Mikomaks INF разтвор инфузия

Mikomaks IFN инфузионен разтвор (Solutio Mycomax INF про infusionibus)

Международни и химическо наименование: fluconazole- 1- [2, 4-дифлуорофенил] -1- (1 Н-1, 2, 4-триазол-1-ил-метил) 1 Н-1, 2, 4-триазол-1-етанол;

Основните физико-химически характеристики: Безцветен, бистър разтвор без видими части;

Състав. 100 мл разтвор, съдържащ 200 мг флуконазол;

други компоненти: натриев хлорид, вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството. Решение за инфузия.

Фармакотерапевтична група. Противогъбични средства за системно приложение. АТС код J02AC01.

лекарства за действие. фармакодинамика.

Флуконазол е триазолово производно mikostaticheskim ефект, който специфично инхибира синтеза на ергостерол от гъбички, което води до дефекти в клетъчната мембрана. Флуконазол относително високо специфични ензими цитохром Р₄₅₀ гъби. Диапазонът на използване обхваща редица патогени, включително кандида албиканс, Криптококус SPP. и дерматофити. Candida krusei устойчиви спрямо флуконазол. 40% Candida glabrata е предимно резистентни към флуконазол. Флуконазол е неефективна при лечението на инфекции, причинени от вида Aspergillus.

Фармакокинетика.

Фармакокинетичните свойства на флуконазол същото след интравенозно и перорално приложение. Обемът на разпределение на разтвора на лекарството до общ обем на вода в тялото. Свързването с плазмените протеини малки (11-12%). Флуконазол влиза във всички тъкани и течности organizma- преминава през плацентата и кръвно-мозъчната бариера, влиза в майчиното мляко.

Екскрецията флуконазол извършва главно чрез бъбреците почти непроменени. Флуконазол клирънс е пряко пропорционално на креатининовия клирънс. Дългият Плазменият полуживот прави невъзможно за лечение на еднократна дневна доза.

Показания.

- Остра и рецидивираща вагинална кандидоза при системна терапия се смята, че има смисъл;

- гъбични инфекции на кожата, причинени от дерматофити (trihofitia гладка кожа / trihofitia чатала) когато счита, че е подходящо да се системна терапия;

- кандида инфекция на лигавиците (орофарингеална, хранопровода, кожно-лигавични и неинвазивна бронхопулмонална кандидоза и кандидурия при пациенти с увредена имунна функция);

- системна кандидоза (кандидемия, остър дисеминиран кандидоза, перитонит) при пациенти без неутропения;

- кандидозни профилактика на инфекции, свързани с трансплантация на костен мозък;

- Остра криптококов менингит при възрастни;

- поддържаща терапия за предотвратяване на рецидив на криптококов заболяване при пациенти със СПИН.

Методът на използване и дозата.

Дневната доза на флуконазол се регулира в зависимост от вида и тежестта на гъбична инфекция. Ако естеството на инфекцията изисква повторната употреба на препарата, лечението трябва да продължи до пълното изчезване на клинични и лабораторни признаци на заболяване. Преждевременно прекратяване на лечението може да доведе до повтаряне на инфекция.

В прехода от интравенозно за орално приложение не е необходимо да се промени дневна доза.

Възрастни пациенти с нормална бъбречна функция

лечение

1) Когато кандидемия, дисеминирана кандидоза и други инвазивни Candida инфекции лечението започва с първия ден на прилагане на двойни дози (400-800 мг), последвано от един път на ден се използва 200-400 мг. Пациенти със злокачествено заболяване след интензивна химиотерапия или пациенти след трансплантация на костен мозък след тежка операция в стомашно-чревния тракт или сърцето предписват по-висока първоначална (10 мг / кг / ден) и опората (приблизително 5 мг / кг / ден) доза , Продължителността на лечението зависи от клиничния отговор и е 10 - 14 дни по-тежки условия на лечение трае по-дълго.

2) Когато се инжектира орофарингеална кандидоза 50 - 100 мг флуконазол 1 пъти дневно за 7 - 14 дни. Пациенти със значително увреждане на имунитет обикновено се прилага доза горе 100-200 мг / ден) с увеличаване на продължителността на лечението. Ако атрофичен орална кандидоза при изкуствени зъби се прилагат 1 50 мг веднъж на ден в продължение на 14 дни с едновременно дезинфекция на зъбни протези местни антисептици.

В други Candida инфекции на лигавицата (например, езофагит, неинвазивни бронхопулмонални инфекции кандидурия кожно-лигавична кандидоза, и т.н.) на ефективната дневна доза е 100 - 200 мг и лечението продължава 14 - 30 дни.

