Futsis инфузионен разтвор

Futsis инфузионен разтвор (Solutio Fusys про infusionibus)

Международни и химическо наименование: флуконазол;

2- (2, 4-дифлуорофенил) -1, 3-бис (1 R-1, 2, 4-триазол-1-ил) -2-пропанол;

Основни физични и химични свойства: Безцветен, бистър разтвор;

Състав. 1 мл от разтвор, съдържащ 2 мг флуконазол;

други компоненти: натриев хлорид, вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството. Решение за инфузия.

Фармакотерапевтична група. Противогъбични средства за системно приложение.

АТС код J02A C01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Futsis - бис-триазол тип общо действие противогъбично лекарство. Механизмът на действие на противогъбично лекарство е обаче, че причинява специфично инхибиране на биосинтезата на ергостерол, необходими за изграждането на клетъчната мембрана на гъбички.

Futsis ефективен при системни инфекции, причинени от гъбички от рода Candida и Cryptococcus neoformans. Тя прониква през кръвно-мозъчната бариера и следователно може да се прилага успешно и интрацеребрални инфекции. Ефективно и при инфекции, причинени от патогени, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (включително интракраниални инфекции), както и инфекции, причинени от гъбички род Misrosporum и Trichophyton.

Фармакокинетика. Времето на полуживот на плазмата флуконазол е приблизително 30 часа, може да се използва един път на ден по време на курса на лечение и осигурява терапевтичен ефект. Концентрацията на активното вещество в кръвната плазма е пряко пропорционална на приложената доза. Тъй като плазмените протеини се свързва 11 - 12% флуконазол. Когато веднъж дневно приложение на флуконазол за 4-5 часа стабилна плазмена концентрация се постига в 90% от пациентите. Флуконазол е широко разпространен в тъканите и телесните течности. концентрацията му в майчиното мляко, ставния течност, слюнка, слюнка, вагинална течност и перитонеална течност, подобна на плазмените концентрации. в гръбначно-мозъчната течност е концентрацията на 50-90% от нивото на кръвната плазма, независимо от възпаление на менингите. В роговия слой, епидермиса, концентрацията на кожата и пот течност достига стойности, които надвишават концентрация в кръвната плазма.

Изолиране протича главно през бъбреците приблизително 80% от приложената доза се отделя непроменена, а 11% - в урината като метаболити.

Показания за употреба. Системни инфекции.

Видео: Вишневски мехлем | Инструкции за употреба

системна кандидоза: Кандидемия, дисеминирана кандидоза (микоза ендокарда, коремните органи, дихателната, пикочната система, очи).

Системни лезии, причинени от гъбички, Cryptococcus, например, микози на дихателните органи и на обвивка (кожата и лигавиците), както и криптококовите менингит.

Методът на използване и дозата. Дневната доза на флуконазол зависи от характера и тежестта на инфекцията.

Преждевременно прекратяване на лечението води до рецидив. Cryptococcal менингит при пациенти СПИН, и превръщането на орофарингеална обикновено изисква продължително лечение.

При възрастни с кандидемията, разпространявани кандидос и други инвазивна кандидоза обичайната доза - 400 мг на първия ден, след това 200 мг на ден. Дневната доза може да се увеличи до 400 мг в зависимост от клиничната картина. Продължителност на курса зависи от състоянието на пациента.

В криптококов менингит и инфекции криптококовите бъдете предписано 400 мг на първия ден след 200-400 мг веднъж дневно. Продължителността на курса зависи от клиничните и микологични реакции, в криптококов менингит е най-малко 6 - 8 седмици.

Деца.

За деца, както при възрастни, дозата и продължителността на лечението се определя индивидуално, в зависимост от клиничния и микологичен ефект. За деца дневната доза не трябва да надвишава максималната доза за възрастни.

В системна кандидоза и криптококов доза инфекция, която се препоръчва е 7 мг / кг - насищане, след това поддържа 3 мг / кг. В криптококов менингит двойна доза.

