Melbek
Melbek (Melbec)
Международни и химическо наименование: meloxicam- 4-хидрокси-2-метил-N- (5-метил-2-тиазолил) -2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;
Основните физико-химически характеристикиТаблетките са кръгли, бледо жълти на цвят, с krestopodobnoyu nadsichkoyu от едната страна и гладка от другата.
Състав. 1 таблетка съдържа MELBEK мелоксикам 7,5 мг или 15 мг;
други съставки: лактоза, безводна, микрокристална целулоза, повидон, кросповидон, магнезиев стеарат, натриев цитрат, колоиден безводен силициев диоксид.
Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства. Оксиками. АТС код M01A C06.
лекарства за действие. фармакодинамика. Мелоксикам принадлежи към групата на нестероидни противовъзпалителни лекарства, оксиками, селективен инхибитор на СОХ-2, който включва в своята структура enolevuyu kislotu- е изразено противовъзпалително, антипиретично и boleuspokaivayuschee ефект. Механизмът на действие на лекарството, е способността да инхибира биосинтезата на простагландини, които са медиатори на възпалението, чрез селективно инхибиране на СОХ-2. Клиничните изследвания показаха значително по-ниска токсичност от мелоксикам други нестероидни противовъзпалителни лекарства (например напроксен, пироксикам и диклофенак) са еднакво инхибиране на СОХ-1 и СОХ-2, може да увреди стомашно-чревния тракт и бъбреците. IC селективност фактор50 СОХ-1 / СОХ-2 Мелоксикамът е 2, поради това лекарство има желания терапевтичен ефект и относително неселективни СОХ инхибитори произвежда по-малко странични ефекти в гастроинтестиналния тракт и бъбреците. Мелоксикам няма ефект върху агрегацията на тромбоцитите и кървене час.
Фармакокинетика.
Засмукване.
Мелоксикамът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, независимо от хранене. Бионаличността на лекарство е 89%, максималната концентрация в кръвта достига след 5 - 6 часа и е в зависимост от дозата от 0.4 - 1 мг / мл след получаване на 7.5 мг и 0.8 - 2.0 мг / мл след получаване на 15 мг медикамент. Концентрацията на равновесие се достига 3-5-дневно лечение. Продължителната употреба на лекарството (повече от една година) не води до увеличаване на плазмените концентрации в сравнение с началото на употреба.
Разпределение.
Около 99.5% от лекарството се свързва с плазмените протеини. Обемът на разпределение е средно 11 л. Мелоксикам прониква в синовиалната течност, където неговата концентрация е около половината ниска, отколкото в кръвната плазма.
Метаболизма.
Метаболизъм възниква в черния дроб чрез окисление на метилови групи да образуват четири активни метаболити.
Елиминиране (отделяне).
Приблизително 43% от дозата се елиминира чрез урината и останалата част - с жлъчката. По-малко от 5% от дозата се отделя непроменена в жлъчката. Периодът на полуразпад на лекарството е около 20 часа.
Чернодробна и бъбречна недостатъчност не произвеждат значителен ефект върху фармакокинетиката на мелоксикам. Плазменият клирънс на 8 мл / мин, се намалява в напреднала възраст.
Показания. Лечение на заболявания, които са придружени с болка синдроми, като например остеоартрит, артроза, дегенеративни заболявания sustavov- ревматоиден артрит, спондилит ankilozivny.
Методът на използване и дозата. Melbek предписани за възрастни, да се вземат вътре (устно), по време на хранене, пиене на малко количество течност, 1 път на ден.
В остеоартрит - 7,5 мг на ден, ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 15 мг на ден.
При ревматоиден артрит и спондилит ankilozivnom използва в доза от 15 мг 1 път на ден, в зависимост от терапевтичния ефект на дозата може да се намали до 7.5 мг един път на ден.
За пациенти с висок риск от странични ефекти и тези, подложени на диализа, началната доза е 7.5 мг един път на ден.
Максималната дневна доза на мелоксикам за възрастни е 15 мг (2 таблетки от 7.5 мг и 1 таблетка от 15 мг).
Продължителността на лечението се определя индивидуално.
Странични действия. Може да има коремна болка, запек, метеоризъм, diareya- анемия, сърбеж, замаяност, главоболие, периферен оток.
