Sibazon инжекция

Sibazon инжекция (Solutio Sibasonum про injectionibus)

Международни и химическо наименование: diazepam- 7-хлоро-1-метил-5-фенил-2, 3-дихидро-1 Н-1, 4-бензодиазепин-2-он;

Основните физико-химически характеристики: Бистър, безцветен или zholtovato-зелен оттенък течност;

Състав. 1 мл от разтвора съдържа 5 мг диазепам;

други съставки: 96% етанол (коригирано етилов алкохол), пропилей гликол, макрогол 400 (полиоксиетилен-400), вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Средствата за безпокойство. Бензодиазепинови производни. АТС код A01 N05V.

лекарства за действие. Sibazon - успокоително бензодиазепин. Експонат анксиолитичен, седативен, антиконвулсивно, централно мускулен релаксант ефект, увеличава прага на болката, настройва невровегетативните отговори.

фармакодинамика. Механизмът на действие се дължи на взаимодействието с бензодиазепинови рецептори в централната постсинаптичните alosteletnem гама-аминомаслена киселина рецептори в лимбичната система, таламуса, хипоталамуса неврони и поставете страничните роговете на гръбначния мозък. Допринася за откриването на канали за влизане на хлорни йони в цитоплазмената мембрана, тя произвежда хиперполяризация на интерневроните и инхибиране на предаване в съответните части на централната нервна система.

Фармакокинетика. След интрамускулно приложение на лекарството не се абсорбира равномерно и напълно, максималната концентрация се постига след 60 минути. След интравенозно приложение при възрастни максимална концентрация се постига след 15 минути и зависимо от дозата. Бързо се разпределя в тъканите органи, главно в мозъка и черния дроб, преминава през плацентата и кръвно-мозъчната бариера и е получен от кърмата.

Биотрансформира в черния дроб с образуване на активни метаболити: N-диметил-на диазепам (50%), темазепам, оксазепам. N-dimetildiazepam натрупва в мозъка, предоставяща дълго и изразен антиконвулсивно действие. Хидроксилирани диметилиран и диазепам метаболит се свързват жлъчни киселини и глюкуронова, получени главно бъбреците. Диазепам принадлежи на дълго-действащи транквиланти, полуживот, когато се прилага интравенозно е 32часа полуживот на N-dimetildiazepama - 50 - 100 часа, пълния бъбречен клирънс - 20-33 мл / мин.

Показания за употреба. Остри тревожност и паника разстройства и тревожни-депресивни състояния, включително алкохолна психоза със симптоми abstinentsii- deliriy- епилептичен статус, тетанус, мускулни спазми на невродегенеративни заболявания, включително травма на гръбначния, лумбаго, цервикален радикулит. Премедикация на анестезия по време на операция и сложно диагностично protsedurah- прееклампсия и еклампсия по време на бременност, преждевременно раждане и отлепване на плацентата.

Методът на използване и дозата. Прилага интравенозно бавно (не повече от 1 мл / мин) или капкови, интрамускулно или дълбоко в голям мускул. Скоростта на интравенозно приложение при деца - 0,2 мл / мин. За получаване на инфузионен разтвор на 100 мг от диазепам (10 флакона sibazona) се разрежда с 500 мл 0 9% натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза.

Единична доза, честота и продължителност на употреба се определя индивидуално в съответствие с правилата, "минимална достатъчност", Когато извънредни условия Sibazon препоръчват, ако е възможно, да се прилага интравенозно.

Остри тревожност и паника разстройства и тревожност и депресия.

Възрастни прилагат интравенозно или интрамускулно при доза от 1 - 2 мл (5-10 мг). Ако е необходимо, повторно се прилага в такава доза през повечето 3 - 4 часа. Когато алкохол делириум първоначална доза е 2 мл (10 мг) интравенозно, след това 1 - 2 мл (5 - 10 мг) на всеки 3 - четири часа преди изчезването на остри симптоми. Може подкрепа капково интравенозно приложение на 2, 5-5 мг / час. Максималната единична доза - 30 мг, по-горе дневната - 70 мг.