Ако намалена бъбречна функция дневната доза за деца следва да бъде съответно намалена до насоките за възрастни.

Новородените до 4 седмици.

През първите седмици от живота на лекарството се прилага в същата доза (в мг / кг), както и за по-големи деца, но всеки 3 дни, т.е. на всеки 72 часа, тъй като флуконазол новородени показват бавно. Деца на възраст 3-4 седмици и тренират себе си доза, прилагана на всеки 2 дни, т.е. на всеки 48 часа.

Възрастни пациенти с нормална бъбречна функция могат да бъдат причислени към обичайната доза. В случай на намалена бъбречна функция (креатининов клирънс по-малко от 40 мл / мин), дозата трябва да бъде намалена.

Когато понижаване на дозата на бъбречната функция трябва да се намали в зависимост от степента на увреждане на бъбречната функция (вж. Таблицата). В непрекъсната терапия на пациенти с намалена бъбречна функция трябва да започне лечение болус от 50 - 400 мг. След това, честотата на употреба или размера на дозата е необходимо да се променят в зависимост от креатининовия клирънс, а именно:

В прехода от интравенозна инфузия орална употреба или обратно дневна доза не трябва да се променят. Дневната доза не зависи от начина на приложение. В 100 мл инфузионен разтвор съдържа 200 мг от флуконазол при 0 9% разтвор на натриев хлорид, който съответства на съдържанието на йони Na⁺ или Cl^- 15 ммол. Трябва да се вземе предвид при лечение на пациенти, които се нуждаят от въвеждането на ограничения натриев или течности.

Интравенозна инфузия съвместно с такива инфузионни разтвори от 20% разтвор на глюкоза, разтвор на Рингер, разтвор на калиев хлорид, глюкоза (състав в 1000 мл вода за инжекции 3, 8 г калиев хлорид, 33, 75 г безводен глюкоза, 5 г 0,1. N солна киселина), разтвор на натриев бикарбонат (състав. в 1000 мл вода за инжектиране тринадесетгр натриев бикарбонат), изотоничен разтвор на натриев хлорид.

Въпреки липсата на тежка несъвместимост, че не се препоръчва да се смесват лекарството с други инфузионни разтвори.

Странични действия.

Futsis обикновено се понася добре.

Обаче, страничните ефекти са най-вероятно да причини главоболие, коремна болка, диария, газове, гадене, повръщане, чернодробна токсичност (промяна в лабораторни параметри - повишена алкална фосфатаза, билирубин, трансаминази) и развитието на хепатит. Може да има и виене на свят, sudorogi- алопеция, ексфолиативен кожата реакция промяна на броя на левкоцитите (неутропения, агранулоцитоза), Тромбоцитите krovi- алергична реакция (обрив по кожата, сърбеж, оток на лицето, анафилаксия), повишен холестерол, триглицериди, калиев krovi- промяна във вкуса усещане.

Противопоказания. Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството. По време на бременност и кърмене.

Предозиране. Препоръчителна симптоматично лечение. Форсирана диуреза подобрява подбора на наркотици през бъбреците. Trichasovoy хемодиализа намалява концентрацията на лекарството в плазмата е приблизително 50%.

Особености на употреба. Лечението може да започне когато няма резултати култура или други лабораторни параметри, но тяхното присъствие се препоръчва съответстваща корекция фунгицидна обработка.

Понякога могат да се появят анафилактични реакции.

Пациентите, при които по време на лечението с флуконазол е установено увеличаване на чернодробната функция, докторанти трябва внимателно проучване, за да се определи дали чернодробно заболяване. Въпреки факта, че тежки хепатотоксични реакции се появяват рядко и зависимостта им от лечението на флуконазол не е било потвърдено, че в случай на симптоми, които показват чернодробно заболяване, приложение на флуконазол трябва да се прекрати. Флуконазол хепатотоксичност обикновено oborotnaya- симптоми изчезват след лечението.

