Omzol

Omzol (Omzol)

Международни и химическо наименование: Omeprazol- (RS) -5-метокси-2 - [[(4-метокси-3, 5-диметил-пиридин-2-ил) метил] сулфинил] -1 Н-бензимидазол;

Основните физико-химически характеристики: Прозрачен твърди желатинови капсули с ентерично №2 бели гранули, с надписи "S" и "OMZOL";

Състав. 1 капсула съдържа 20 мг омепразол;

Форма на освобождаването на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Средства за лечение пептична язва.

инхибитори "протонната помпа", АТС код C01 A02V.

лекарства за действие. Омепразол инхибира ензима Н⁺/ K⁺-ATPase отговорни за секрецията на солна киселина киселинни стомашни клетки. Чрез такава селективна вътреклетъчно действие, независимо от мембранни рецептори Омепразол принадлежи към клас независим секреция на инхибитори на солна киселина, които блокират крайната фаза на процеса на секреторен.

Поради техния механизъм на действие, Omzol не само намалява секрецията на базалната киселина и секрецията, но които могат да бъдат стимулирани независимо от вида stimulyatora- повдига стойността на рН и намалява секреторен обем. Как лесно рамка омепразол осигурява обогатяване на киселинни клетки среда киселина и става ефективно като инхибитор на ензима само след протон свързване.

При рН<4 омепразол испытывает протонирование с образованием активныешой части, а именно омепразола сульфенамида. Время, пока он остается в клетке, является более длительным, чем период полувыведения основы омепразола из плазмы. Адекватно низкую величину рН можно выявить только в кислотной клетке. Этим объясняется высокая специфичность омепразола. Омепразола сульфенамид связывается с ферментом и таким образом, ингибирует его активность.

Когато ензимна система е блокиран и рН се увеличава, по-малко от лекарството се натрупват или превръща в активен метаболит, така че натрупването на омепразол се регулира механизъм тип обратна връзка.

Видео: 1

Фармакокинетика. Омепразол прилага под формата на пелети с ентеросолвентно покритие, които се съдържат в желатинова капсула. След перорално приложение на омепразол се абсорбира в тънките черва. Максималните плазмени концентрации се достигат след 1-3 часа. след приложение. Крайният плазмен полуживот от около 40 минути, а плазменият клирънс - 0, 3-0,6 литра / мин. При някои пациенти е имало отстраняване спад: времето на полуживот се утрои, AUC площ се увеличава десетократно.

Омепразол има относително малък обем на разпределение (0, 3 л / кг телесно тегло), който съответства на обема на извънклетъчната вода. свързващ протеин е приблизително 90%.

Как лесно база, омепразол натрупва в киселата среда на системата вътреклетъчен канал на париеталните клетки. В този кисела среда омепразол, протон присъединява и става наистина активно съединение - sulfenamide. Това активно съединение е ковалентно свързан с протонна помпа (Н⁺/ K⁺ ATPase) секреторни мембрани и инхибира неговата активност. По този начин, ефектът на блокиране на киселина е значително по-дълго от времето, в присъствието на бази омепразол плазма. киселина инхибираща активност не зависи от концентрацията в плазмата по всяко време, но е свързана с площта под кривата на плазмена концентрация срещу време (AUC).

Омепразол се метаболизира почти напълно в черния дроб. В урината непроменено лекарство се открива. Плазмата се открива сулфон, сулфид и gidroksiomeprazol. Никой от тези метаболити няма значителен ефект върху киселинната секреция. Приблизително 80% от приложената доза се екскретира в урината като метаболити, и 20% - изпражненията. Два главни метаболити в урината е gidroksiomeprazol и съответната карбоксилна киселина.

Кинетиката на омепразол при пациенти с бъбречна недостатъчност, е подобен на кинетиката при здрави хора. Въпреки това, тъй като бъбречното елиминиране на екскреция е основният метаболит на омепразол тяхната скорост на елиминиране намалява пропорционално на степента на бъбречна дисфункция. Натрупването след прилагане на лекарството може да се премахне веднъж на ден.