3) В криптококов менингит начална доза от 400 мг на първия ден след този, използван поддържащи дози от 200-400 мг един път на ден. В други места на криптококов инфекция за по-голямата част от първия ден на лечението се прилага до 400 мг, след 200-400 мг един път на ден. Продължителност на лечението криптококов инфекция зависи от клиничния и микологичен отговор в отговор, и продължава най-малко 8 седмици при криптококов менингит.

4) Когато системата се прилага ежедневно ендемични микози 200 - 400 мг почти 2 години. Продължителността на лечението и индивидуалната кокцидиоидомикоза при приблизително 11 - 24 месеца при паракокцидиомикоза - 2 - 17 месеца, споротрихоза - 1 - 16 месеца и хистоплазмоза - 3 - 17 месеца.

предотвратяване

1) пациенти с рецидивираща орофарингеална кандидоза на СПИН могат да бъдат предотвратени след спирането на начално приемане лечение един 150 мг флуконазол веднъж седмично в продължение на дълго време.

2) За предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при пациенти със СПИН е препоръчително да се спре след първоначалното лечение на постоянно използване на 200 - 400 мг флуконазол 1 на ден. Продължителността на поддържащо лечение на пациенти със СПИН трябва да бъде обосновано с повишен риск от резистентност към флуконазол.

3) За да се предотврати кандидоза доза зависи от степента на гъбични инфекции риск и може да варира 50-400 мг един път на ден. Продължителността на лечението зависи от клиничния отговор, но това често може да отнеме няколко седмици.

4) с повишен риск от системна инфекция, например, пациенти със съмнение важно и продължителна неутропения, препоръчва се прилагат поотделно 1 400 мг флуконазол веднъж дневно. Лекарството се прилага по-подходящо да се започне преди очакваната неутропения и да продължи лечението за още 7 дни след увеличението на броя на неутрофилите да 1,0h10⁹/ L (= 1000 неутрофили / мм³).

Пациенти с нарушена бъбречна функция

Изолиране на флуконазол се отделя основно от бъбреците стъбла непроменено. При лечението на пациенти флуконазол бъбречна недостатъчност прилагат първата натоварваща доза 50 - доза, намалена с 2 пъти при креатининов клирънс под 50 мл / мин (0, 8 мл / и) 400 мг, и след това (в зависимост от показанията). Пациентите, подложени на диализа дълго, е необходимо след всяко прилага флуконазол реимунизация. Продължителното артериовенозна хемодиализа стандартна доза. Продължителна амбулаторна перитонеална диализа флуконазол в количество от 150 мг се прибавя към разтвор на 2 л dializatsionnogo.

Корекция на бъбреците дозата при различни функции за тежест:

- креатининов клирънс по-голяма от 50 мл / мин (> 0, 8 мл / сек) без промяна на дозата;

- креатининов клирънс 10-50 мл / мин (< 0, 8 мл/сек): снижение рекомендованной дозы в 2 раза.

Пациенти с тежко чернодробно увреждане

При пациенти с тежко чернодробно заболяване трябва да бъде текущ мониторинг на чернодробната функция, както и с по-нататъшно повишаване на чернодробните тестове на дозата, за да се намали или да отмени лечения флуконазол.

деца

Видео: инжекции и на риска от емболия. Въздухът в спринцовката. Колко опасен?

Продължителността на дългосрочно лечение на инфекции при деца, както при възрастни, зависи от клиничния и микологичен отговор в отговор на въвеждане на лекарството. При лечението на деца не може да надвишава максималната дневна доза за възрастни. Бебетата флуконазол се прилага един път на ден, въпреки че кратък биологичен полуживот (15, 2 - 17, 6 часа) при тежки условия tselesoobraznoee лекарство се прилага два пъти дневно. Общата дневна доза за деца не трябва да надвишава 600 мг.

За лечение на лигавицата кандидоза препоръчва до 3 мг / кг / ден. На първия ден от лечението е препоръчително да се въведе двойна доза, която е 6 мг / кг / ден, което допринася за по-бързо (време на друг ден) постигане на стабилна плазмена концентрация на флуконазол.

Лечение на системна кандидоза и криптококов инфекция изисква дози от 6 до 12 мг / кг / ден, в зависимост от тежестта на заболяването.

Бебетата с спокойна имунитет и повишен риск от неутропения след химиотерапия или лъчева терапия се препоръчва за предотвратяване на гъбични инфекции прилага 3-12 мг / кг дневно, в зависимост от тежестта и продължителността на неутропения предизвикана (вж. "Възрастни пациенти с нормална бъбречна функция").

