Омепразол 20

омепразол 20 (Омепразол 20)

Международни и химическо наименование: Omeprazol- (RS)-5-metoksi-2 - [[(4-metoksi-3,5-диметил-пиридин-2-ил) метил] сулфинил] -1Н-бензимидазол;

Основните физико-химически характеристики: Твърди желатинови капсули с ентерично бели гранули;

структура 1 капсула съдържа 20 мг омепразол;

Форма освобождаване на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Средства за лечение пептична язва. инхибитори "протонната помпа", АТС код C01 A02V.

лекарства за действие. Омепразол инхибира ензима Н⁺/ K⁺-ATPase отговорни за секрецията на солна киселина киселинни стомашни клетки. Благодарение на такъв селективен интрацелуларна активност, независимо от мембранни рецептори Омепразол на принадлежи към клас независим секреция на инхибитори на солна киселина, които блокират крайната фаза на процеса на секреторен.

Поради техния механизъм на действие, омепразол не само намалява секрецията на базалната киселина, но също секрецията, което може да бъде стимулирано независимо от вида stimulyatora- повдига стойността на рН и намалява секреторен обем. Как лесно рамка омепразол осигурява обогатяване клетки кисела среда киселина и става ефективно като инхибитор на ензима само след протон свързване.

При рН<4 омепразол испытывает протонирование с образованием более активной части, а именно омепразола сульфенамида. Время, пока он остается в клетке, является более долговременным чем период полувыведения основы омепразола из плазмы. Адекватно низкую величину рН можно выявить только в кислотной клетке. Этим объясняется высокая специфичность омепразола. Омепразола сульфенамид связывается с ферментом и таким образом ингибирует его активность.

Когато ензимна система е блокиран и рН се увеличава, по-малко омепразол натрупва или се превръща в активен метаболит, така че натрупването на омепразол се регулира от тип механизъм за обратна връзка.

Фармакокинетика. Омепразол прилага под формата на пелети с ентеросолвентно покритие, които се съдържат в желатинова капсула. След перорално приложение на омепразол се абсорбира в тънките черва. Максимална плазмена концентрация се достига след 1-3 часа след прием. Крайният плазмен полуживот от около 40 минути, а плазменият клирънс - 0.3-0.6 л / мин. При някои пациенти е имало отстраняване спад: времето на полуживот се утрои, AUC площ се увеличава десетократно.

Омепразол има относително малък обем на разпределение (0.3 L / кг телесно тегло), който съответства на обема на извънклетъчната вода. Свързването на протеин достига около 90%.

Как лесно база, омепразол натрупва в киселата среда на системата вътреклетъчен канал на париеталните клетки. В този кисела среда омепразол, протон присъединява и става много активно съединение - sulfenamide. Това активно съединение е ковалентно свързан с протонна помпа (Н⁺/ K⁺ ATPase) секреторни мембрани и инхибира неговата активност. По този начин, ефектът на блокиране на киселина е значително по-дълго от времето, в присъствието на бази омепразол плазма. киселина инхибираща активност не зависи от концентрацията в плазмата по всяко време, но е свързана с площта под кривата на плазмена концентрация срещу време (AUC).

Омепразол се почти изцяло и напълно се метаболизира в черния дроб. урината непроменен лекарството се засича. Плазмата се открива сулфон, сулфид и gidroksiomeprazol. Никой от тези метаболити няма значителен ефект върху киселинната секреция. Приблизително 80% от приложената доза се екскретира в урината като метаболити, и 20% - изпражненията. Два главни метаболити в урината е gidroksiomeprazol и съответната карбоксилна киселина.

Кинетиката на омепразол при пациенти с бъбречна недостатъчност, е подобен на кинетиката при здрави хора. Въпреки това, тъй като бъбречното елиминиране на екскреция е основният метаболит на омепразол тяхната скорост на елиминиране намалява пропорционално на степента на бъбречна дисфункция. Натрупването след прилагане на лекарството може да се премахне веднъж на ден.

Бионаличността на омепразол е леко повишени при пациенти в напреднала възраст, докато елиминиране от плазмата се забавя. Въпреки това, индивидуалните стойности са в съответствие със стойностите за здрави хора. Също така няма доказателства за намалена поносимост при възрастни пациенти при използване на препоръчаните дози.

Приблизително 50% повишаване на системната бионаличност е намерено след пет дни на интравенозно прилагане на 40 мг от омепразол, които могат да бъдат обяснени с намаление на чернодробния клирънс.