Бионаличността на омепразол е леко увеличаване на пациенти в напреднала възраст, а елиминиране от плазмата се забавя. Въпреки това, индивидуалните стойности са в съответствие със здрави хора. Също така няма доказателства за намалена поносимост при възрастни пациенти при използване на препоръчаните дози.

Приблизително 50% повишаване на системната бионаличност е намерено след пет дни i.v. прилагане на 40 мг от омепразол, които могат да бъдат обяснени с намаление на чернодробния клирънс.

При пациенти с нарушена чернодробна функция клирънс на омепразол е намалена, и плазмен полуживот може да бъде на 3 часа. В този случай, бионаличност може да надвишава 90%. Лечение на 20 мг омепразол дневно в продължение на 4 седмици, се понася добре. Не омепразол или не се натрупват неговите метаболити.

Омепразол е умерено способността да прониква през плацентата. Общата концентрация на плода плазма е приблизително 20% от концентрацията на майката. Лекарството не се натрупва в тъканите на фетуса, тъй като секрецията на солна киселина е разположен непосредствено преди раждане. Омепразол не могат да се натрупват и не може да бъде активирана в стомаха и не засяга нивото на гастрин, който по принцип е по-висока в плода преди раждането (гастрин не прониква през плацентата). Тези данни предполагат, че омепразол няма ефект върху лигавиците на плода.

След перорално приложение на 40 пикомола / кг омепразол при възрастни плъхове максималните плазмени концентрации достигат нивото на 0, 4-2, 4 мол / л. Периодът на полуразпад на

3 часа. В много млади животни (12-14 дни на възраст), максималната плазмена концентрация при използване на една доза се са 15-26 ммол / л, и елиминиране на лекарството е много бавен.

Показания за употреба.

Пептична язва stomach- ezofagit- обратен хладник за унищожаване на Helicobacter Pylori (в комбинация с анти-бактериални лекарства) - синдром на Zollinger-Ellisona- дългосрочна профилактика на рецидиви на тежки форми на обратен хладник ezofagita- превенция и лечение на стомашни и дуоденални язви, причинени от нестероидни противовъзпалителни лекарства (ацетилсалицилова киселина, антиревматични лекарства).

Методът на използване и дозата.

Капсулите се приемат през устата, за предпочитане сутрин преди хранене, не течност, не се скъса, питейна много течности (възможно приемане с храна).

В стомашна язва и дуоденална язва лекарство се препоръчва да се доза от 20 мг (1 капсула) 2 пъти дневно в продължение на 2 - 4 nedel- в рефлуксен езофагит - 20 мг (1 капсула) 2 пъти на ден в продължение на 4 2- седмици.

Когато синдром синдром на Zollinger-Ellison дозата се регулира поотделно. Препоръчителната начална доза е 60 мг (3 капсули Omzola) веднъж на ден. Ако е необходимо да се увеличи дозата на 80-120 мг (4-6 капсули) на ден, в който случай тя е разделена на 2 дози.

За профилактика и лечение на стомашни и дуоденални язви, причинени от нестероидни противовъзпалителни лекарства, лекарството се прилага в доза от 20 мг

(1 капсула) Omzola един път на ден в продължение на 4 седмици. При лечението на 4-седмично е недостатъчна, лекарството се предписва за още 4 седмици.

За Helicobacter Pylori лекарство ликвидиране прилага в комбинирана терапия:

Omzol 20 мг два пъти на ден, амоксицилин 1 г, 2 пъти на ден, кларитромицин, 0.5 г 2 пъти дневно в продължение на 7 дни, или

Omzol 20 мг два пъти на ден, тетрациклин 0.5 г 4 пъти на ден, метронидазол 0.5 грама три пъти на ден, на бисмут субсалицилат (субнитрат) 120 мг 4 пъти на ден в продължение на 7 дни.

Странични действия.

кръв

Това е съобщено за отделните случаи на промяна на кръвната картина, на обратната тромбоцитопения и / или левкопенията или панцитопения, както и агранулоцитоза. Причинно-следствена връзка с рецепцията не Omzola инсталиран.

