Itrakon

Itrakon (Itracon)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: itraconazole- 4- [4- [4- [4 - [[2- (2,4-дихлорофенил) -2- (1Н-1,2,4-триазол-1-илметил) -1,3-диоксолан-4 ил] метокси] фенил] -1-пиперазинил] фенил] -2,4-дихидро-2- (1-метилпропил) -3 Н-1,2,4-триазол-3-он;

Основните физико-химически характеристики: Твърди желатинови капсули. Жилища розова капсула капачка - синьо. Капсула Концентрация - гранули от почти бяло до кремаво оцветено сферична форма;

Състав. 1 капсула съдържа 100 мг от итраконазол;

Други съставки: хидроксипропил целулоза (Е5), захар.

Форма освобождаване на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противогъбични средства за системно приложение. Триазоловите производни. Итраконазол. АТС код J02A C02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Itrakon - синтетичен противогъбично средство, триазолово производно. Инхибира цитохром Р450 зависима синтеза на ергостерол, необходим компонент на клетъчните мембрани е griba- фунгициден ефект. Активни относително дерматофити (Ttichophyton SPP., Microsporum SPP., Epidermophyton floccosum), дрождени гъбички, в т. Н. Candida SPP. (включително C.albicans, C.glabrata, C.krusei), гъби (Criptococcus neoformans, Aspergillus SPP., Histoplasma SPP., Paracoccidioides Brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea SPP., Cladosporium SPP., Blastomyces dermatitidis) и други.

Фармакокинетика. Абсорбира в стомашно-чревния тракт по подходящ начин. Прием след хранене увеличава бионаличността. Максимална плазмена концентрация се достига след 3-4 часа, концентрацията на равновесие (при определяне 100-200 мг 1-2 пъти дневно) - след 1-2 седмици и е (3-4 часа след приемане на последната доза): 0.4 мкг / мл (при получаване на 100 мг един път на ден) - 1.1 мкг / мл или 2 мг / мл (200 мг на 1 или 2 пъти на ден).

Свързването с плазмените протеини е 99,8%. Прониква в тъканите и органите (включително вагината ..), съдържаща се в секрецията на мастните и потните жлези, се натрупва в белите дробове, бъбреците, черния дроб, костите, стомах, далак, скелетен мускул: Концентрацията на итраконазол в тези тъкани от концентрацията в плазмата ( особено в кожата) 2-4 пъти. Терапевтично (противогъбични) ниво в кератин нокътната постига в рамките на 1 седмица и продължава около три месеца след 6 месеца от лечението, кожата - в рамките на 2-4 седмици след четири седмици на поглъщане.

Биотрансформира в черния дроб, за да образуват голям брой метаболити, г. Н. Активно (gidroksiitrakonazola). Оттегляне от плазмата на двуфазна, полу-време - 24-36 часа. Показан рамките на 1 седмица черва (3-18%) и бъбреците (35%).

Показания за употреба. Онихомикоза. Микози, кожата, устата и очите, причинени от дерматофити, дрожди и гъбички. Системно или локално гъбични инфекции (аспергилоза kriptokokoz, хистоплазмоза, споротрихоза, паракокцидиомикоза, blastomekoz и други). Вулвовагинални кандидоза.

Методът на използване и дозата. Вътре, след хранене. В онихомикоза - 200 мг дневно в продължение на 3 месеца или по 200 мг два пъти на ден за една седмица, последвано от 3 седмици, спиране на онихомикоза спре 3 препоръчва курсове на лечение четки - 2 курса. Pityriasis лишей - 200 мг един път на ден в продължение на 7 дни. Дерматомикози и орална кандидоза - 100 мг един път на ден в продължение на 15 дни (курс се повтаря, ако е необходимо). Гъбични кератит - 200 мг един път на ден в продължение на 21 дни. Системни микози - 100-200 мг 1-2 пъти дневно в продължение на 2-12 месеца (в зависимост от патоген). Вулвовагинална кандидоза - 200 мг 2 пъти за един ден или 200 мг един път на ден в продължение на 3 дни. Когато фунгоидната vysokokeratinizovannyh сайтове като кожата на ръцете и краката, е необходимо да се извърши допълнително лечение в същата доза в продължение на 15 дни.

Странични действия. От страна на храносмилателната система: диспепсия, гадене, болки в корема, запек, минавайки anoreksiya- повишаване на трансаминазите, хепатит.

От страна на централната и периферна нервна система: главоболие, повишена умора, замаяност, периферна невропатия.

От кръвотворната система: тромбоцитопения, левкопения, повишено кървене време.

От страна на половата система: дисменорея.

От отделителната система: hypercreatininemia, цвят на урината в тъмен цвят.

От системата за обмяната на веществата: отоци, хипокалиемия, -хиперамонемия, увеличаване на телесното тегло.

Сърдечно-съдовата система: застойна сърдечна недостатъчност, белодробен оток.

Алергични реакции: сърбеж, обрив, уртикария, ангиоедем, синдром на Steven-Johnson.

Дерматологични реакции: възможни алопеция.

Противопоказания. Свръхчувствителност към лекарството. Кърменето.

Предозиране. Не е описано. Случайното предозиране Itrakonom през първия час след поглъщане стомаха трябва да се изплаква, ако е необходимо - да се присвоява активен въглен. Показано е, държи симптоматично и поддържащо лечение. Itrakon не изхвърля от организма чрез хемодиализа. Един специфичен антидот не е известен.

Особености на употреба. Употреба при бременност е разрешено само в системни микози в случаите, когато очаквания ефект надвишава потенциалния риск за плода. Майките, които кърмят, трябва да се откаже от кърменето.

Децата не се препоръчва да се предписва лекарството, защото практиката в използването на достатъчно.

В повишени стойности на трансаминазите на лекарството е предписано, ако очакваните ползи надхвърлят риска от увреждане на черния дроб. Пациентите с цироза на черния дроб и / или бъбречна дисфункция е необходимо да се контролира концентрацията на лекарството в плазмата и коригира дозата, както е необходимо.

В случая с ниска киселинност на стомашния сок се препоръчва да се вземат с koloyu.

Жените в детеродна възраст по време на лечението, трябва винаги да контрацепция.

Itrakona взаимодействие с други лекарства. Несъвместим с терфенадин, астемизол, ловастатин, орални форми midozolama и триазолам (защото метаболизъм на тези лекарства се осъществява с участието на 3A ензим цитохром Р450 и евентуално увеличаване на интензитета и / или продължителността на действие). Усилва и / или удължи ефекта на орални антикоагуланти, циклоспорин А, дигоксин, метилпреднизолон, варфарин, винкристин, блокери на калциевите канали. Рифампицин и фенитоин намаляват бионаличността itrakona, антиациди - засмукването (интервал, който разделя тяхното приемане трябва да бъде не по-малко от 2 часа).

Правила и условия на съхранение. Съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 3 години.