Транквиланти

Успокоителните (френски успокоително. - Спокойно) - група от психотропни медикаменти, които намаляват страх, тревожност, безпокойство, емоционалното напрежение. Както невролози и психиатри постоянно се използват при лечението на различни варианти на невротичен синдром, psychasthenia, хипохондрия, депресия, автономна дисфункция, лека до умерена прояви dissomnii. В допълнение, лекари и други специалитети са широко използвани транквиланти заедно с успокоителни и антидепресанти за нормализиране на емоционалната сфера, автономни функции, които често са необходими за лечение на пациенти с различни профили.

списък с транквиланти

бензодиазепини

• бромазепам
• алпразолам
• Gidrazinokarbonilmetilbromfenildigidrobenzdiazepin
• диазепам
• клоназепам
• клоразепат дикалиев
• лоразепам
• медазепам
• оксазепам
• празепарн
• тофизопам
• Bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin
• хлордиазепсксид
• естазолам

пропандиол производни

• мепробамат

Препарати от различни групи

• benactyzine
• Benzoklidin
• буспирон
• хидроксизин
• Tetrametiltetraazabitsiklooktandion
• trimetozine
• Aminofenilmaslyanaya киселина

Механизмът на действие, ефекти на транквиланти

Приема се, че в основата на действието на транквиланти имат ефект върху рецепторите бензодиазепинови намерени в мозъка през 1978 г. Тези рецептори са особено добре представени в лимбичната система. Има няколко възможности за бензодиазепинови рецептори, взаимодействието с тях се придружава от отделни транквиланти появят някои специфични реакции. рецепторни подтипове бензодиазепинови функционират -1 -2 Най-изучени. Лекарства, които се свързват към рецептори -1- проявяват значителен хипнотичен ефект.

Откриването на бензодиазепинови рецептори предполага съществуването на анксиолитичен (antinevroticheskoy) система и да започне интензивно търсене на селективна среда разпоредби - лиганди, както и невротрансмитери, които се свързват към специфични бензодиазепинови рецептори. В резултат на тези проучвания е била реализирането на надеждите за откриването на нови, по-ефективни успокоителни и други психотропни лекарства, които насърчават лечение на неврози, психични и психосоматични заболявания.

Много лекарства, притежаващи успокояващо действие не са регистрирани (клобазам, клоразепат дикалиев, клоназепам, естазолам, gindarin, trimetozine).

Фармакокинетика tranvilizatorov

Всички анксиолитици принадлежат към липофилните съединения и почти напълно се абсорбира. Особено висока степен на липофилност притежават някои бензодиазепини, такива като диазепам. Разликите в степента на абсорбция на лекарствата в резултатите от червата в това, че времето за достигане на максималната им концентрация в кръвта варира между 0.5-8 часа.

С кръвообращението транквиланти проникват през кръвно-мозъчната бариера (ВВВ) в мозъка, с нива на натрупване в кръвта и цереброспинална течност малко по същество подравнени. Бременните успокоителни може да преминават през плацентата и при кърмачки попадат в кърмата, където концентрацията на лекарството е около 10% от тяхното съдържание в кръвта на майка-кърмачка.

Бензодиазепините се метаболизират главно ензими pecheni- само клоразепат дикалиев и празепам се метаболизира главно в тънките черва.

Екскрецията голямата част от успокоителни възниква през бъбреците под формата на метаболитни продукти. В немодифицирана форма се освобождава само около 1% от състава.

лечение транквиланти

За облекчаване на пристъпи на паника, последвано от сърдечно-съдови и чревни разстройства (като пароксизмална sympathadrenalic, парасимпатиковата състояние пароксизмална) прилага алпразолам и диазепам. Когато неврози синдроми при пациенти с различни медицински състояния, използвани същите препарати, обикновено в малки дози. Предпочитан означава, без да причиняват значителна седативен и miorelaksiruyuschego ефект.

При тежки психосоматични заболявания (по-специално, пептична язва, хипертония, коронарна болест на сърцето), използването на транквилизатори целесъобразно, ако пациентите са в състояние на емоционален стрес, с цел премедикация с различни диагностични и терапевтични манипулации (например, ендоскопия, посещение зъболекар).

В климактериум вегетативен и невротични разстройства имат добра тофизопам ефект и други успокоителни, самостоятелно или в комбинация с хормонална терапия.

Успокоителните се използват при лечението на алкохолизъм в стабилно периоди на въздържание от алкохол, тъй като има паралел между толерантността и крос-зависимост, която позволява временно "компенсира" необходимостта от големи дози алкохол назначаване транквиланти.