храносмилателния тракт

Може да има диария, запек, метеоризъм (евентуално с коремна болка), или гадене и повръщане. В повечето случаи тези симптоми намаляват при продължително лечение.

Много рядко се съобщава за сухота в устата, възпаление на лигавицата на устната кухина, или кандидоза панкреатит. Причинно-следствена връзка с рецепцията не Omzola инсталиран.

В случай на едновременно приемане на кларитромицин понякога се наблюдава цветен език в кафяво и черно. След лечение, това явление изчезна.

Имаше изолирани случаи на образуването на кисти жлезиста тяло. Тя е доброкачествено и изчезват след спиране на лечението.

Кожата, косата нокти и ноктите на краката

Понякога има сърбеж, кожни обриви, косопад, еритема мултиформе, фоточувствителност и хиперхидроза.

От време на време се наблюдава синдром на Стивънс-Джонсън или токсична епидермална некролиза.

черен дроб

Понякога може да има временна промяна в чернодробните функционални тестове, които са настъпили след края на лечението.

В някои случаи, при пациенти с предшестващо чернодробно заболяване са наблюдавани хепатит с жълтеница или без него, чернодробна недостатъчност и енцефалопатия.

ограничителните чувства

Понякога може да има нарушение на (мъглата пред очите ми, замъглено зрение, загуба на зрителната острота и полеви дефекти), смущения в слуха (например шум в ушите), или промяна във вкуса. Обикновено тези нарушения е по договаряне.

реакции на свръхчувствителност

Наблюдавани при определени случаи: уртикария, треска, ангионевротичен оток, свиване на дихателните пътища, анафилактичен шок, алергичен васкулит, и диария.

Централната и периферната нервна система

Понякога има повишена умора, нарушения на съня, замайване и главоболие. Обикновено тези симптоми намаляват в хода на лечението.

Видео: Бенджамин Avdalimov

В някои случаи, доклади за размиването на съзнанието и халюцинации, предимно при тежко болни пациенти или пациенти в напреднала възраст, както и в много редки случаи - и за депресивно или агресивни реакции.

Други странични ефекти

По време на лечението, понякога се наблюдават периферни отоци, но те изчезнаха след края на лечението.

Мускулна слабост и / или болка в мускулите или ставите, както и изтръпване се наблюдава рядко.

Описаното отделни случаи хипонатремия, гинекомастия и интерстициален нефрит.

Противопоказания.

не Omzol да се предприемат в случай на свръхчувствителност към активната съставка, омепразол, или като с неактивни съставки.

Опитът за лечение на деца там, така че Omzol противопоказания деца.

Диагнозата на рефлукс езофагит трябва да се потвърди чрез ендоскопия. Omzol предписва за дългосрочно лечение на рефлукс-езофагит само за пациенти, които са предразположени към чести рецидиви и усложнения на заболяването си, както и тези, при които болестта не се лекува адекватно курсове, които се провеждат във времето.

Преди да започнете лечение с Omzol да се изключи наличието на злокачествени тумори на стомаха, тъй като лечението може да маскира симптомите и да забави следващата диагноза.

При пациенти с тежка чернодробна дисфункция по време на лечението Omzolom трябва да контролира нивото на чернодробните ензими на редовни интервали.

Преди лечение на язва, която произлиза от използването на нестероидни противовъзпалителни лекарства трябва да се преустанови лекарство, което е причината.

Превенция на язва, причинена от нестероидни противовъзпалителни лекарства трябва да бъде ограничено подходящи групи.

Предозиране.

Симптоми: замъглено зрение, сънливост, възбуда, зачервяване на лицето, главоболие, повишено изпотяване, сухота в устата, гадене, тахикардия.

Лечение: симптоматично и поддържащо лечение. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба.

Омепразол не е показан за малки стомашно-чревни оплаквания, например, в случай на "раздразнителен стомах",

При пациенти с язва на стомаха или дванадесетопръстника, трябва да инсталирате статус Helicobacter Pylori. За Helicobacter Pylori-позитивни пациенти лечението трябва да се фокусира върху унищожаването на бактериите във всички случаи, когато това е възможно.

