, барбитурати, инхибитори на моноамин оксидаза и други антидепресантни лекарства повишават ефекта на диазепам.

Циметидин намалява отделянето на диазепам от организма и може да доведе до повишени серумни концентрации на лекарството.

Консумацията на алкохол по време на периода на лечение увеличава Reliumom депресивен ефект върху централната нервна система и може да доведе до появата на парадоксално реакции (възбуда, агресивно поведение) или патологично състояние интоксикация. Патологична интоксикация не зависи от вида на алкохола и може да бъде предизвикано от незначително количество консумиран алкохол.

Орални контрацептиви могат да инхибират метаболизма на лекарството и повишават своя ефект.

Лекарството засилва действието на агенти, които намаляват тонуса на скелетната мускулатура.

Употребата на тютюн може да доведе до отслабване на Reliuma за действие.

Правила и условия на съхранение.

Да се ​​съхранява при температура до 25^º-С пази от светлина и течност. Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години