Първоначалното лечение на хроничен алкохолизъм транквилизатори се използват за облекчаване на "малки" симптоми на отнемане обикновено проявяват с прогресивна тремор, раздразнителност, отвращение към храна и гадене. Тези симптоми се появяват бързо (за няколко часа) след спирането на алкохола и обикновено се простират до 2 дни. За облекчаване на симптомите на абстиненция нужда големи дози успокоителни със силни antinevroticheskim, вегетативни-стабилизиращи и анти-тревожност ефекти. Тогава седативен, хипнотичен ефект е необходимо да се постигне. За тази цел най-често се използва, хлордиазепоксид, bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin (phenazepam). Когато ажитация при оттегляне парентерално хидроксизин. В рамките на няколко дни дозата се намалява постепенно транквилизатори, желателно е за известно време да се поддържа достатъчно светлина седиране или хипнотичен ефект. Едновременно с това на пациента се извършва детоксикация и възстановително лечение.

Освен това лечение на пациента с хроничен алкохолизъм изисква цялостен подход и диференцирана психотропна терапия, обикновено с използването на транквилизатори. В такива случаи, изборът на лекарства и тяхната доза зависи от естеството на основния психо-емоционална синдром. В астенични синдром и анергични ефикасни анксиолитици със стимулиране, антидепресанти и / или вегетативно силен стабилизиращ ефект: медазепам, тофизопам, когато синдром аларма - транквиланти с седативен ефект: bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin (phenazepam) aminofenilmaslyanaya киселина (Phenibutum).

Според някои комплексното лечение на пациенти с никотиново привикване е препоръчително да се използва tetrametiltetraazabitsiklooktandiona (mebicar) в продължение на 6 седмици.

при епилепсия за облекчаване на серия от атаки показва парентерално приложение на диазепам или лоразепам.

Успокоителните с допълнителна антиконвулсант и мускулен релаксант действие (например, bromdigidro-hlorfenilbenzodiazepin - phenazepam, диазепам, хлордиазепоксид, aminofenilmaslyanaya киселина - Phenibutum) и прилага в различни хиперкинеза: тикове, блефароспазъм, миоклонус и лична gemispazm paraspazme, хорея, атетоза.

Когато синдром на неспокойните крака и периодични движения на сън, използвайки различни бензодиазепинови транквиланти (диазепам, лоразепам, клоназепам).

Когато болкови синдроми (такива като псевдо-dostenokarditicheskie болка, невралгия, зъбобол болка) Прилагане на транквиланти (например, tofizopama, диазепам, bromdigidrohlorfenilbenzodiazepina - phenazepam, tetrametiltetraazabitsiklooktandiona - mebicar) повишава прага на болка и често позволява да се намали дозата на аналгетик използват едновременно.

Когато функционална Cardialgia и главоболие показани с успокоителни и vegetostabiliziruyuschim antinevroticheskim ефект, по-специално темазепам.

Когато болков синдром с повишен мускулен тонус, особено когато напрежението на местната мускул при пациенти с деструктивни промени в гръбначния стълб лезии мускулно-сухожилна апарат, артрит и посттравматичен рефлекс спазъм, използвани успокоителни на с myorelaxant действие: мепробамат, bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin (phenazepam), хлордиазепоксид, обикновено с аналгетици.

При провеждане на кинезитерапия при пациенти с мускулния тонус и контрактури предписва диазепам, хлордиазепоксид с висока доза от един час преди началото на сесията. Подобно третиране се извършва в конвулсии, спазми.

Cupping ажитация при пациенти с соматични като хеморагичен инсулт или травматични мозъчни увреждания, обикновено започва с парентералното приложение на диазепам, се прилага многократно, както е необходимо. С развитието на изразено ажитация в етапа на възстановяване след тежка травма на главата и при пациенти с метаболитни нарушения и медикамент интоксикация използвани краткодействащи бензодиазепини такива като лоразепам. Хидроксизин се използва също, понякога с други транквилизатори, седативен ефект. С малък ефект, използван невролептици.

Пруритус при пациенти с дерматит, повръщане или алергичен Реакциите използвани хидроксизин.

Като допълнително средство транквиланти показани на много заболявания, развитие или влошаване на с висока стойност емоционален стрес (например, мигрена, дисменорея, мускулно-тоник вертебрални синдроми).

Когато се комбинира с умерено невротични разстройства кашлица да зададете benactyzine, притежаващ противокашлично и antinevroticheskoy holinoliticheskoy дейност.

За седация и постоперативно приложение хидроксизин, aminofenilmaslyanuyu киселина (Phenibutum).