Видео: 20 мг омепразол

При пациенти с нарушена чернодробна функция омепразол намалява клирънс и полуживота на плазмата може да достигне до 3 часа. В този случай, бионаличност може да надвишава 90%. Лечение на 20 мг омепразол дневно в продължение на 4 седмици, се понася добре. Не омепразол или не се натрупват неговите метаболити.

Омепразол е умерено способността да прониква през плацентата. Общата концентрация на плода плазма е приблизително 20% от концентрацията на майката. Лекарството не се натрупва в тъканите на фетуса, тъй като секрецията на солна киселина е разположен непосредствено преди раждане. Омепразол не може да се натрупват или активиран в стомаха, а също и не влияе на нивото на гастрин, който по принцип е по-висока в плода преди раждането (гастрин не преминава през плацентата). Тези данни предполагат, че омепразол няма ефект върху лигавиците на плода.

Показания.

Stomach- дуоденална язва yazva- кипене синдром на Zollinger-ezofagit- Ellisona- дългосрочна профилактика на рецидиви на тежки форми на обратен хладник ezofagita- превенция и лечение на стомашни и дуоденални язви, причинени от нестероидни противовъзпалителни лекарства (ацетилсалицилова киселина, антиревматични лекарства).

Методът на използване и дозата.

язва на дванадесетопръстника

Като правило, отнеме една капсула на омепразол дневно. При повечето пациенти бързо преминава симптоматика на заболяването. В повечето случаи, язвата лекува в рамките на 2 седмици. Когато двете седмици на лечение не е достатъчно, лекарството е предписано за още 2 седмици.

дуоденална язва лечение не трябва да надвишава 4 седмици.

язва на стомаха

Обикновено, една капсула на омепразол дневно. В повечето случаи, язвата лекува в рамките на 4 седмици. Когато такова лечение не е достатъчно, лекарството се предписва за още 4 седмици.

рефлукс

Обикновено, една капсула на омепразол дневно. При повечето пациенти симптомите изчезват бързо. В повечето случаи, рефлуксен езофагит излекувани в рамките на 4 седмици. Когато chetyrenedelnogo лечение не е достатъчно, лекарството се предписва за още 4 седмици.

При лечението на язви на стомаха или рефлуксен езофагит не трябва да превишава продължителност на лечението 8 седмици, тъй като опитът дългосрочна терапия е ограничен.

синдром на Zollinger-Ellison

Дозата трябва да се определя индивидуално. Препоръчителната начална доза на омепразол е 3 капсули (съответстващи на 60 мг омепразол дневно) веднъж дневно. Продължителността на лечението се определя от клинична индикация. Повече от 90% от пациентите с най-тежките форми на това заболяване, което demonstruvali неадекватен отговор към други терапии успешно възстановяват използвайки дози от 20 до 120 мг на омепразол дневно. В случай на превишаване от 80 мг на ден доза трябва да бъде разделена на две стъпки. Предвидено продължителност на лечението в случай на синдром на Zollinger-Ellison е невъзможно.

Дългосрочна терапия за предотвратяване на рецидиви на тежки форми на рефлуксен езофагит

За предотвратяване на рецидив при пациенти с тежка рефлукс езофагит прилага 1 капсула омепразол (съответстващо на 20 мг омепразол) на ден. Дозата може да бъде повишена до две капсули на омепразол (съответстващо на 40 мг омепразол) на ден, ако прилагането ще бъде възобновено. Продължителността на дългосрочно лечение на пациенти с тежка рефлукс езофагит скала е ограничен до една, тъй като безопасността на лекарството е недостатъчно изследван за продължителна употреба.

Когато трябва да се очаква омепразол за повече от 8 седмици на хиперплазията argyrophil клетки на стомашната лигавица. Възможно допълнително преобразуване на тези промени в рак на стомаха. По този начин, вие трябва внимателно да преценят ползите от това лечение с възможния риск.

Профилактика и лечение на стомашни и дуоденални язви, причинени от нестероидни противовъзпалителни лекарства

В получили лечение, като правило, 1 капсула на омепразол дневно (съответстващо на 20 мг омепразол) в продължение на 4 седмици. Когато chetyrenedelnogo лечение не е достатъчно, лекарството се предписва за още 4 седмици. За да се предотврати стомашни и дуоденални язви, които могат да бъдат причинени от нестероидни противовъзпалителни лекарства, се препоръчва да се приеме една капсула на омепразол (съответстващо на 20 мг омепразол).