Понякога може да има преходно повишаване на показателите на чернодробните ензими (повишена активност на трансферази или концентрация на билирубин в кръвния серум) езофагит, пептична язва или стомашно krovotecheniya- trombotsitopeniya- левкопения и стоматит, уртикария, шум в ушите, sonlivost- повишаване на кръвното налягане, на лицето еритема с топлина, промяна tahikardiya- бъбречни функционални параметри (повишен серумен креатинин и / или карбамид в кръвната плазма). На едновременно MELBEK рецепция и лекарства с потенциалните отрицателни ефекти върху костния мозък (особено метотрексат) може да се развие панцитопения.
В много редки случаи - перфорация, хепатит, фоточувствителност, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза, с астматичен пристъп, което възниква в резултат на приемането на ацетилсалицилова киселина, остра бъбречна недостатъчност, конюнктивит, замъглено виждане, ангиоедем, анафилактоидни / анафилактични реакции.
Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството, както и на други нестероидни противовъзпалителни лекарства, пептична или язва на дванадесетопръстника, стомашно-чревно кървене, тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност.
Лекарството не е показан по време на бременност и кърмене, както и деца и юноши под 12 години.
Предозиране. Предозирането мелоксикам се намира главно под формата на увеличени странични ефекти. В този случай, промива стомаха и симптоматично лечение. Холестирамин ускорява елиминирането на мелоксикам в стомашно-чревния тракт. Няма специфичен антидот.
Особености на употреба. Необходимо е да се контролира стриктно лекарството при пациенти с бронхиална астма в историята.
Бъдете предпазливи, назначени Melbek изтощени пациенти, възрастни хора, пациенти със сърдечна недостатъчност, както и тези, които са приемащи антикоагуланти и антиагреганти.
Подобно на други НСПВС, подготовка Melbek може спорадично причини интерстициален нефрит, гломерулонефрит, бъбречни папила некроза или нефротичен синдром. Тези усложнения са предразположени пациенти с хронична бъбречна недостатъчност след голяма операция (който причинява хиповолемия), както и пациенти на цироза.
В случай на симптоми на гастро-чревен кръвоизлив, кожни промени, както и гингивит или конюнктивит е необходимо да се спре използването на лекарството веднага.
При пациенти с леко или умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс > 25 мл / мин) на дозата на лекарството не могат да бъдат намалени.
Ефекти върху способността за шофиране и превозни средства движещи се машини, които изискват голям концентрация.
Няма данни относно ефекта на лекарството върху способността за шофиране трафик. В случай на поява на замайване или сънливост трябва да се откаже от тези дейности, които изискват психомоторна активност.
Взаимодействието с други лекарства. Melbek може да намали ефективността на антихипертензивни лекарства (бета-блокери, АСЕ инхибитори).
Жените, които използват вътрематочни, едновременната употреба на наркотици Melbek могат да намалят своя контрацептивен ефект.
Не трябва да се използва едновременно мелоксикам и други нестероидни противовъзпалителни средства (по-специално аспирин и ибупрофен), тъй като това може да повиши риска от ultserogennogo и стомашно-чревно кървене.
Мелоксикам може да усили ефекта на тиклопидин и хепарин, което увеличава риска от стомашно-чревно кървене.
Не се препоръчва комбинирано използване с литиеви соли, като се има предвид намаляването на литиев екскреция чрез бъбреците под влиянието на нестероидни противовъзпалителни лекарства, които могат да доведат до литиев натрупване и проява на неговата токсично действие.
Мелоксикам не трябва да се прилага едновременно с метотрексат, като се има предвид възможността за укрепване на токсичен ефект метотрексат на кръвотворната система.
Не се препоръчва за употреба при пациенти с циклоспорин, тъй като рискът се увеличава прояви на нефротоксичност на последните.
Възможна мелоксикам фармакокинетични взаимодействия и други лекарства за метаболитни стъпки поради техния ефект върху SYP 2С9 и / или CYP 3A4. С едновременното прилагане не се разкрива фармакокинетични лекарствени взаимодействия с антиациди, дигоксин и фуроземид. Холестирамин ускорява елиминирането на мелоксикам.
Не можем да изключим лекарствени взаимодействия с перорални saharoponizhayuschimi средства.
Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитен от светлина, извън обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 3 години.