При пациенти в напреднала възраст предпочита транквилизатори без значителни странични ефекти: benzoklidin, диазепам, оксазепам, тофизопам вторични терапевтични и малки дози. Трябва да се отбележи, че метаболизмът на оксазепам не се променя с възрастта, така че лекарството може да се прилага в обичайната доза. пациенти в напреднала възраст трябва да се използват с повишено внимание, тъй като седативни лекарства и мускулен релаксант действие, по-специално bromdigidrohlorfenilbenzo-диазепин (phenazepam).

Пациенти с високо психо-емоционален стрес, работа, която изисква концентрация, запаметяване, а в някои случаи препоръчват на "дневни" успокоителните: тофизопам, медазепам.

приложни Курс транквиланти, показани в невроза, psychophysiologic нарушения, невроза соматични синдроми и пациенти с други заболявания, които се основават на хроничен висок емоционален стрес. Успокоителни с успокоително обикновено предписани в първите дни в минимални дози, а по-голямата част от дневната доза пациентът получава в следобедните часове и през нощта. Постепенно през 4-7 дни, увеличаване на дозата на терапевтичното. При тежки случаи, незабавно да започне терапевтична доза, ако е необходимо, се прилага парентерално. Успокоителните слаб седативни, стимулиращ ефект могат да се прилагат директно от очакваната терапевтична доза.

Продължителност на оптималната терапевтична доза зависи от тежестта на психо-емоционални разстройства и е средно от 2 седмици с постепенно намаляване на отнемане на дозата и лекарство. Особено важно е постепенното премахване транквиланти при високи дози лекарства с кратък полуживот за предотвратяване на синдром на отнемане. Дългосрочни курсове на транквиланти пречиствателни да доведат до развитието на толерантност, присъщи на повечето лекарства в тази група, обаче, ако е необходимо, да препоръча допълнително лечение към правете почивки или използва за замяна на друга успокоително, подобна по фармакологични параметри, но за предпочитане с относително кратък период на полуразпад. Назад към старата лекарството обикновено е възможно след 4-6 седмици.

В ситуации, които допринасят за влошаване на невротични разстройства на пациента е подходящо профилактично лечение най-подходящо успокоително в оптималната доза за 1-2 седмици. Периодично прилагане на успокоителни, показани по-специално пациенти с тежки психосоматични и други заболявания, влошаване на които могат да бъдат предизвикани от стресова ситуация, или в случаите, когато психо-емоционална реакция е резултат от остра соматични заболявания.

Обикновено пациентите със симптоми на емоционално напрежение в случай на предстоящата неприятен или болезнена диагностичен или терапевтичен манипулация ден преди лягане предписано успокоително с сънотворен ефект, но 2 часа преди тези манипулации се прилагат един или два средната терапевтична доза с подчертано анксиолитична, транквилизираща ефект: диазепам , лоразепам, клоназепам. В допълнение, парентерално приложение понякога е препоръчително да хлордиазепоксид.

Преносимостта странични ефекти транквиланти

Предозирането транквиланти или прекомерно продължително използване понякога води до лекарствена токсичност, която се характеризира с главоболие, замайване, нистагъм, диплопия, дизартрия, диспепсия, анемия, левкопения. В такива случаи е препоръчително да се постепенно намаляване на дозата на наркотици.

Токсични реакции рядко придружава транквиланти лечение. Обикновено токсичност е по-изразена в напреднала възраст, чернодробни заболявания, комбинираната терапия с приемане транквиланти други психотропни лекарства, депресанти на ЦНС, алкохол. Следователно, когато възлагане транквиланти възрастни, лечението трябва да започне с ниска доза с постепенно увеличаване до неговото достатъчен терапевтичен, която обикновено е много под средното.

Когато продължителни курсове на лечение на бензодиазепинови транквиланти с дълъг полуживот може да бъде натрупване на лекарството, натрупване в тъканите, което е, когато интервалът между дозите на лекарството в продължение на поне 24 часа. В такива случаи, възможността се увеличава лекарство интоксикация, особено при пациенти в напреднала възраст. Възможно е да се развие анемия, левкопения, диспепсия, главоболие, виене на свят, по-рядко ажитация и делириум, изчезва след спиране на лекарството. Тежка остра или хронична интоксикация на успокоителни може да доведе до ступор, необходимостта от интензивни грижи. Дългосрочна парентерално приложение на бензодиазепини води до повишена активност на креатин фосфокиназа (СРК) в кръвта, което трябва да се има предвид, когато се разглежда вероятността от пациенти с миокарден инфаркт. Интравенозното приложение на бензодиазепини причинява флебит приблизително 4% от пациентите.

