Diflazon инфузионен разтвор

Diflazon инфузионен разтвор (Solutio Diflazon про infusionibus))

Международна и химично наименование: флуконазол-2 - (2, 4 - дифлуорофенил) - 1, 3-бис (1 Н - 1, 2, 4-триазол - 1-ил) -2-пропанол;

Основни физични и химични свойства: Безцветен бистър разтвор без видими механични примеси;

Състав. 1 мл разтвор съдържа 2 мг флуконазол;

други компоненти: натриев хлорид, вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството. Решение за инфузия.

Фармакотерапевтична група. Противогъбични средства за системно приложение.

АТС код J02A C01.

Фармакологични свойства.

фармакодинамика. Флуконазол е нов, получени чрез синтез на активното вещество от групата на триазолите. Той се използва за лечение на повърхностни и системни гъбични инфекции. Той има fungostaticheskoe ефект и се използва като лекарство срещу много патогенни гъбички като кандида албиканс, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans, Cocciduoides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Paracoccidioides Brasiliensis, както и срещу повечето дерматофити. Това е по-малко ефективен срещу Aspergillus SPP. и Penicillium marneffei, няма ефект върху C. krusei, С glabrato, Fussarium SPP. и Zygomycetes.

Флуконазол е мощен селективен инхибитор на гъбични ензим 14а-деметилаза, забавя синтеза на ергостерол, основна съставка гъбични клетъчни мембрани.

Фармакокинетика.

флуконазол свързване с плазмени протеини е ниско (11-12%).

Флуконазол прониква добре в телесните течности. Флуконазол концентрация в слюнката и храчки съответства серум. Времето на полуживот е около 30 часа. По-малко от 5% от флуконазол метаболизира по време на първото преминаване през черния дроб. Приблизително 80% от флуконазол не претърпява метаболизъм и изведен чрез pochki- остатък се появява под формата на метаболити.

Показания.

Лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към флуконазол:

Системен кандидоза при пациенти с или без неутропения, включително дисеминирана кандидоза (включително хроничен) и други форми на прогресивно Candida инфекция, като перитонеална, ендокарда и дихателната, инфекция на пикочните пътища. Флуконазол може да се използва за лечение на пациенти със злокачествени тумори, пациенти със заболявания, които допринасят за развитието на кандидозна инфекция, както и пациенти, които получават цитостатици, имуносупресивна и пациентите, които са в интензивните отделения.

Лигавиците кандидоза - орофарингеална, езофагеален, неинвазивна пулмонарно кандидурия инфекция, хроничен атрофичен и повърхностно кандидоза на устната кухина (включително HIV-инфектирани и имунокомпрометирани пациенти).

За предотвратяване на кандидоза при пациенти преди mielotransplantatsiey и при пациенти със злокачествени заболявания, които са предразположени към такива инфекции в резултат на осъществяване цитостатична терапия или лъчетерапия.

Криптококоза: криптококов менингит и инфекции на други органи (бели дробове, кожата).

Методът на използване и дозата.

Ако пациентът не може да се вземат лекарства през устата, е препоръчително да се извършва обработката на флуконазол инфузионен разтвор. Скоростта на инфузия не трябва да надвишава 200 мг / час. По-скоро, пациентът трябва да бъдат прехвърлени към перорално лечение. Дневната доза не е необходимо да се промени.

В първия ден на лечението, предписано доза е два пъти по-голямо от това, което се предписва за индивидуалните особености на пациента.

Възрастни

системна кандидоза пациенти, които не разполагат с неутропения или имат персистираща неутропения: 400 мг на ден за първия ден на лечението, в следващите дни - доза от 200 мг до 400 мг на ден. Продължителността на лечението зависи от клиничния отговор на пациента. Лечението трябва да продължи най-малко 2 седмици след началото на отрицателни кръвни култури, или до изчезването на симптомите. При много тежки инфекции трябва да се прилага до 800 мг на ден.

Кандидоза на лигавиците - включително ХИВ-позитивни пациенти и други пациенти с понижен имунитет: Препоръчителната дневна доза е от 50 мг до 100 мг. На първото започване на лечението заболяване обикновено трае между 7 до 14 дни или 3 седмици при пациенти с понижен имунитет. При изключително тежки инфекции на лигавицата могат да идентифицират необходимата 30 дни лечение с дози от 100 мг до 200 мг на ден.

криптококов менингит пациенти: 400 мг на ден от първия ден на лечението и в бъдеще - от 200 мг до 400 мг на ден в продължение на 6-8 седмици.

за предотвратяване на кандидоза mielotransplantatsiey пациенти преди и при пациенти със злокачествени заболявания, които са податливи на такива инфекции поради извършване цитостатична терапия или радиотерапия, е необходимо да се определи дозата от 50 мг до 400 мг на ден. За профилактика на кандидоза, флуконазол трябва да се прилага няколко дни преди възможното развитие неутропения и лечението да продължи поне още седем дни, след като броят на неутрофилите над 1000 / mm³.

деца

Точно както в случая на подобни инфекции при възрастни, продължителността деца на лечението зависи от клиничните и микологични ефекти. Децата не трябва да надвишава максималната дневна доза за възрастни. Флуконазол се прилага в единична доза на ден.

Деца с нормална бъбречна функция за лечение на тежки форми на кандидоза, флуконазол се предписва в дози от 6-12 мг / кг телесно тегло на ден. За предотвратяване на гъбични инфекции и за лечение на повърхностни микози предписаната доза от 3 мг до 6 мг / кг телесно тегло на ден.