Ако по време на лечението с флуконазол при пациенти с имуносупресивни състояния настъпи обрив по кожата, е необходимо да се проведе задълбочено проучване и в случай на влошаване на реакцията на кожата, прекратяване на лечението с флуконазол (чрез възможността за синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, промени Voldyrev, еритема мултиформе).

Взаимодействие с други лекарства. Перорални антикоагуланти от кумаринов тип.

Протромбиновото време може да бъде удължено (за данни vimiryuvan - 12%), така че пациентите, които получават перорални антикоагулантни средства трябва да следят протромбиновото време.

Оралните антидиабетни лекарства като сулфонилкарбамиди.

В комбинираното приложение на флуконазол увеличи часа полуживот на тези препарати при здрави доброволци. Поради това е необходимо да се разгледа възможността хипогликемия.

Тиазидни диуретици. При здрави доброволци, хидрохлоротиазид увеличава нивото на флуконазол в плазмата с приблизително 40%. Ето защо, в комбинирано прилагане с диуретици от тиазиден тип трябва да бъдат взети под внимание за този ефект.

Фенитоин. Голяма степен на повишени нива на фенитоин в плазмата. Когато се комбинира с флуконазол трябва да следи нивото на фенитоин в плазмата.

Рифампицин. При лечението на пациенти, които са получили флуконазол дълго рифампицин, площта под кривата на стойността на абсорбцията на флуконазол е намалена с 25%, а времето на полуживот - 20%. В такива случаи е необходимо да се предвиди възможност за увеличаване на дозата на флуконазол.

Циклоспорин. Флуконазол в дневна доза от 100 мг не открива надеждно действие на нивото на циклоспорин при пациенти, които са претърпели трансплантация медуларен. Според някои съобщения, прилагането на флуконазол при дневна доза от 200 мг при пациенти, които са били подложени на трансплантация на бъбрек, повишени нива на циклоспорин. Ето защо, когато се използва заедно с циклоспорин флуконазол мониторинг Както се препоръчва ниво на циклоспорин в плазмата.

Teofild. При изучаването на взаимодействията с плацебо контрол използват 200 мг / ден, флуконазол в продължение на 14 дни средно за 18% клирънсът намалява плазмения теофилин. Във връзка с това, необходимостта от внимателно наблюдение на пациенти, лекувани с високи дози от теофилин, и при откриване на токсично действие на дозата трябва да бъде намалена.

Оралните противозачатъчни хапчета. Флуконазол 50 мг на ден не влияе на нивото на комбинирани орални контрацептиви в здрави жени и 200 мг / ден увеличи площта под кривата от фигура абсорбция (AUC) на левоноргестрел и етинил естрадиол при 40% и 24% съответно. Въз основа на тези изследвания, при условие че повтарящи се дози от флуконазол не влияе на ефикасността на комбинирани орални контрацептиви.

Терфенадин.

Като се има предвид появата на сериозна аритмия пациенти, които са получили други азолови антимикотици заедно с терфенадин, докато използването на флуконазол и терфенадин изисква внимателно проследяване на пациента.

Зидовудин.

Това е споменато увеличение на площта под кривата (AUC) зидовудин плазмено ниво от 20 - 70%. Така, че е необходимо да се контролира плазмените нива на зидовудин и промяна на дозата.

Антипирин.

Флуконазол 50 мг не влияе върху метаболизма на антипирин.

Яденето на храни, циметидин, антиациди и облъчване на цялото тяло при пациенти, които са претърпели медуларен трансплантация, не повлиява абсорбцията на флуконазол.

Други проучвания за взаимодействията, освен ако не е отбелязано по-горе, не е било, обаче, лекарят трябва да вземат под внимание потенциала на флуконазол взаимодействие с други лекарства.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява при температура до 25 ° С в обсега на деца, защитени от светлина.

Срок на годност - 2 години.