В критично болни пациенти, особено тези с нестабилна кръвоносната състояние, тежка, необратимо увреждане на зрението, включително слепота и слуха чак до завършване загубата му е съобщено в някои случаи, когато Omzol използвани като болус инжекция. Досега причинни взаимодействия не са установени за такива случаи.

Особено внимание следва да се обърне на стриктното спазване на одобрените показания и препоръчва дози за лечение на тежко болни пациенти, а също и когато Omzol се приема орално. Доколкото е възможно, функцията на зрението и слуха, както и маточното дъно трябва да се наблюдава при тези пациенти преди и по време на приложението на лекарството. Omzol да отмени веднага след създаването на каквито и да било промени или отклонения.

Употреба при бременност и кърмене

Видео: Новини 20 00 10 15 юли Ukrnafta Benya и демонтаж

По време на бременност и кърмене Omzol трябва да се прилага само в случай на точна диагноза на базата, съответно, да бъдат показани. Предлага се - по-скоро ограничено - опит с лекарството при бременни жени не е открил никакви следи от токсични ефекти върху плода.

Ефект върху способността за шофиране и използване машини

По време на лечението с този медикамент се нуждаят от редовно лекарско наблюдение. Способността за шофиране или работа с машини може да бъде нарушена - тази реакция е много индивидуално. Голяма мярка се отнася до началния период на лечение, заместващите продукти, както и случаи на едновременна употреба на алкохол.

Взаимодействие с други лекарства. Omzol метаболизира основно чрез цитохром изоензимите Група 2С-F₄₅₀ (S-мефенитоин хидроксилаза). Екскрецията диазепам, R-варфарин и фенитоин (активни вещества, които също се метаболизират изоензими група 2С) се забавя. Той препоръча, предвиждат редовно проследяване на пациентите, приемащи антикоагуланти като варфарин и фенитоин. Тя може да се случи, че ще трябва да се намали дозата на тези лекарства.

Ние не можем да изключим взаимодействие с други лекарства, които се метаболизират от цитохром изоензимите Група 2С-F₄₅₀ (Например хексобарбитал).

Според резултатите от изпитвания, проведени досега, омепразол не влияе на метаболизма на вещества: алкохол, амоксицилин, будезонид, хинидин, кофеин, циклоспорин, диклофенак, естрадиол, лидокаин, метопролол, метронидазол, напроксен, фенацетин, пироксикам, пропранолол, S- варфарин, teofild.

Видео: Бени antimaydan 9 Май, 2014

Едновременно лечение с омепразол и кларитромицин води до повишаване на плазмените концентрации на двете preparatov- това се отнася и към остатъка на макролидни антибиотици.

При едновременно използване на омепразол и кларитромицин други лекарства могат да се прилагат с голямо внимание, особено при пациенти с тежко чернодробно или бъбречно нарушение.

Възможно е, че забавя омепразол (например, в случай на кетоконазол) или скорост (например, в случай на еритромицин) абсорбцията на лекарства, бионаличност, което е зависимо от рН на стомашния сок.

За предотвратяване и - когато е невъзможно да се затвори лекарството - за лечение на стомашни и дуоденални язви, причинени от НСПВС, омепразол е взет заедно със съответния противовъзпалително лекарство.

Взаимно влияние на бионаличността бе изключен за лекарства като диклофенак, напроксен и пироксикам. В случай на едновременно приемане на омепразол с НСПВС ефект като комбинирано приложение на други лекарства не е изследвано системно.

Тъй като омепразол и нестероидни противовъзпалителни лекарства имат приблизително същия профил на взаимодействия, тогава трябва да се очаква неговите повишени и взаимодействия с други лекарства. Това предполага необходимостта от концентрацията на изпитваното серумни други лекарства, които са взети заедно с омепразол. В този случай можем да използваме посочените по-долу информация.

Условия и срокове.

Да се ​​пази от деца, сухо и тъмно място при температура от 8-15 ° С Срок на годност - 3 години.