Дневната доза (20 мг омепразол) не трябва да превишава при пациенти с увредена бъбречна функция или чернодробна дисфункция, както и при възрастни пациенти (с изключение за лечение на синдром на Zollinger-Ellison).

Капсулите трябва да се поглъщат без да се дъвчат, с достатъчно течност преди хранене (сутрин или вечер). Ако е необходимо, друг приемащия (например, при доза от 80 мг се използва при лечението на синдром на Zollinger-Ellison), това трябва да се направи преди вечерта.

Странични действия.

кръв

Това е съобщено за отделните случаи на промяна на кръвната картина, на обратната тромбоцитопения и / или левкопенията или панцитопения, както и агранулоцитоза. Причинно-следствена връзка с приема на омепразол не е установена.

храносмилателния тракт

Може да има диария, запек, метеоризъм (евентуално с коремна болка), или гадене и повръщане. В повечето случаи тези симптоми намаляват при продължително лечение.

В много редки случаи това се съобщава за сухота в устата, възпаление на лигавицата на устната кухина, или кандидоза панкреатит. Причинно-следствена връзка с приемането на омепразол не е инсталиран.

В случай на едновременно приемане на кларитромицин понякога се наблюдава цветен език в кафяво и черно. След лечение, това явление изчезна.

Имаше необичайни и редки случаи на жлезистата тяло формиране на кисти. Тя е доброкачествено и изчезват след спиране на лечението.

Кожата, косата нокти и ноктите на краката

Понякога има сърбеж, кожни обриви, косопад, еритема мултиформе, фоточувствителност и хиперхидроза.

Видео: Омепразол - таблетки със забавено освобождаване 20 мг киселина Re

От време на време се наблюдава синдром на Стивънс-Джонсън или токсична епидермална некролиза.

черен дроб

Понякога може да има временна промяна в чернодробната функция, която изчезва след лечението.

В някои случаи, при пациенти с предшестващо чернодробно заболяване са наблюдавани хепатит с жълтеница или без него, чернодробна недостатъчност и енцефалопатия.

ограничителните чувства

Понякога тя може да бъде нарушение на (мъглата пред очите ми, замъглено зрение, загуба на зрителната острота и полеви дефекти) и смущения в слуха (например шум в ушите), или промяна във вкуса. Обикновено тези нарушения е по договаряне.

реакции на свръхчувствителност

се наблюдава следното в определени случаи: уртикария, треска, ангионевротичен оток, свиване на дихателните пътища, анафилактичен шок, алергичен васкулит, и диария.

Централната и периферната нервна система

Понякога има повишена умора, нарушения на съня, замайване и главоболие. Обикновено тези симптоми намаляват в хода на лечението.

В някои случаи се съобщава за размиването на съзнание и халюцинации, предимно при тежко болни пациенти или пациенти в напреднала възраст, и в редки случаи, необичайна - и за депресивно или агресивни реакции.

Други странични ефекти

По време на лечението, понякога се наблюдават периферни отоци, но те изчезнаха след края на лечението.

Мускулна слабост и / или болка в мускулите или ставите, както и изтръпване се наблюдава рядко.

Описаното отделни случаи хипонатремия, гинекомастия и интерстициален нефрит.

Противопоказания. Омепразол не трябва да се приема в случаи на свръхчувствителност към активната съставка, омепразол, или като с неактивни съставки.

Опитът за лечение на деца, така че, не, Омепразол е противопоказан при деца.

Диагнозата на рефлукс езофагит трябва да бъде потвърдено ендоскопски. Омепразол трябва да се използва за дългосрочно лечение на гастроезофагеалната рефлуксна болест само при пациенти, които имат склонност към чести рецидиви и усложнения на заболяването си, както и в тези, в които болестта не се лекува адекватно курсове, които се провеждат на редовни интервали.

Преди започване на лечение с омепразол трябва да се изключи наличието на злокачествени тумори на стомаха, тъй като лечението може да маскира симптомите и да забави правилната диагноза.

При пациенти с тежка чернодробна дисфункция по време на лечението омепразол трябва да следи нивото на чернодробните ензими на редовни интервали.

Преди лечение на язва, които са възникнали в резултат на използването на нестероидни противовъзпалителни лекарства трябва да се преустанови лекарство, което води до това.

Превенция на язва, причинена от нестероидни противовъзпалителни лекарства трябва да бъде ограничено подходящи групи.

Предозиране.

Данните, свързани с омепразол симптоми на предозиране на човек липсва. Висока еднократна употреба (160 мг) и DSA (360 мг) на омепразол на дозата, както и интравенозни дози (80 мг еднократна употреба и DSA - 200 мг или 520 мг за три дни) толерирани без странични ефекти.