Около 1% от пациентите, приемащи успокоителни отбелязано развитие невротични парадоксални реакции: възбуда, емоционална раздразнителност, гняв, сълзи и подобни дисплеи, които обикновено са свързани с генетично определени метаболитни характеристики.

Успокоителните лоша поносимост понякога (рядко) се проявяват алергични реакции (като сърбеж, уртикария), обикновено се нуждае от подмяна или отмяна на авторски права.

На нежеланите реакции, с използването на бензодиазепинови транквилизатори групи заслужават специално внимание дихателна недостатъчност, парадоксални реакции към тревожност и промени в съзнанието (по-често при пациенти с органичен ЦНС). Такива пациенти са склонни да развият толерантност, психическа, а понякога и също физическо или зависимост. В последния случай, бързо отстраняване на синдрома на наркотици въздържание може да се развие, като често при лечението на бензодиазепин с период на полуразпад по-малко от 24 часа.

Съществува мнение за възможните тератогенни ефекти на бензодиазепините, особено когато се приема в I триместър на бременността.

Противопоказания за транквиланти

На първо място, приемане не е подходяща за висока чувствителност, и техните компоненти (или всяко лекарство на същите химични групи). Противопоказания за използването на успокоителни също признават I триместър на бременността.

Лекарства със значително седативни и мускулно релаксанти ефекти, като benactyzine, бромазепам, хидроксизин, клобазам, лоразепам, мепробамат, темазепам, bromdigidrohlorfenilbenzodiazepin (phenazepam) аминофенил маслена киселина (Phenibutum) hlordiaze-poksid противопоказан при бебета и дихателна недостатъчност. В тези условия, с внимателното използване на успокоителни и ден, които са също така понякога причина за отпускане на мускулите ефект.

Използване benactyzine, хидроксизин, medazepama и други анксиолитици, притежава силно изразена holinoliticheskim ефект противопоказан при глаукома, аденом на простатата. В определянето на алпразолам, ето razepama, диазепам, хлордиазепоксид, оксазепам необходимо грижи и контрол на вътреочното налягане, защото тези лекарства предизвикват увеличение на секрецията на воден хумор око и повишено вътреочно налягане.

Когато органични разстройства на ЦНС е необходимо да се избегне използването на лоразепам, клоразепат дикалиев, алпразолам, възможните странични ефекти, които са причинени изразен ефект върху структурата на централната нервна система и функция.

Когато склонността на пациента да злоупотребява наркотици, особено за наркоманията и алкохолизма, не може да бъде назначен транквиланти с дълъг период на полуразпад, която често се развива зависимост (алпразолам, клобазам, лоразепам, медазепам, мепробамат, тофизопам, trimetozine, естазолам).

Използването на успокоителни е противопоказан за лица, чиято дейност изисква внимание, бърза и адекватна реакция (например шофьори транспорт, ръководителите на полети).

Бензодиазепините са противопоказани при лечението на бременни жени.

Предупреждения

Тъй като транквиланти проникват в млякото на кърмещите майки, трябва да се избягва използването им по време на кърмене. Необходимо е повишено внимание при назначаването на успокоителни за пациентите, когато работата изисква бързи решения и моторни реакции.

взаимодействие

Успокоителните нежелателно комбинирани с моноамин оксидаза инхибитори антидепресанти. В допълнение, бензодиазепинови производни. мепробамат индуцира метаболизиращи ензими фенитоин, глюкокортикоиди, антикоагуланти, контрацептиви за орално приложение и следователно може да доведе до намаляване на тяхната ефективност.

Едновременното използване на диазепам, bromdigidrohlorfenilbenzodiazepina (phenazepam) и антиепилептични лекарства (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, валпроат) води до потенциране на взаимното им действие. Успокоителните повишават ефекта от успокоително и хипнотични лекарства, невролептици.

Успокоителните от групата на бензодиазепините с антихолинергичен ефект в комбинация с cholinolytic лекарства (например, ганглийни блокери, trigeksifenidilom) могат да се влошат страничните ефекти на последната.

Хлордиазепоксид и диазепам да увеличи ефекта на лекарства против аритмия, лидокаин.

Спиронолактон и фенобарбитал може да активира метаболизма на бензодиазепини. Циметидин и орални контрацептиви инхибират метаболизма на диазепам, хлордиазепоксид, темазепам, оксазепам, лоразепам.

Всички транквиланти изключение tofizopama, намалена толерантност към алкохол, и тяхната комбинация с алкохол може да доведе до непредвидими реакции.