Въз основа на отговора на пациента може да се прилага с дневна доза от 12 мг / кг телесно тегло за инфекции, които заплашват живота.

За деца на възраст от 5 до 13 години, максималната допустима доза е 400 мг флуконазол дневно.

Новородените

През първите две седмици от живота си, бебетата са такива, най-добре доза както по-големи деца, но прилагани на всеки 72 часа. Възраст 2 до 4 седмици, като много дози администрирани на всеки 48 часа.

Пациенти с бъбречна недостатъчност трябва да се използва тази схема на дозиране:

Деца с бъбречна недостатъчност, дозата трябва да се намали в съответствие с препоръките за възрастни.

След всяка хемодиализа обикновено необходимо избор допълнителна доза от 50 до 200 мг на флуконазол. Пациенти, които са предназначени за продължителна перитонеална диализа, се препоръчва да се назначи доза от 150 мг флуконазол за един контейнер за диализа, който има обем от 2 литра, с две дневни интервали.

страничен ефект. Могат да проявяват подобни нежелани реакции включват гадене, газове, повръщане, коремни болки и диария. Възможни главоболие, конвулсии, алопеция. реакции на свръхчувствителност на кожата са много редки (обрив, анафилаксия, ангиоедем).

При пациенти с тежки гъбични инфекции хематологични параметри могат да бъдат променени (левкопения, тромбоцитопения), повишаване на чернодробните ензими, и болка, тежка чернодробна дисфункция.

Противопоказания. Повишена чувствителност към флуконазол или азолови съединения подобен него в химична структура.

Предозиране. Най-често свръхдоза sposoterigayutsya гадене, повръщане, диария, и по-тежки случаи - гърчове. Препоръчителна симптоматично лечение. Поради факта, че флуконазол се появява предимно в урината, повишено отделяне на урина се увеличава неговото отделяне. Хемодиализата продължение на 3 часа намалява концентрацията на флуконазол в плазмата половина.

Особености на употреба.

Поради факта, че флуконазол отделя в урината в непроменен вид, се препоръчва да се назначава с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция. Дневната доза на активното вещество трябва да бъде избрано в зависимост от креатининовия клирънс.

Препоръчва се също така с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция. Чрез възможните токсични ефекти е необходимо постоянно да следи активността на чернодробните ензими, и състоянието на пациента по време на лечение с флуконазол. С увеличаване на чернодробните ензими лекар трябва да направи оценка на потенциалните ползи от продължаване на лечението и на риска от тежки чернодробни увреждания.

Няма достатъчно по отношение на ефикасността и безопасността на флуконазол употреба при деца на възраст под 6 месеца, така че лекарят трябва да реши за себе си или да назначи флуконазол такива пациенти.

Бременност и кърмене.

Лекарството не се препоръчва за бременни жени, за да използвате. Той може да бъде използван само ако очакваните ползи превишават потенциалния риск за плода. Поради факта, че флуконазол се появява в мляко в концентрации, подобни на концентрацията в плазмата, кърменето трябва да се преустанови по време на лечение с флуконазол.

Ефекти върху способността за шофиране и използват други механизми.

Все още няма мнения за този флуконазол повлияят на способността за шофиране и работа с други технически средства.

Взаимодействието с други лекарства. Флуконазол инхибира активността на системата ензим Р₄₅₀ черния дроб и по този начин забавя метаболизма на някои лекарства (терфенадин, цизаприд, астемизол), които могат да доведат до удължаване на QT и сериозни сърдечни аритмии. Едновременната употреба на тези лекарства е противопоказано.

Ако флуконазол се прилага заедно с варфарин, той удължава протромбиновото време. Необходимо е да се следи протромбиновото време при пациенти.

Флуконазол удължава времето на полуживот на перорални хипогликемични агенти (сулфонилурейни). Флуконазол, и този вид хипогликемични средства може да се прилага едновременно с диабет, но тя трябва да тежи на възможността за хипогликемия.

Многократното едновременно назначаване на хидрохлоротиазид и флуконазол флуконазол концентрация в плазмата се увеличава.

Флуконазол повишава концентрацията на фенитоин в плазмата поради това следва да се намали дозата на фенитоин, съответно, ако се прилага заедно с флуконазол.

Рифампицин ускорява метаболизма на флуконазол, така че трябва да се увеличават съответно дозата на флуконазол при едновременно приложение с рифампицин.

Флуконазол може да увеличи концентрацията на циклоспорин в плазмата на пациенти, които са били подложени на трансплантация на бъбрек в yazku се препоръчва да се контролира концентрацията на циклоспорин при пациенти успоредно prizacheni флуконазол и циклоспорин.

Флуконазол повишава концентрацията на теофилин в плазмата. Следователно се препоръчва да се следи нивото на теофилин в плазмата, докато прилагането на двете лекарства.

Флуконазол може да повиши плазмената концентрация на индинавир и мидазолам. Ако двете лекарства се прилагат едновременно с флуконазол дози от тях трябва да се намалява съответно.

Едновременното приложение на зидовудин и флуконазол може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на зидовудин чрез бавно неговия метаболизъм. Зидовудин може да има нежелани странични ефекти, така че пациентите, които използват наркотици, както паралелно, трябва да бъде под лекарски контрол.

Правила и условия на съхранение.

Съхранявайте при температура не по-висока от 30 ° C в обсега на деца.

Срок на годност - 3 години.

Лекарството не трябва да се използва след срока на годност отбелязан върху опаковката.