Vastatin

Vastatin (Vastatin)

Международни и химическо наименование: Simvastatin- 1, 2, 3, 7, 8, 8а-хексахидро-3, 7-диметил-8- [2- (тетрахидро-4-хидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил) етил] -1-нафталенил-2, 2-диметилбутаноат;

Основните физико-химически характеристики:

жълти кръгли таблетки 20 мг;

кръгли таблетки Бели 40 мг;

структура 1 таблетка съдържа 20 мг от симвастатин и 1 таблетка съдържа 40 мг от симвастатин;

Други компоненти: laktoza- нишесте kukuruznyy- целулоза mikrokristallicheskaya- butilgidroksianizol- stearat- магнезиев аскорбинова киселина таблетки киселина лимонена (20 мг) OPADRY-OY-S22909 и покритие на таблетки (40 мг) OPADRY-OY-S9622.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Липидо-понижаващи лекарства.

АТС код C10AA01. HMG СоА редуктазни инхибитори.

фармакологични свойства.

фармакодинамика.

Vastatin (симвастатин) - понижаващо липидите лекарство, което се получава чрез синтез от ферментационен продукт на Aspergillus terreus. При прилагането навътре Vastatin като неактивен лактон, се хидролизира до съответните бета-хидрокси форми, която е метаболит и инхибитор на 3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А (HMG-CoA редуктаза), ензим, който катализира ранен етап в биосинтеза на холестерол и влияе на скорост. Следователно Vastatin намалява общото ниво на плазмения холестерол с ниска плътност концентрация на липопротеин холестерол (LDL), триглицериди (TG) и липопротеини с много ниска плътност (VLDL). Vastatin умерено увеличава нивата на липопротеин с висока плътност (HDL) с свързани и несвързани хетерозиготни форми на хиперхолестеролемия и смесена хиперлипидемия в този случай, ако висок холестерол е основен нарушение и диета терапия самостоятелно е недостатъчна. Vastatin подобрява съдов ендотелен функция, има антиоксидантно действие, а също така инхибира пролиферацията и миграцията на клетките в атеросклеротичния процес, е от съществено значение за разтваряне на камъни в жлъчката.

Фармакокинетика.

всмукване. След поглъщане Vastatin форма неактивен лактон абсорбира в гастроинтестиналния тракт и в системното кръвообращение.

разпределение. Vastatin предимно получени от кръвообращението по време на първото преминаване през черния дроб w, където 80% от абсорбираната лекарството задържа там и метаболизира. Концентрацията на активния метаболит в системната циркулация Vastatina хората е по-малко от 5% от оралната доза. Свързването с плазмените протеини е 95%. Vidchutny терапевтичен ефект се постига в рамките на 2 седмици, а максимален ефект от лечението - 4-6 седмици след началото на лечението.

развъждане. Vastatin екскретира в жлъчката и фекалиите.

Показания.

хиперхолестеролемия

Намаляването на повишени нива на общия холестерол и холестерол / LDL при пациенти с първична хиперхолестеролемия, когато диета терапия и използването на други не-фармакологични средства не доведе адекватен ефект;

Намаляването на повишени нива на холестерола при пациенти с комбинирана хиперхолестеролемия и хипертриглицеридемия където хиперхолестеролемия е рисков фактор.

Коронарната болест на сърцето. Vastatin предписва на пациенти с:

намаляване на смъртността;

намаляване на риска от смъртност, причинена от коронарна болест на сърцето и риска от нефатални инфаркт на миокарда;

намаляване на риска от инсулт и преходни исхемични атаки,

инсулт и церебрални циркулаторни нарушения порти;

намаляване на необходимостта от извършване на реваскуларизация събития (образуване на коронарен артериален байпас или перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика);

забавяне на разпространението на коронарна атеросклероза, включително за намаляване на честотата на нови плаки и нови общи оклузии.

Методът на използване и дозата.

В лека до умерена хиперхолестеролемия начална доза е от 5 мг на ден, през нощта;

с изразена препоръчителна доза хиперхолестеролемия е 10 мг един път на ден през нощта. Ако е необходимо, да се използва по-висока доза от 40 мг на ден до около 80 мг на ден, корекция на дозата трябва да се прилага на интервали от не по-малко от 4 седмици;

в коронарна болест на сърцето Началната терапевтична доза е 20 мг на ден, през нощта. Ако е необходимо, максималната доза от 80 мг на ден корекция трябва да се извършва вечерна доза на интервали от най-малко 4 седмици;

с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия терапевтична доза е 40 мг на ден, през нощта. При употреба на доза от 80

мг на ден се препоръчва да бъдат разделени в 3 дози (20 мг сутрин, в следобедните часове на 20 мг, 40 мг през нощта).

Странични ефекти.

От централната - нервната система: Главоболие, виене на свят, мускулни спазми, парестезия, периферна невропатия.

От страна на храносмилателната система: Абдоминална болка, запек, метеоризъм, диария, гадене, повръщане, жълтеница, панкреатит, диспепсия, може да повиши активността на трансаминази е почти три пъти надвишава горната граница, и алкалната фосфатаза. Отклонение от гледна точка на чернодробните ензими - леки и имат преходен характер.

алергични реакцииРядко - ангиоедем, синдром volchankopodobny, ревматична полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, еозинофилия, скорост на утаяване на еритроцитите увеличава, артрит, уртикария, диария, фоточувствителност, зачервяване на кожата, задух.

Дерматологични реакции: алопеция, дерматомиозит, кожни обриви, екзема, сърбеж.