лечение В допълнение към мониторинга дишането и кръвообращението състояние кръв в съответствие с общите правила на лечение на интоксикация, няма специални препоръки за терапевтични интервенции.

Особености на употреба.

Омепразол не е показано на незначителни стомашно-чревни разстройства, например, в случай на "раздразнителен стомах",

При пациенти с язва на стомаха или язва на дванадесетопръстника е необходимо да се установи статута на Helicobacter Pylori. за Helicobacter Pylori-положителен лечение пациентите трябва да се фокусира върху унищожаването на бактериите във всички случаи, когато това е възможно.

В критично болни пациенти, особено тези с нестабилна кръвоносната състояние, тежка, необратимо увреждане на зрението, включително слепота и слуха чак до пълна загуба му бе съобщено, в някои случаи, когато омепразол е бил използван като болус инжекция. До не е установена причинно-следствена връзка днес в тези случаи.

Въпреки това, трябва да се обърне специално внимание на стриктното спазване на одобрените показания и препоръчваните дози за лечение на тежко болни пациенти, а също и когато се прилага перорално омепразол. Доколкото е възможно, функцията на зрението и слуха, както и маточното дъно трябва да се наблюдава при тези пациенти преди и по време на приложението на лекарството. Омепразол трябва да бъдат премахнати веднага след създаването на каквито и да било промени или отклонения.

Употреба при бременност и кърмене

По време на бременност и кърмене Омепразол трябва да се използва само в случай на точна диагноза на базата, съответно, да бъдат показани. Предлага - доста ограничено - опит с лекарството при бременни жени не е открил никакви следи от токсични ефекти върху плода.

Ефект върху способността за шофиране и използване машини

По време на лечението с този медикамент е необходим редовен лекарски контрол. Способността за шофиране или работа с машини може да бъде нарушена - тази реакция е много индивидуално. Голяма мярка се отнася до началния период на лечение, заместващите продукти, както и случаи на едновременна употреба на алкохол.

Взаимодействие с други лекарства. Омепразол се метаболизира главно чрез цитохром изоензими Група 2С-F₄₅₀ (S-мефенитоин хидроксилаза). Екскрецията диазепам, R-варфарин и фенитоин (активни вещества, които също се метаболизират изоензими група 2С) се забавя. Той препоръча, предвиждат редовно проследяване на пациентите, приемащи антикоагуланти като варфарин и фенитоин. Тя може да се случи, че ще трябва да се намали дозата на тези лекарства.

Ние не можем да изключим взаимодействие с други лекарства, които се метаболизират от цитохром изоензимите Група 2С-F₄₅₀ (Например хексобарбитал).

Според резултатите от извършените от него до днес тестове, омепразол няма никакъв ефект върху метаболизма на следните вещества: алкохол, амоксицилин, будезонид, хинидин, кофеин, циклоспорин, диклофенак, естрадиол, лидокаин, метопролол, метронидазол, напроксен, фенацетин, пироксикам, пропранолол, S-варфарин, teofild.

Едновременно лечение с омепразол и кларитромицин води до повишаване на плазмените концентрации на двете preparatov- това се отнася и към остатъка на макролидни антибиотици.

При едновременно използване на омепразол и кларитромицин други лекарства могат да се прилагат с голямо внимание, особено при пациенти с тежко чернодробно или бъбречно нарушение.

Възможно е, че забавя омепразол (например, в случай на кетоконазол) или скорост (например, в случай на еритромицин) абсорбцията на лекарства, бионаличност, което е зависимо от рН на стомашния сок.

За предотвратяване и - когато е невъзможно да се затвори лекарството - за лечение на стомашни и дуоденални язви, причинени от НСПВС, омепразол е взет заедно със съответния противовъзпалително лекарство.

Взаимно влияние на бионаличността бе изключен за лекарства като диклофенак, напроксен и пироксикам. В случай на едновременно приемане на омепразол с НСПВС ефект като комбинирано приложение на други лекарства не е изследвано системно.

Тъй като омепразол и нестероидни противовъзпалителни лекарства имат приблизително същия профил на взаимодействия, тогава трябва да се очаква увеличи взаимодействия с други лекарства. Това предполага необходимостта от концентрацията на изпитваното серумни други лекарства, които са взети заедно с омепразол. В този случай можем да използваме посочените по-долу информация.

Условия и срокове.

Съхранявайте при стайна температура на сухо и тъмно място, недостъпно за деца. Срок на годност - 2 години.