Иринотекан

иринотекан (Иринотекан)

Видео: Иринотекан и UGT1A1

Международни и химическо наименование: Иринотекан (+) - 7-етил-10 Ефир gidroksikamptodetsin-10- (1,4`-бипиперидин) -1`-карбоксилова киселина (хидрохлорид);

Основните физико-химически характеристики: Изчистване на разтвор от безцветен до бледожълт;

Видео: Как се произнася иринотекан (кампостар) (Запомняне фармакология видео Flashcard)

структура 1 мл разтвор съдържа иринотекан хидрохлорид трихидрат - 20 мг;

Други компоненти: Сорбитол, натриев хидроксид, млечна киселина, вода за инжекции.

Форма освобождаване на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Други антинеопластични агенти. ATS: L01H X19.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Противораково лекарство. Механизмът на действие на иринотекан, свързани с потискане на клетъчната ензим топоизомераза 1, който участва в синтеза на ДНК. Тя притежава имуносупресивна (цитотоксичен ефект). Той инхибира ацетилхолинестеразата.

Фармакокинетика. Когато се прилага интравенозно Иринотекан се метаболизира до активния метаболит SN-38. Метаболизъм протича предимно в черния дроб. Средната стойност на иринотекан екскреция в урината в рамките на 24 часа. е 19,9% и метаболит SN-38 - 0,25%. Кинетични параметри на иринотекан не зависят от дозата.

Показания. Локално напреднал или метастатичен рак на дебелото черво.

Начин на употреба и администрация. Иринотекан се прилага в капково вена (разреден в 0.9% хлорид или 5% разтвор на глюкоза, натриев). Средната доза е 350 мг / м² телесна повърхност. 1 се прилага на всеки 3 седмици в продължение на 30 минути. В случая, когато след първата инжекция има ясно изразен асимптоматични неутропения (брой на неутрофилите под 500 / mm³ или по-малко) или неутропения (брой на неутрофилите 1000 / мм^{3 и} по-малко) едновременно треска или инфекциозни усложнения, или тежка диария напредък при дози от иринотекан (след намаляване на усложнения) се намалява до 300 мг / м², и при многократно появяване на споменатия усложнения до 250 мг / м² телесна повърхност. Въвеждане на лекарството не трябва да се проведе, докато броят на неутрофилите в периферната кръв е по-малко от 1500 / мм³ и докато не напълно се отстранява фармакотерапия усложнения като гадене, повръщане и диария, особено.

Странични действия. От кръвотворната система. Неутропенията е токсичен ефект ограничаваща дозата. Той наблюдава при 78,7% от пациентите, включително в 39,6% - тежка (брой на неутрофилите по-малко от 1000 клетки / mm³). Тя се върна и няма кумулативни свойства. Средната продължителност на неутропения Той е на 8 дни, а пълното подновяване на която е било преди 22-ри ден. Анемия на различна тежест се наблюдава при 58,7% от пациентите. Тромбоцитопения (по-малко от 100000 / mm³) Се наблюдава при 7,4% от пълния възобновяване наблюдавана преди 22-ри ден.

От страна на стомашно-чревния тракт: диария, която настъпва след 24 часа. след прилагане на лекарството, е ограничаващ фактор при лечението на иринотекан. Той се среща в около 87% от пациентите с тежка - 38.5%. Преди първия течен изхвърлянето простира средно 5 дни. Описван като случаи на дехидратация, свързана с диария това. Гадене, повръщане настъпи в рамките на първия ден на прилагане или след 24 часа. (Получено в 84.4% от пациентите). Също така е възможно възникване на коремна болка, стоматит, запек. Остър холинергичен синдром (83%), началото на диария, коремна болка, конюнктивит, ринит, хипотония, вазодилатация, изпотяване, треска, неразположение, замаяност, замъглено виждане, повишено слюноотделяне и dacryo- (или по време на първия 24 часа. след прилагане на лекарството).

други: задух, неволеви мускулни контракции, конвулсии, парестезия, астения (73,4%), алопеция, треска (в отсъствието на инфекция и тежка неутропения), понякога - алергичен кожен обрив, реакция на мястото на приложение.

Противопоказания.

Информация за тежки реакции на свръхчувствителност към иринотекан или други ингредиенти за формулиране (история), бременност, кърмене, повишени нива на билирубин в кръвта и половина пъти повече от горната граница на нормата. Хронично възпалително заболяване на червата, обструктивна състояние, тежко mielodeprescia.

Предозиране. симптоми: гадене, повръщане, коремна болка, диария. При първия епизод на редки vyporozhneny трябва да се пие много течности, който съдържа електролити и незабавно антидиарично терапия (Лоперамид 2 мг на всеки 2 часа.). Тази терапия продължава в продължение на 12 часа. след последния епизод на редки евакуации (но не повече от 48 часа.). Ако тежка диария изчислява като (повече от 6 епизоди на редки евакуация в дни или тежка тенезъм), и ако е придружено от треска или повръщане, пациентът трябва да бъде спешно приет в интензивно отделение, където лечението се извършва с помощта на сложни широкоспектърни антибиотици. При умерено или лека диария (по-малко от 6 епизоди редки евакуация през деня и умерено тенезъм), които не се елиминира по време на първите 48 часа., Веднага започва да се използват антибиотици с широк спектър вътре. С едновременното настъпване на диария и тежка неутропения трябва незабавно да започне да се използва широк спектър антибиотици вътре. Лоперамид не трябва да се използва профилактично, включително пациенти, които имат диария се наблюдава по време на предишните администрации на иринотекан.

Проявите на холинергичната синдром (конюнктивит, ринит, хипотония, вазодилатация, изпотяване, повишена температура, неразположение, замаяност, dacryo- и отделяне на слюнка) от време на време могат да бъдат сериозни, разбира се, но най-вече са преходни.

Видео: Айлийн М. O'Reilly, MD: Ролята на липозомно в Nanoliposomal Иринотекан

Особености на употреба. Иринотекан използва с повишено внимание при пациенти, които преди това са получавали лъчетерапия на коремната част или таза, с hyperskeocytosis (както се наблюдава по-рано), и също така, ако Tarnovskii индекс (общо състояние) е по-малко от 50%.

Пациенти в детеродна възраст трябва да използват надеждни методи за контрацепция по време на лечението и в продължение на три месеца след неговото използване.

По време на периода на лечение, особено в рамките на 24 часа. след прилагане на иринотекан не се препоръчва активност, който е свързан с необходимостта от висока концентрация и психомоторна скорост. Използването на иринотекан трябва да бъде строго ограничена до специализирани отдели за провеждане на химиотерапия при рак и да се извършва само под контрола на квалифициран онколог.

Взаимодействието с други лекарства. Поради антихолинестеразни активност Иринотекан може да проявява антагонистично действие по отношение на невромускулна блокада, причинена от суксаметониум хлорид и други мускулни релаксанти недеполяризиращите.

Правила и условия на съхранение. Се съхранява при температура от 15 ° С до + 30 ° С, защитен от светлина и недостъпно за деца. Да не се замразява.

Срок на годност - 2 години.