Деца с нарушена бъбречна функция, е необходимо адаптиране на дневната доза, в зависимост от правилата ефективни за възрастни, като се взема предвид степента на бъбречна дисфункция (вж. "Възрастни пациенти с нормална бъбречна функция").

Деца до 4 седмици

В новородени, разпределението на приходите от флуконазол бавно.

През първите две седмици от живота, дозата в мг / кг е добре, както и за по-големи деца, но прилагането се извършва след 72 часа. Бебетата от 2 до 4 седмици същата доза на всеки 48 часа.

Пациенти над 60 години

Не е необходимо да се коригира дозата от възрастта на пациента. Дозата се определя в случай на бъбречно увреждане (креатининов клирънс < 50 мл/минут).

Начин на приложение: Инфузионен разтвор, който съдържа на флакон, се прилага интравенозно най-малко 60 минути, и деца - 120 минути. Скоростта на приложение не трябва да превишава 10 мл / мин.

100 мл от препарата съдържа 15 4 ммола йони Na⁺ и 15, 4 ммол добавки Cl^-.

Видео: Рак могат да бъдат излекувани !!!

В бутилка с инфузионния разтвор не трябва да се добавят други разтвори или агенти.

Inf Mikomaks съвместим със солев разтвор, 5% разтвор на глюкоза (10%), разтвор на лактат на Рингер, разтвор на Хартман, натриев бикарбонат 4, 2%, от хепарин.

Mikomaks Inf несъвместима с препарати, които съдържат тези активни вещества: амфотерицин В, ампицилин, цефотаксим, цефтазидим, цефтриаксон, цефуроксим, еритромицин, хлорамфеникол, имипенем / циластатин, клиндамицин, kotorymoksazol, piperatsilin, tikartsilin, калциев глюконат, диазепам, дигоксин, фуроземид, халоперидол, хидроксизин, пентамидин.

Баланс на неизползван лекарство не трябва да се съхранява в хладилник за замразяване или по друг начин се запази всичко, което искате да използвате и в бъдеще.

Странични действия.

По принцип, лекарството се понася добре от пациентите. Въпреки това, понякога може да настъпи заболявания на стомашно-чревния тракт, като гадене, коремна болка, ponos- може да има главоболие или обрив. Левкопения, тромбоцитопения, чернодробна дисфункция, конвулсии.

Vein дразнене може да се случи в проксималната област на мястото на инжектиране, което е съпроводено с болка и зачервяване на кожата (броят на такива случаи, пропорционална на скоростта на прилагане на разтвора за вливане). Този феномен изчезва след няколко часа след инфузията или промяна в мястото на инжектиране и обикновено не изисква лечение на окачването. В редки случаи, има тромбофлебит.

Противопоказания. Лекарството не трябва да се прилага при пациенти със свръхчувствителност към флуконазол, или с други лекарствени вещества, както и жените в кърмене.

Mikomaks Инфо не трябва да се използва заедно с лекарства, които съдържат астемизол, терфенадин, пимозид и хинидин.

Предозиране. В случай на предозиране на флуконазол грижа за пациента - обикновен. Лечение - симптоматично obschezmitsnyuyuche, насочени към стабилизиране на жизнените функции.

Флуконазол се екскретира в урината. Затова нейният избор може да се ускори чрез принудително диуреза. Хемодиализата продължение на три часа намалява нивото на лекарството в плазмата е приблизително 50%.

Особености на употреба.

флуконазол лечение и в редки случаи може да доведе до токсични ефекти върху черния дроб. Интензитет на този ефект зависи от дневната доза, продължителността на лечение, възрастта и пола, както и по време на ставни заболявания (СПИН, злокачествени заболявания). След спиране на използването на флуконазол обикновено отново чернодробна функция.

Преди да използвате флуконазол трябва да бъдат излекувани електролитни нарушения като хипокалиемия, хипокалциемия и gipomagniyamiya.

Понякога по време на лечението флуконазол алергична реакция на кожата. В този случай, лекарството трябва да бъде премахната.

Пациенти с рядко наследствено чувствителност към галактоза, лактазна недостатъчност лапи или нарушена абсорбция на глюкоза-галактоза не трябва да използват този наркотик.

По време на продължително лечение е необходимо да се наблюдава редовно черен дроб и бъбреци функция чрез урината и кръвта.

флуконазол лечение на бременни жени е възможно само при наличието на животозастрашаващи гъбични инфекции.

Използването на лекарството при пациенти с чернодробно увреждане е възможно само по здравословни причини.

