Успокоителните се използват в нашата страна - транквиланти и ноотропти

Успокоителни, използвани в нашата страна
(Особено клинични ефекти, индикации, dozy- подчертано местни продукти)

Таблица 2

В заключение на тази част от лекцията, посветена на успокоителни, е необходимо да се обсъди механизъм на действие на най-широко използваната trankvilizatrov - около бензодиазепини. проучване механизмите на действие на бензодиазепинови транквиланти тясно свързан с проблема за биологичните процеси, които са залегнали тревожни разстройства, и могат да бъдат представени като три етапа.

В първия етап, клинична фармакология, клинична ефект учи бензодиазепини с връзка с farmakologicheskimidannymi и тяхната фармакокинетика. При проучвания на тази стъпка е доказано най-различни клинични прояви на тревожност и определена точка на прилагане на бензодиазепини.

Вторият етап на натрупване на механизмите на действие на данни бензодиазепини се определя като рецептор, тъй като на този етап беше установено, че взаимодействието на бензодиазепини с техните постсинаптичните мембранни молекули се свързват специфично към определена област на мембраната, наречен "Мястото на специфичното свързване на бензодиазепини" или просто "Бензодиазепин рецептори".

Третият етап на изследване на механизма на действие на бензодиазепини е фокусиран върху изследването на структурата в супрамолекулни сложни места специфично свързване определяне на образуващи субединици естеството и механизмът на тяхното взаимодействие.

Обобщавайки някои от постижения в този проблем, първо трябва да се съсредоточи върху анализа на гама-амино-маслена киселина (GABA) рецепторен комплекс. Известно е, че около 40% от невроните в централната нервна система са ОАВАергични и осигурени със съответни GABA-ергични синапси. В мозъка, GABA функции като главен медиатор засяга транспортирането и използването на глюкоза, окислително фосфорилиране. Основните чрез образуване на ГАМК в мозъка е неговия синтез от (недоловим) киселина. Под влияние на GABA-GABA трансфераза polaldegid превръща в кехлибар, който се окислява до янтарна киселина или включени в добре известни цикъла на Кребс. Важно място в изследването на механизма на действие на бензодиазепинови транквилизатори се тук става въпрос за тези много специфични места за свързване на neyrotranssmiterov рецептори. Относно GABA известен neyrotranssmiternye че неговите функции се извършват чрез повлияване на така наречените GABA рецептори, които контролират синаптичната мембрана проводимост на различни йони чрез контролиране хлор, калций и други Canella.

Според свързващата способност на GABA рецептори са разделени на ниска и висока активност, т.е. които са лесно да се свързват или се свързват слабо. Ефекти върху бензодиазепин GABA-ергични система могат да бъдат реализирани поради ефекта на ниско активни рецептори и преминаването към vysokoaffivnye.
понятие "Бензодиазепин рецептори" Тя е въведена през 1977 г. след откриването на нервната система на бозайници и човек-специфични места за свързване бензодиазепини. Високата корелация между размера на свързване локуса, като интензитет данни на анксиолитично, антиконвулсивно и други ефекти на бензодиазепин. Показано е, че бензодиазепинови рецептори се намират главно в синапсите. Получените мозъчни специфичните бензодиазепинови рецептори, които морфологично и функционално свързани с GABA рецептори и нервната система е не naydeny- също изолирани периферен тип бензодиазепинови рецептори.

В групата на мозъчни специфичните бензодиазепинови рецептори, те се различават в дейността на бензодиазепини. Предполага се, че различните свойства на бензодиазепини (например, анксиолитик или антиконвулсант ефект) се проявява от взаимодействието с различни видове рецептори. периферни бензодиазепинови рецептори тип в акт на мозъка като структури, и в много вътрешни органи. периферна рецепторна активност от най-активните бензодиазепини, такива като клоназепам, 10,000 пъти по-ниска от тази на мозъка-специфичен. Той, разбира се, и тя може да действа, но 10000 пъти по-ефективен от това действа върху мозъка специфични рецептори.

Предполага се, присъствието при хора на редица ендогенни модулатори на GABA-ергични неврони. С други думи - ендогенните анксиолитици и ендогенни успокоителни средства. По-специално, в някои невронални клетки, заедно с синтеза на GABA, е синтез на пептид, известен като ендогенен инхибитор на свързването на диазепам. Това е вероятно, че този пептид в синаптичната цепнатина моменти двете GABA, като действа като негативен модулатор на невронална активност. Фармакологични съединения също така са установили, че измества бензодиазепини на местата на тяхното специфично свързване, т.е. вещества, които блокират действието на бензодиазепини. Тези вещества са наречени "антагонисти блокери."
Така, основната анксиолитично действие се дължи на способността на бензодиазепини улесни interneuronal сигнализиране в мозъка GABA-ергични система. Бензодиазепините увеличаване на проводимостта на така наречените "хлор" постсинаптичните канали мембрана, които се отварят в отговор на провеждане на мембраната в достатъчна концентрация на GABA, което води до инхибиране на възбуждане, с други думи към анксиолитична действие.