Suktsimer

Suktsimer представлява мезо изомер на 2,3-dimerkaptoyantarnoy киселина. Suktsimer жадно се свързва с албумин. Елиминира се чрез бъбреците, а < 1% выводится с желчью и выдыхаемым воздухом. Экскреция с мочой максимальна через 2—4 ч после приема.

Използването на отравяне с олово

При опити с животни suktsimer подобрени премахване на олово и намалява неговата концентрация в кръвта, мозъка, черния дроб и pochkah- на олово, съдържаща се в костите, данните са несъвместими. Премахване на контакт с олово, без други мерки за намаляване на концентрацията на олово в кръвта, мозъка, съответно 63 и 34%. При лечение на suktsimerom тези цифри са сходни, но общото съдържание на олово е намален повече, и концентрацията в кръвта най падна в първите 5 дни. В различни проучвания при животни suktsimer предотвратени действие водят до синтез на хем, кръвното налягане, и поведение.

Suktsimera клинични проучвания при възрастни и деца имат същите резултати. По време на първите 5 дни на лечение олово в кръвта намалява с около 60-70%. Нейната екскреция се увеличава повече, отколкото би трябвало да се основава на концентрацията в кръвта капка, което показва, че излизането му от меките тъкани. След 2 седмици след концентрацията на лечение олово издига отново на фигури 20-40% под изходното ниво. В минаваща сега изпитание "Лечение на деца, изложени на олово» (Лечение на Leadexposed деца - TLC) проучи въздействието на suktsimera интелектуалното развитие, поведението, растежа и кръвно налягане при деца на възраст 1-3 години, с водеща роля в кръвта на 20-44 мг%. Към днешна дата, клинично значими разлики между контролната група и децата, получаващи suktsimer не е намерен.

Когато са проведени оловни енцефалопатия контролирани проучвания, както и опитът на suktsimera в тежко отравяне олово (включително олово енцефалопатия) е много малък.

Намаляване в кръвта е сравнима с тази на оловото при лечението на комбинация от димеркапрол (3 дни), калциев динатриев EDTA (5 дни).

Прилагане на отравяне с арсеник

При опити с животни, изложени на луизит или натриев арсенит, арсен suktsimer понижено бъбреците и черния дроб, докато притежава добър терапевтичен диапазон и без да причинява преразпределение на арсен в мозъка. Има отделни данни и способността suktsimera за увеличаване на уринарна екскреция на арсен при хората, но това не е потвърдено и от контролирани проучвания. Сравнителни тестове димеркапрол и suktsimera unitiola показа, че в хронична арсен отравяне димеркапрол имат ниска терапевтичен индекс.

Прилагане на отравяне с живак

В експериментални отравяне неорганична живака и метилживака съединения suktsimer ускорени тяхното отделяне, намалено бъбречно увреждане и повишена преживяемост. Той засили живак екскреция при хора с отравяне с метален живак и неговите съединения. По време на масово отравяне метилживак в Ирак suktsimer намали T1 / 2 от 63 до 10 дни. Контролирани проучвания при хора са провеждани.

Фармакокинетика

В еднократен прием Т1 / 2 suktsimera при деца е около 1,5 пъти по-голяма от тази на възрастни. Неговият обем на разпределение при пациенти с отравяне с тежки метали е по-голяма от тази на здравите хора. Suktsimer претърпява ентерохепаталния Верига ", увеличава чревната микрофлора.

странични ефекти

Suktsimer понася достатъчно добре, сериозни усложнения са редки. Най-честите странични ефекти - гадене, повръщане, метеоризъм, диария и метален вкус в устата (10-20%). Описан леко повишение на трансаминазите. Редки усложнения включват втрисане, треска, уртикария, обрив, еозинофилия, преходна неутропения. Както се вижда от многобройни изследвания, лекарството не увеличава отстраняването на отделяне на цинк, мед, желязо и калций. Очевидният недостатък е липсата suktsimera опита на неговото прилагане, по-специално що се отнася до дългосрочните последици.

Едно от притесненията по отношение на назначаването suktsimera вътре е, че в контекста на амбулаторно лечение може да продължи контакт с олово, suktsimer по този начин подобрява усвояването му. Проучванията при животни показват, че suktsimer помага да доведе забавянето само ако последното вписване в организма е много голям. Въпреки това, от проучвания с радиобелязани доброволци следва, че suktsimer може да повиши абсорбцията на олово от стомашно-чревния тракт и се прехвърля в други тъкани. По-късно е описано рязко повишаване на кръвното олово в две деца, получаващи амбулаторно suktsimer. Ето защо, когато са в контакт с източника на олово, за да го премахнете от мерките, стомашно-чревния тракт трябва да се допълни назначаване suktsimera или дори го предхожда.

За всички случаи на получаване на 3-годишно дете suktsimera в доза от 185 мг / кг, без развитие на каквито и да било симптоми. При проучвания върху животни, S / C инжектиране на 410 мг / кг на лекарството не предизвиква тератогенни ефекти. Въпреки това, някои автори активно се противопоставят на използването suktsimera при бременни жени.

Комбинирано лечение на комплексообразуващи агенти

Лечение позволява да се комбинират предимствата на suktsimera (отстраняване на олово от меки тъкани, включително мозъка) и калциев динатриев EDTA (отстраняване на олово от костите). Множество опити с животни показват, че комбинацията е оптимален по отношение на олово отстраняване, намаляване на съдържанието му в тъканите и отстраняването им поради някои биохимични разстройства.

дозиране дози

Suktsimer произведени гранули в напълнени капсули 100 мг. Ако е невъзможно да преглътнат съдържанието на капсулата може да се смеси със сок, ябълков сок, сладолед или мека храна или изпразни в лъжица, да вземе и да пие плодов сок. Дозата при деца с оловно отравяне е 350 т / m2 3 пъти / ден, 5 дни, след това - 2 пъти / ден в продължение на две седмици. Възрастни лекарство, приложен при същия режим, единична доза от 10 мг / кг. При деца, изчисляване на дозата на телесното тегло води до подценяване на дозата, както е в случая на предварителни тестове. Когато отравяне от други тежки метали suktsimer обикновено се прилагат в същите дози, но опитът на прилагането му е ограничен.

Dimerkaptopropansulfonat представлява експериментален kompleksobrazuyushee означава е както suktsimer, водоразтворим аналог на димеркапрол. Това увеличава отделянето на мед в урината, но може да доведе до синдром на Stevens-Johnson. Въпросът за своите предимства пред suktsimerom изисква по-нататъшно проучване.