Kamptotekan разтвор инфузия

Kamptotekan разтвор инфузия (Solutio Camptotecan про infusionibus)

Международни и химическо наименование: иринотекан;

7-етил-10- [4- (пиперидино) -1-пиперидино] karboniloksikamptotetsin хидрохлорид трихидрат;

Видео: инфузия терапия: видовете решения, изчисленията на течни обем мл / кг

Основните физико-химически характеристики: Clear разтвор на светложълт цвят, без механични примеси;

структура 1 мл разтвор съдържа иринотекан хидрохлорид (като трихидрат) 20 мг;

Други компоненти: сорбитол, млечна киселина, вода за инжекции.

Форма освобождаване на лекарството. Решение за инфузия.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични средства. АТС код: L01X X19.

лекарства за действие. фармакодинамика. Иринотекан е полусинтетично производно на камптотецин и е специфичен инхибитор на клетъчен ензим топоизомераза I. В тъкани лекарството се метаболизира до образуване на активния метаболит SN-38, което за неговата активност от иринотекан. И иринотекан метаболит SN-38 комплекс е стабилизиран топоизомераза I с ДНК, която не позволява репликацията на ДНК. Цитотоксичната активност е специфична за S-фаза на митотичния цикъл.

Фармакокинетика. Иринотекан се метаболизира главно чрез действието на чернодробните ензими karboksiesterazy на SN-38 метаболит. Полуживотът на иринотекан 6 часа метаболит SN-38 - 10 часа. Свързването с плазмените протеини (албумин) за иринотекан е 40-50%, до неговия активен метаболит - 95%. Механизмът на екскреция на лекарството до края не е напълно изяснен. Се оказа, че с отделяне на урина непроменен иринотекан 11-20% и 1-3% под формата на SN-38, извлечена с жлъчна около 30% от лекарството е непроменена, и като метаболит SN-38 глюкуронид.

Показания. Локално напреднал или метастатичен рак на дебелото черво и ректума, след неуспех за предварително третиране на флуороурацил.

Методът на използване и дозата. Kamptotekan прилага интравенозно като 30-90 минутна инфузия.

Средните единична доза Kamptotekana монотерапия режими на 350 мг / м² телесна повърхност на всеки 3 седмици. Ако след първата инфузия на белязана неутропения (брой на неутрофилите под 500 клетки / mm³) Или неутропения (брой на неутрофилите по-малко от 1000 клетки / мм³) С повишаване на температурата или инфекциозни усложнения, или тежка диария следната доза намалява до 300 мг / м², и при многократно появяване на споменатия усложнения - до 250 мг / м².

Въвеждане на лекарството не трябва да се проведе така пир докато броят на неутрофилите в периферната кръв надвишава 1500 клетки / mm³ и докато те са напълно елиминира усложнения като гадене, повръщане и диария особено.

Инструкции по отношение на разтвор за инфузия. Необходимото количество на лекарството трябва да се разрежда в 5% разтвор на глюкоза или 0,9% разтвор на натриев хлорид до концентрация от 0,12-1,1 мг / мл и се разбърква получената флакона разтвор от въртенето. Преди въвеждането на разтвора трябва да се огледа за по-голяма яснота. В случай на определяне на лекарство утайка трябва да се изхвърли.

страничен ефект.

От хемопоиза система: неутропения се наблюдава средно за 80% от пациентите, включително намаляване на неутрофили наблюдава при половината от тях за по-малко от 1000 клетки / mm³. Анемията е различна тежест открити в 60% от пациентите, тромбоцитопения се наблюдава при 7% от пациентите.

От страна на стомашно-чревния тракт: късно диария (след 24 часа и повече след въвеждане, средните 5 дни) е проява на токсичност, ограничаваща дозата, наблюдавано при около 87% от пациентите, и 38,5% - тежки. Гадене и повръщане обикновено се появяват в първия ден на прилагане или след 24 часа в 85% от пациентите. Възможно е да изпитате болка в корема, стоматит, запек.

Остър холинергичен синдром наблюдавана при 83% от пациентите по време на първите 24 часа след прилагане на лекарството под формата на диария, коремна болка, повишено изпотяване, миоза, сълзене, слюноотделяне, понижено кръвно налягане, виене на свят.

От страна на централната нервна система: крампи, парестезии, астения.

