ПФИ

ПФИ (Itral)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: итраконазол, 4- [4- [4- [4 - [[цис-2- (2, 4-дихлорофенил) -2- (1 Н-1, 2, 4-триазол-1-илметил) -1, 3-диоксолан -4-ил] метокси] фенил] пиперазин-1-ил] фенил] -2 - [(1 RS) -1-метилпропил] -2, 4-дихидро-3 Н-1, 2, 4triazol-3-он;

Основните физико-химически характеристики: Orange капсули, съдържанието на капсули - пелети бял или сив цвят;

структура Една капсула съдържа 100 мг от итраконазол;

Други компоненти: лактоза, нишесте, поливинилпиролидон К-30, микрокристална целулоза фосфат, хидроксипропилметилцелулоза.

Форма на освобождаването на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противогъбични средства за системно приложение. Триазоловите производни. АТС код J02A C02.

лекарства за действие. Фармакодинамика. Триазолово производно, синтетичен противогъбично средство е на широк спектър от патогени. механизъм MFI на действие се дължи на инхибиране на синтеза на ергостерол - основен компонент на клетъчните мембрани на гъбички. За наркотици чувствителен: Trichophyton SPP., Epidermophyton floccosum, Microsporum SPP., Candida SPP. (Включително С албиканс), Cryptococcus neoformans, Aspergillus SPP., Histoplasma SPP., Paracoccidioides Brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea SPP., Cladosporium SPP., Blastomyces dermatidis и други микроорганизми. Клиничният ефект на лекарството проявява с пълна степен на 2-4 седмици след края на лечението пациентите кожни микози и 6-9 месеца след завършване на лечението на пациенти с онихомикоза на (ноктите като смени).

Фармакокинетика. засмукване: максималната бионаличността на итраконазол наблюдава по време на приема на лекарството веднага след хранене. След единична доза от лекарство итраконазол максимална концентрация в плазмата наблюдава след 3-4 часа. При продължително използване на стабилна концентрация на итраконазол в плазмата достига след 1-2 седмици и 3-4 часа след приемане на последната доза от лекарството е както следва: 0, 4 мг / мл - при получаване на 0, 1, 1 г от лекарството веднъж sutki- 1, 1 мкг / мл - при получаване на 0, 2 1 грам на лекарството веднъж дневно 2 мг / мл при получаване на 0, 2 г 2 пъти на ден.

разпределение: 99, 8% от активната съставка се свързва с плазмените протеини. Итраконазол се разпределя в различни тъкани на тялото, с концентрацията в белите дробове, бъбреците, черния дроб, кост, стомаха, далак, скелетен мускул 2-3 пъти по-висока от концентрацията на итраконазол в кръвната плазма. Итраконазол концентрация в тъканите, които са поставени кератин, особено на кожата, 4 пъти по-висока от концентрацията в кръвната плазма. Терапевтични концентрации на итраконазол в кожата се поддържа в продължение на 2-4 седмици след 4-седмичен курс на лечение. Терапевтични концентрации на итраконазол в кератин за нокти, получени след 1 седмица след започване на лечението и се съхраняват в продължение на най-малко 6 месеца след приключване на 3-месечен курс на лечение. Итраконазол също прониква в мастните и пот (малка мярка) рак на кожата.

обмяната на веществата: итраконазол се метаболизира в черния дроб с образуването на голям брой производни, една от които - gidroksiitrakonazol - е сравнима с итраконазол противогъбично действие ин витро.

урината: елиминиране на итраконазол от плазмата dvufaznoe, с краен полуживот 1-1, 5 дни. Приблизително 35% от дозата се прилага екскретира в урината като метаболити на 1 седмица, с които непроменено производството на по-малко от 0, 03%. Тъй изпражнения непроменено продукция от около 3-18% от получаването на дозата.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации: при пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, както и в някои имунокомпрометирани пациенти (например, СПИН, неутропения, след органна трансплантация) бионаличност на итраконазол могат да бъдат намалени.

Показания. Микоза тези, причинени от патогени, чувствителни към лекарството, включително вулвовагинална кандидоза, хронично рецидивиращ гъбична вулвовагинит, микоза на кожата, устната кухина, очите, онихомикоза, причинени от дрожди, дерматофити и плесени gribami- системни гъбични инфекции, включително системен аспергилоза, кандидоза, криптококоза (включително криптококов менингит), хистоплазмоза, споротрихоза, паракокцидиомикоза, blastomekoz и други системни и локални гъбични инфекции.

Методът на използване и дозата. Вътрешно, веднага след хранене, капсулата се поглъща без да се дъвчат.

когато вулвовагиналната кандидос лекарство се прилага в доза от 0, 2 г, 2 пъти на ден в продължение на 1 ден или в доза от 0, 2 д, 1 пъти на ден в продължение на 3 дни.

В хронично рецидивиращ гъбична вулвовагинит - на 0, 1 д, 2 пъти на ден, в продължение на 6-7 дни и след това в продължение на 3-6 менструални цикъла 1 капсула на първия ден на цикъла.

Когато питириазис лишей - 0, 2 д, 1 пъти дневно в продължение на 7 дни.

В дерматомикози 0, G 1 1 пъти на ден за 15 дни. В случай на поражението vysokokeratinizovannyh области, като кожата на ръцете и краката, като се използват по-нататъшно лечение в същата доза в продължение на 15 дни.

Когато орална кандидоза - 0, 1 д, 1 пъти дневно в продължение на 15 дни.

Когато гъбичен кератит - 0, 2 д, 1 пъти дневно в продължение на 21 дни.