Епилептичен статус.

Възрастни назначават 1 - 2 мл (5 - 10 мг) като бавна интравенозна инжекция, ако е необходимо, приложението може да се повтаря на всеки 10 - 15 минути, докато общо dozy6 мл (30 мг). Неонаталният (след 30 дни) и деца под 5 годишна лекарство прилагат интравенозно в доза 0,04 - 0,1 мл / кг (0, 2 - 0.5 мг / кг), многократно приложение на 10, ако е необходимо - на 15 минути. Деца над 5 години прилагат 0.2 мл / кг (1 мг / кг) интравенозно, повтарят, ако е необходимо, след 5-15 минути. Максималната еднократна доза трябва да се прилага при деца под 5-годишна възраст не трябва да надвишава 5 мг диазепам, по-стари от 5 години - 10 мг диазепам.

Мускулни спазми в невродегенеративни заболявания, травми на гръбначния стълб.

Възрастни прилагани 2 - 4 мл (10 - 20 мг) се бавно интравенозно или интрамускулно, бебета и деца до 5 години - интравенозно или интрамускулно 0,2 - 0, 4 мл (с 1 - 2 мг), детски 5 години след - с 1 - 2 мл (5-10 мг) Ако е необходимо, инжектирането се повтаря след 3 - 4 час след преминаването на лекарството под формата на таблетки. Максималната еднократна доза трябва да се прилага при деца под 5-годишна възраст не трябва да надвишава 5 мг диазепам, по-стари от 5 години - 10 мг диазепам.

Тетанус.

Началната доза за възрастни е 2 мл (10 мг) се бавно интравенозно или интрамускулно, след това преминаване към интравенозно вливане получаване на 5-15 мг / час.

Мускулни спазми на периферен произход (лумбаго, цервикален ишиас).

Задаване на възрастни с 2 - 4 мл (10 - 20 мг) интрамускулно 1 - 2 пъти за отстраняване на остри симптоми. След това продължи лекарствена терапия в таблетна форма.

Анестезиология, Хирургия.

За възрастен седация прилага 2 - 4 мл (10 - 20 мг) интрамускулно през нощта преди операцията, 1 - 2 мл (5-10 мг) интрамускулно или интравенозно бавно в продължение на 30 - 60 минути преди операция или непосредствено преди операцията. След операцията се прилага 1 - 2 мл (5-10 мг) интрамускулно. За да се постигне краткосрочно наркотичен сън през медицински и хирургични интервенции (леки хирургични операции, навяхвания, фрактури, диагностични мерки) -6 възрастни прилагани 2 мл (10 - 30 мг) като бавна интравенозна инжекция, деца - 0,2 - 0, 4 мл / кг ( с 1 - 2 мг / кг). Доза избран поотделно: начало на приложение от 5 мг, след това допълнително в продължение на 2, 5 мг, наблюдение след всяко прилагане за 30 до двете от реакцията на пациента. В случай на птоза трябва да се преустанови.

Прееклампсията и еклампсия по време на бременност.

Бавно се прилага интравенозно 1 - 2 мл (5-10 мг), ако е необходимо, допълнително се прилага интравенозно (100 мг / ден).

Странични действия. Сънливост, слабост, виене на свят, главоболие, забавена реч, замъгляване на съзнанието, мускулна слабост, забавяне на моториката, дезориентация, атаксия, депресия, тремор, парестезия, координация разстройство, антероградна амнезия, нистагъм, хипотония, брадикардия, Ортостатична хипотония, намалява дихателна честота, диспнея, сънна апнея, сухота в устата, гадене, уринарна инконтиненция или забавяне, повишено изпотяване, алергични реакции като зачервяване на кожата, сърбеж, и кожни обриви, бронхоспазъм, ларингоспазъм. Рядко възможни парадоксални реакции: възбуда, чувство на тревожност, нарушения на съня, халюцинации.