Алергични реакции: рядко - кожен обрив.

други: задух, неволеви мускулни съкращения, алопеция, треска, локални реакции.

Противопоказания.

Повишена чувствителност към иринотекан или други компоненти на състава.

Улцерозният колит и / или нарушена чревна пропускливост.

Изразена инхибиране на хематопоезата на костния мозък.

Нивото на серумния билирубин, надвишава повече от 1,5 пъти над горната граница на нормата.

Общото състояние на пациента оценява от KPS, по-малко от 50%.

Бременност и кърмене.

Предозиране. Специфичен антидот не е известен на Kamptotekanu. В случай на предозиране, пациентът трябва да бъде хоспитализиран и следи отблизо жизненоважна функция на органите. Ключови очакваните прояви на предозиране включват неутропения и диария. Лечението е симптоматично.

Особености на употреба.

мерки за сигурност.

Kamptotekanom Лечението трябва да бъде под наблюдението на лекар, който има опит с противоракови лекарства.

Пациентите, които получават Kamptotekan необходимо всяка седмица, за да направят подробен клиничен анализ на кръв и проследяване на чернодробната функция.

Лекарството трябва да се използва с внимание при пациенти, които преди това са получили лъчетерапия на корема или таза, както и пациенти, които преди това са отбележи giperleykotsitoz- в тези случаи увеличава риска от диария.

Диария, което възниква поради цитотоксичния ефект на лекарството, обикновено не се наблюдава по-рано от 24 часа след приложението Kamptotekana (в по-голямата част от пациентите след средно на 5 дни). При първия епизод на редки евакуация приложение трябва да зададе голямо количество течност със съдържание на електролити и притежават анти-диарийно средство терапия веднага, който включва прилагане 2 мг лоперамид всеки 2 часа. Тази терапия се продължава за 12 часа след последния епизод на редки евакуации, но не повече от 48 часа. Ако диария се счита за тежки (повече от 6 епизода на редки евакуации в рамките на дни или изрази тенезъм), и ако е придружено с повръщане или треска, пациентът трябва незабавно да се gospitalizovanny в интензивното отделение за провеждане на цялостен лечение, което включва прилагането на антибиотици с широк спектър , При умерено или лека диария (по-малко от 6 епизоди редки евакуация през деня и умерено тенезъм), който не се спира по време на първите 48 часа, е необходимо да се започне да получава широкоспектърни антибиотици вътре. С едновременното настъпване на диария и неутропения веднага назначава в широкоспектърни антибиотици.

Лоперамид не трябва да се прилага профилактично, дори и при пациенти, които имат по време на предварителното администрация Kamptotekana маркирани диария.

Остър холинергичен синдром, което обикновено се случва по време на инжектирането или по време на първите 24 часа след инжектиране, бързо и ефективно елиминира чрез подкожно приложение на 0,25 мг атропин.

По време на употребата на лекарството, както и за най-малко 3 месеца след спиране на лечението, пациентите в детеродна възраст трябва да използват контрацепция.

Пациенти с нарушена чернодробна функция. Когато нивата на билирубин в кръвния серум, което надвишава горната граница на нормата е не повече от 1,5 пъти, кръвна картина на пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, поради повишен риск от тежка неутропения. При по-високи нива на билирубин повече от 1,5 пъти, лечението трябва да се прекрати Kamptotekanom.

Пациенти с нарушена бъбречна функция. лечение Kamptotekanom не се препоръчва, тъй като информация относно използването на Kamptotekana в тази категория няма никакви пациенти.

Пациентите в напреднала възраст. Специални указания относно използването на Kamptotekana възрастните хора не са. Доза за всеки отделен случай трябва да се избират внимателно.

Деца. Безопасността и ефикасността при деца Kamptotekana не е проучена.

Взаимодействието с други лекарства. Тъй Kamptotekan има антихолинестеразни активност, може да се увеличи продължителността на невромускулна блокада в отговор на използването и суксаметониум антагонистично действие по отношение на невромускулна блокада, когато се комбинира с не-деполяризиращите мускулни релаксанти.

Условия и срокове. Се съхранява при температура от 15-30 ° С, защитен от светлина и недостъпно за деца. Срок на годност на лекарството - 2 години.

Срок на годност на приготвения разтвор за инфузия е 24 часа при стайна температура.