В онихомикоза - 0, 2 г на ден в продължение на 3 месеца или повторни курсове на лечение с пулс терапия, присвояване на лекарството в доза от 0, 2 г, 2 пъти на ден, за 1 седмица с прекъсвания за схеми: в лезии на ноктите на краката (независимо от това дали удариха нокти) се извършва на 3 курса на лечение (1 седмица приема на лекарството, а след 3 седмици - от почивка). С разгрома на ноктите на ръцете прекарват само 2 курса на лечение (1-седмично лечение, 3 седмици - от почивка).

В системен аспергилоза лекарство се прилага в доза от 0, 2 д, 1 пъти дневно в продължение на 2-5 месеца- ако е необходимо увеличаване на дозата до 0, 2 г, 2 пъти на ден.

В системна кандидоза - 0, 1-0, 2 грама, 1 пъти на ден в продължение на 3 седмици 7 месеца, ако е необходимо увеличаване на дозата до 0, 2 г, 2 пъти на ден.

В системното криптококоза (без признаци на менингит) - 0, 2 г, 1 път sutki- препарат за поддържаща терапия се прилага в доза от 0, 2 д, 1 пъти дневно в продължение на 2 месеца до 1 година. В криптококов менингит - на 0, 2 г, 2 пъти на ден.

В хистоплазмоза - 0, 2 д, 1 пъти дневно в продължение на 0, 2 г, 2 пъти на ден в продължение на 8 месеца.

Когато споротрихоза - 0, 1 д, 1 пъти на ден в продължение на 3 месеца.

Когато паракокцидиомикоза (паракокцидиомикоза) - при доза от 0, 1 д, 1 пъти дневно в продължение на 6 месеца.

Когато chromomycosis - 0, 1-0, 2 грама, 1 пъти дневно в продължение на 6 месеца.

Когато blastomekoze - от 0, 1 д, 1 пъти дневно в продължение на 0, 2 г, 2 пъти на ден, в продължение на 6 месеца.

При някои пациенти с увреден имунитет (например, СПИН, трансплантация на органи или неутропения) може да е необходимо да се увеличи дозата.

Странични действия. Храносмилане, гадене, стомашна болка, запек, преходно повишение на трансаминазите в кръвта, в някои случаи, дългосрочно лечение - gepatit- главоболие, замайване, периферна neyropatiya- алергични реакции (сърбеж по кожата, уртикария, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson синдром) - дисменорея, в някои случаи, дългосрочно лечение е възможно алопеция, хипокалемия, оток, холестатична жълтеница, застойна сърдечна недостатъчност и белодробен оток.

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на препарата. Не се препоръчва за ПФИ за лечение на онихомикоза при пациенти с признаци на сърдечна дисфункция (застойна сърдечна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност в историята), чернодробна дисфункция, включително чернодробна недостатъчност, деца на възраст под 16 години.

Предозиране. Информация за случаи не предозиране.

лечение: Симптоматично. Няма специфичен антидот итраконазол. Активното вещество не се отстранява в хемодиализа.

Особености на употреба. По време на бременността, лекарството се предписва само при системна микоза, когато очакваните ползи за бъдещата майката надхвърля риска от ефекти върху плода. Жените в детеродна възраст в периода на лекарствено лечение се препоръчва да използват ефективна контрацепция. По време на кърмене ПФИ предписва само в случаите, когато очаквания ефект от лечението надвишава риска от възможен неблагоприятен ефект върху детето.

Пациентите с нива на трансаминази лекарство за високо кръвно се предписват само в случаите, когато ефектът от лечението надвишава потенциалния риск от хепатотоксичност действие употреба на лекарството е разрешено, ако показателите на ALT и AST превишават горната граница на нормата за не повече от 2 пъти. С цироза на черния дроб и / или бъбречна дисфункция, употребата на наркотици под контрол ниво итраконазол в кръвната плазма и коригира дозата, както е необходимо.

Необходимо е да се следи чернодробната функция по време на продължително лечение, а ако пациент, който взема лекарството, има анорексия, гадене, повръщане, повишена умора, болки в корема или цвета на урината в тъмен цвят. Когато отмени разкрива чернодробна дисфункция лекарство. Ако периферна невропатия, която е причинена от приема на лекарството, ПФИ също трябва да бъде отменена.

Невъзможно е да се предпише лекарство за лечение на онихомикоза без предварително потвърждаване на диагнозата чрез лабораторни изследвания. Ако имате симптоми на хронична сърдечна недостатъчност (оток на крайниците и корема, увеличаване на теглото, необичайна умора, кашлица, тахикардия), лекарството трябва да се преустанови.

Не се препоръчва да шофирате и да изпълнява задачи, които се нуждаят от внимание.

Взаимодействието с други лекарства. По време на лечението с итраконазол е противопоказан поглъщане на терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам. Трябва да се внимава, докато за назначаване на антикоагуланти, циклоспорин А, дигоксин, блокери на калциевите канали digidropiredina група и хинидин и винкристин, която произтича метаболизма, включващи ензими цитохром тип 3A, тъй като е възможно амплификационни реакции и / или увеличаване на времето на действие на тези лекарства.

Едновременното приложение на лекарства, които индуцират ензимна система на черния дроб (рифампицин, фенитоин, и т.н.), съществено намалява бионаличността на итраконазол.

Антиацидите не по-рано, предприети от 2 часа. ПФИ след прием.

На едновременно приемане на итраконазол с зидовудин, етинилестрадиол или норетистерон различни взаимодействия са били идентифицирани.

Противопоказания едновременно приемане Itralom мизоластин, дофетилид, хинидин, пимозид, simvlastina, lovastitina.

Правила и условия на съхранение. Съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура от 8 ° С до 25 ° С

Срок на годност -2 години.