При интравенозно възможно чувство на еуфория и хълцане, с бързо интравенозно - съдово възпаление и развитие тромбофлебит. Интрамускулно приложение може да включва повишаване на креатин киназа активност.

Противопоказания. Своеобразие, или повишена чувствителност към бензодиазепини, остро отравяне с алкохол и успокоителни, тежко гравис, епизоди сънна апнея по време на сън, тежка чернодробна недостатъчност, остра дихателна недостатъчност, алкохол или наркотична зависимост (с изключение на синдром на отнемане), тежка хронична хиперкапния, глаукома със затворен ъгъл, първото и третото тримесечие на бременността, кърмене (ако е необходимо отстраняване на хранене епилептичен статус суспендира в 3 - 4 дни), първите 30 дни на неонатален живот чрез отказ на функцията на черния дроб ,

Предозиране.

Симптоми: внезапна сънливост, прекомерна сънливост, дълбоко дълъг сън, нарушена двигателна координация, дизартрия, отбелязани спадане на кръвното налягане, скованост или клонични треперещите крайници, спирачни рефлекси, преходно нарушение на съзнанието, които излизат в кома, възможен фатален изход в края на краищата.

Лечение. Ако е необходимо, симптоматична терапия. Принудително диуреза, хемодиализа, хемоперфузия неефективно. Един специфичен антидот флумазенил (i.v.) - конкурентен антагонист бензодиазепин рецептор.

Особености на употреба. Лекарството трябва да се използва само във фармацевтиката институции, способни да предоставят, ако е необходимо, извършване на незабавна реанимация. Възрастни хора, пациенти с чернодробни заболявания, органични заболявания на централната нервна система, с тежка сърдечна и дихателна недостатъчност трябва да намаляват първоначалния sibazona доза два пъти интравенозно приложение при такива пациенти трябва да се извършва с особено внимание, тъй като високи дози могат да предизвикат сънливост и загуба на съзнание. Максималната доза при пациенти с нарушена бъбречна функция, а също и тези, които са на диализа и за дълго време, е 15 мг на ден.

Използването sibazon по време на бременност и при деца под 2 години е възможно само за много сериозни индикации, че предвидените ползи превишават потенциалния риск. В назначаването на новите майки в периода sibazon rodomoschi препоръчителни дози могат да причинят неонатална хипотония мимолетно, за еклампсия - хипотермия, дихателна недостатъчност и сърдечния ритъм.

При лечението на епилептичен статус трябва да се вземе предвид възможността за актуализиране на припадъци. Специално внимание е необходимо при определяне sibazona пациенти, които са получили дълго централно действащи антихипертензивни средства, бета-блокери, антикоагуланти, сърдечни гликозиди.

Sibazon може да намали скоростта на двигателя и психични реакции, така че един ден прилагане на препарата не трябва да шофират и да работят механични устройства.

Не е позволено да се смесват в една спринцовка или капкомер sibazona разтвор с други лекарства, чрез възможността за неговото адсорбция по стените, за да не падне в артерия и sibazona extravasal пространство.

Взаимодействието с други лекарства. При едновременно използване на sibazon с невролептици, антидепресанти, седативи, хипнотични средства, аналгетици, анестетици, лекарства и алкохол може да увеличи ефекта на потискане на централната нервна система. Sibazon потенциира ефектите на антихипертензивни лекарства. Едновременното приложение на циметидин, омепразол, орални контрацептиви и TB начин намалява скоростта на биотрансформация на диазепам, увеличаване на концентрацията в кръвта и увеличаване на полу-живот. Теофилин, рифампицин, карбамазепин, кофеин отслаби sibazon ефекти.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, сухо и тъмно място при температура не по-висока от + 5 ° С Срок на годност - 2 години.