други: астения, миалгия, анемия, умора, рабдомиолиза, повишена kreatinfosfokinazy- редкия миопатия.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към Vastatinu или някое от неговите компоненти;

бременност;

кърмене;

персистираща повишение на трансаминазите на несигурни етиология;

чернодробно заболяване в активна форма;

деца и юноши на възраст под 18 години.

свръх доза. В случай на предозиране (когато са взети Vastatina до 500 мг на ден) е необходимо да се предизвиква повръщане, стомашен измиване, се приема орално (в) активен въглен се изисква да наблюдава жизнените функции на тялото, да следи бъбречната функция и черния дроб и нива на креатин киназата в кръвната плазма.

Особености на употреба.

Пациентите трябва да се придържат към стандартната понижаващи холестерола диета, както преди да започнете приема на лекарството Vastatin, и по време на курса на лечение. Чернодробната функция трябва да се изследва преди започване на лечението и периодично по време на лечението при всички пациенти през първата година на лечението или до една година след последното увеличение на дозата. Пациенти, които приемат лекарството в доза

80 мг на ден, подлежат на проверка най-малко веднъж на всеки три месеца. Особено внимание трябва да се прилага на пациенти, които имат серумни нива трансаминаза кръвни са повишени. При такива пациенти, веднага се повтаря пробата и по-късно изпълнява по-често. Ако нивата на трансаминазите показват тенденция да се увеличи, особено над три пъти над горната граница на нормата и са устойчиви - трябва да спрете употребата на лекарството. Ако нивата на X-HDL са намалени под 75 мг / дл (1, 94 ммол / л), или на нивото на общия X намалява под 140 мг / дл (3, 6 ммол / л) трябва да бъде да се намали дозата на лекарството.

Предпазни мерки определят пациенти, които консумират големи количества алкохол или имат анамнеза за чернодробно заболяване.

Vastatin практически елиминира чрез бъбреците. При пациенти с умерено бъбречно увреждане не се изисква промяна на дозата. Пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс < 30мл/минут.) дозу более 10 мг на сутки следует употреблять в случае однозначной потребности, с большой осторожностью.

Vastatin понякога причинява миопатия проявява като мускулна болка или слабост, свързана със значително увеличение на креатин киназа нива в повече от десет пъти над горната граница на нормата. Рискът от миопатия може да се увеличи, и, когато се използва заедно с други лекарства Vastatina. В този случай, лекарствено лечение трябва да се прекрати, мускулни симптоми и увеличаване CK след спирането на лекарството изчезват.

При някои пациенти с рабдомиолиза се усложнява история. Имаше бъбречна недостатъчност в резултат на дългосрочни диабет. Налице е също така няма известни нежелани реакции, дължащи се на бързото спиране на лекарствено лечение. Следователно, трябва да спрете да използвате Vastatina няколко дни преди голяма операция или когато се прилагат терапевтична или хирургична патология.

Няма значителни странични ефекти при хора, не са идентифицирани по-стари от 65 години. Малка промяна за увеличаване на площта на облак кристал на очите се считат за последствие от процеса на стареене.

Употреба при бременност. Холестерол и други продукти на цикъла на биосинтеза на холестерол играят важна роля в развитието на плода, включително синтеза на стероиди и клетъчни мембрани. Поради факта, че HMG-CoA редуктазни инхибитори като Vastatin инхибират синтеза на холестерол и други продукти цикъл на биосинтеза на холестерол, лекарството действа неблагоприятно върху плода. Това е случай на вродени аномалии при новородени, чиито майки са приемали по време на бременност Vastatin. Жените в детеродна възраст, които използват Vastatin трябва да се откаже от зачеването. Ако по време на лечението Vastatinom жената забременее, трябва незабавно да спрете да използвате лекарството, и една жена, за да предупреди за възможна опасност за плода.

Кърмене. Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене жените трябва да се вземе под внимание, че много лекарства се екскретират в кърмата, в това число Vastatin. Заплахата от тежки нежелани реакции при кърмачета, така че използването Vastatina не се препоръчва.

автомобил / работа с механизмите на контрол. Vastatin не влияе на скоростта на психомоторни реакции при шофиране на кола или работа с машини.

Взаимодействие с други лекарства.

Не е в случая на което не може да се използва Vastatin с антикоагуланти на непряко действие (neodikumarin, fepromaron, аценокумарол, fenilin, sinkumar, фениндион, варфарин) - увеличава ефектите на лекарства върху съсирването на кръвта, което води до риск от кървене. С антимикотици с азолови групи: Клотримазол, кетоконазол, еконазол, миконазол, mikozolon, исоконазол, флуконазол, бифоназол, аморолфин, итраконазол, антибиотици - макролидиСпирамицин, еритромицин, midecamycin, олеандомицин, рокситромицин, йозамицин, кларитромицин, азитромицин, цитостатици, фибрати: гемфиброзил, фенофибрат, etofibrat, клофибрат, ципрофибрат, безафибрат, имуносупресивни агенти: циклоспорин, азатиоприн, микофенолат, мофетил, антидепресант: Нефазодон, блокер на калциевите канали клас VI - мибефрадил, високи дози никотинова киселина - повишен риск от миопатия и рабдомиолиза с бъбречна недостатъчност.

Ако е необходимо за използване на ниацин, той се използва с ниска доза Vastatina, не се открива риска от миопатия. Когато се използва с ритонавир повишава концентрацията на Vastatina серум дигоксин увеличава с концентрацията на последната в кръвната плазма.

Условия и срокове.

Съхраняван при стайна температура (25⁰ C), на място, недостъпно за деца. Срок на годност - 3 години.