Взаимодействие с други лекарства. Противопоказно комбинации показани по-долу

Цизаприд: по отношение на пациенти, които се използват както флуконазол и цизаприд, има съобщения за нарушаване на сърдечната функция, включително торсадовите Pointes. Едновременно лечение с флуконазол и цизаприд е противопоказано.

Терфенадин (в дози от 400 мг флуконазол) след началото на сериозна сърдечна аритмия отношение на удължаване на QT-интервала при пациенти, които са получавали азолови производни едновременно с терфенадин. Едновременно терфенадин лечение и дози над 400 мг флуконазол противопоказани.

Астемизол: води до удължаване на QT интервала и вентрикуларна аритмия, торсадовите Pointes и сърдечен арест. Едновременното лечение с флуконазол и астемизол е противопоказано от опасността от сериозни, дори фатални последици върху сърцето.

Медикаментите, които да повлияят метаболизма на флуконазол

Видео: Получаване на концентрирани разтвори

Хидрохлоротиазид: флуконазол и повтарящи се дози от хидрохлоротиазид доведе до повишени плазмени концентрации на флуконазол.

Рифампицин: едновременното приложение на флуконазол и рифампицин намалява полуживот на флуконазол.

Ефектът на флуконазол върху метаболизма на други лекарства

Флуконазол е мощен инхибитор на CYP2C9 изоензим цитохром Р₄₅₀ и умерен инхибитор на CYP3A4. Когато се прилага едновременно с риск от флуконазол повишаване на плазмените концентрации на други медицински продукти, които метаболизират CYP2C9 или CYP3A4 (например, рога алкалоиди, хинидин). Fermentingibiruyuschy ефект на флуконазол може да продължи в продължение на 4 - 5 дни след лечението.

Алфентанил: едновременното използване на флуконазол и алфентанил увеличава площта под кривата (AUC) за алфентанил приблизително 2-кратно и намалява височината на пътуване от 55%.

Амитриптилин: нарастващи концентрации на амитриптилин и признаци на токсичност трициклични лекарства с едновременно прилагане на амитриптилин с флуконазол. Едновременното използване на флуконазол с нортриптилин, активният метаболит на амитриптилин, нортриптилин повишава нивото.

Антикоагуланти: едновременната употреба на флуконазол по време на лечение с варфарин, протромбиновото време се удвоява.

Бензодиазепините: едновременната употреба на флуконазол и мидазолам орално повишава AUC и времето на полуживот на мидазолам. Едновременната употреба на флуконазол с орален триазолам повишава AUC и времето на полуживот на триазолам. Потенцира и продължителни ефекти на триазолам се наблюдава при едновременно лечение с флуконазол.

Калциевите канали антагонисти: дихидропиридинови антагонисти на калциевите канали, включително нифедипин, израдипин, никардипин, амлодипин и фелодипин, се метаболизират чрез CYP3A4. Има повишаване на серумните калциеви антагонисти, докато прилагането на итраконазол и фелодипин, израдипин или нифедипин. Такова взаимодействие може да възникне с флуконазол.

Celecoxib: едновременно лечение с флуконазол и целекоксиб повишава концентрацията максимум (C_макс) И AUC за целекоксиб.

Циклоспорин: взаимодействие с циклоспорин се открива при доза от 200 мг флуконазол. Sposterigayut увеличаване на AUC за циклоспорин и 55% намаление на клирънса.

HMG-КОА-редуктаза инхибитори: едновременното използване на флуконазол с инхибитори на HMG-КОА редуктаза увеличава риска от миопатия. Поради взаимодействието на флувастатин с флуконазол възниква отделен увеличение AUC за флувастатин.

Лосартан: едновременно лечение с флуконазол води до повишени концентрации на лосартан и намалена концентрация на неговия активен метаболит.

Фенитоин: едновременната употреба на флуконазол и фенитоин интравенозно увеличава минималната концентрация (C_мин) И AUC на фенитоин.

Рифабутин: едновременната употреба на флуконазол с рифабутин да доведе до повишаване на серумните нива на рифабутин.

Такролимус и сиролимус: едновременната употреба на флуконазол и такролимус увеличава C_мин на такролимус.

Теофилин: Използване на флуконазол в продължение на 14 дни води до намаляване на плазмения клирънс на теофилин.

Триметрексат: флуконазол инхибира метаболизма на триметрексат и произвежда повишение триметрексат плазмени концентрации.

Зидовудин: едновременната употреба на флуконазол и зидовудин произвежда увеличение на AUC на зидовудин.

фармакодинамични взаимодействия

Лекарства, които удължават QT-интервала: флуконазол има способността да индуцира удължаване на QT-интервала, което води до тежка сърдечна аритмия.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура до 25 ° С

Срок на годност - 3 години.