Itrasin

Itrasin (Itracin)

Международни и химическо наименование: itrakonazole- 3H-1, 2, 4-триазол-3-он, 4- [4- [4 - [[2- (2, 4-дихлорофенил) -2- (1 Н-1, 2, 4-триазол-1-ил метил) -1, 3-диоксолан-4-ил] фенил] пиперазинил] фенил] -2, 4-дихидро-2- (1-метоксипропил);

Основните физико-химически характеристики: Твърди желатинови капсули, червени и бели, които съдържат zholtovatogo оцветени гранули;

структура 1 капсула съдържа 100 мг от итраконазол;

Други компоненти: хидроксипропил метил целулоза, захар, фармацевтичен.

Форма на освобождаването на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противогъбично средство за системно приложение.

АТС код: J02AC02.

лекарства за действие. Итраконазол - синтетичен противогъбично лекарство е на широк спектър от патогени. Механизмът на действие на итраконазол е свързан с инхибирането на синтеза на ергостерол - основен компонент на клетъчните мембрани на гъбички. Преди итраконазол чувствителен: Trichophyton SPP, Epidermophyton floccosum, Microsporum SPP, Candida SPP ... (Включително С албиканс), Cryptococcus noeformans, Sporothix schencki, Fonsecaea SPP., Cladosporium SPP., Blastomyces dermatidis и някои други микроорганизми.

Клиничният ефект, който се постига с помощта итраконазол пълна степен е намерена след 2 - 4 седмици след спиране на лечението. В случай на кожата микоза - 6 - 9 месеца след спиране на лечението.

Фармакокинетика. Максимална бионаличност на итраконазол наблюдава на рецепцията веднага след хранене. След достигане на единична доза от итраконазол максимална концентрация в плазмата 3 - 4 часа. При продължително използване на стабилна концентрация на итраконазол в плазмените нива постига след 1 до 2 седмици. C 99 се свързва с плазмените протеини, 8% от активната съставка. Итраконазол се разпределя в различни тъкани на тялото, с концентрацията в белите дробове, черния дроб, костите, стомаха, далака, скелетния мускул на 2 - 3 пъти по-висока от концентрацията на итраконазол в кръвната плазма. Концентрацията на итраконазол в тъкани, които съдържат кератин, особено на кожата, 4 пъти по-висока от концентрацията в кръвната плазма. Терапевтични концентрации на итраконазол в кожата се поддържа в продължение на 2 - 4 седмици след суспензия на 4-седмичен курс на лечение. Терапевтични концентрации на итраконазол в кератин за нокти, получени след 1 седмица след започване на лечението и се съхраняват в продължение на най-малко 6 месеца след приключване на 3-месечен курс на лечение. Итраконазол също прониква в мастните и пот (малка мярка) рак на кожата.

Итраконазол се метаболизира в черния дроб с образуването на голям брой производни, една от които - gidroksiitrakonazol - е сравнима с итраконазол противогъбично действие ин витро.

При пациенти с бъбречно и чернодробно увреждане и при някои пациенти с имуносупресия (например, неутропения, трансплантация на органи) бионаличност на итраконазол може да бъде намалена.

Показания за употреба. Микози, причинени от чувствителни към Itrasinu патогени, включително вулвовагиналната кандидоза, хронично рецидивиращо гъбична вулвовагинит, кожни микози, устата, очите, онихомикоза, причинени от дерматофити и дрожди gribami- системни гъбични инфекции, включително системна аспергилоза, кандидоза, криптококоза (включително криптококов менингит), хистоплазмоза, споротрихоза, паракокцидиомикоза, blastomekoz и други системни и локални гъбични инфекции.

Методът на използване и дозата. Устно, веднага след хранене.

когато вулвовагиналната кандидос назначава 0.2 д, 2 пъти на ден в продължение на 1 ден или 0.2 д, 1 пъти на ден в продължение на 3 дни.

В хронично рецидивиращ гъбична вулвовагинит - 0.1 грама, 2 пъти на ден, в продължение на 6 - 7 дни и след това в продължение на 3 - 6 менструални цикъла от 0.1 грама на първия ден на цикъла.

Когато лишей - 0.2 д, 1 пъти дневно в продължение на 7 дни.

В дерматомикози - 0.1 грама, 1 пъти дневно в продължение на 15 дни. В случай на поражението vysokokeratinizovannyh области, като например кожата на ръцете и краката, харчат допълнително курс на лечение в същата доза в продължение на 15 дни.

Когато кандидоза на устната кухина - 0.1 грама веднъж на ден в продължение на 15 дни.

Когато гъбичен кератит - 0.2 грама, 1 пъти дневно в продължение на 21 дни.

В онихомикоза - 0,2 грама на ден в продължение на 3 месеца или повторни курсове на лечение метод pulsterapii възлагане Itrasin при доза от 0.2 д, 2 пъти на ден, за 1 седмица с още pereryvom- с лезии ноктите (независимо от това дали са засегнати ноктите) се извършва на 3 курса на лечение (1 седмица Itrasina рецепция, а след 3 седмици - от почивка). В лезии по ноктите на ръцете само харчат 2 курса на лечение (една седмица прием Itrasina 3 седмици - от почивка).

В системна кандидоза - 0.1-0.2 г, един път на ден, в продължение на 3 седмици - 7 месеца. Ако е необходимо, дозата се повишава до 0,2 грама, 2 пъти на ден.

В системното криптококоза (без признаци на менингит) - 0.2 грама, 1 път sutki- Itrasin за поддържаща терапия се прилага в доза от 0.2 грама, 1 пъти дневно в продължение на 2 месеца до 1 година. В криптококов менингит - 0.2 д, 2 пъти на ден.

В хистоплазмоза - 0,2 грам един път на ден до 0,2 г 2 пъти на ден, в продължение на 6 месеца.

Когато споротрихоза - 0.1 грама, 1 пъти дневно в продължение на 6 месеца.

Когато паракокцидиомикоза (паракокцидиомикоза) - при доза от 0,1 г, 1 пъти дневно в продължение на 6 месеца.

Когато chromomycosis - при 0.1-0.2 д, 1 пъти дневно в продължение на 6 месеца.

Когато blastomekoze - 0,1 грама един път на ден до 0,2 мг 2 пъти на ден, в продължение на 6 месеца. Някои пациенти с увреден имунитет (например, СПИН, трансплантация на органи или неутропения) Може да се наложи по-високи дози Itrasina.

Странични действия. Диспепсия, гадене, коремна болка, запек, в някои случаи, дългосрочно лечение - gepatit- главоболие, замайване, периферни neyropatiya- алергични реакции (сърбеж по кожата, уртикария, ангиоедем) - дисменорея, в някои случаи, продължително лечение е възможно хипокалемия, оток.

Противопоказания. Свръхчувствителност към итраконазол.

Предозиране. Вече е известно, за случаи на предозиране там.

Особености на употреба. По време на бременността Itrasin предписва само в системна микоза, когато очаквания ефект от лечението надвишава риска от нежелани ефекти върху плода. Жените в детеродна възраст по време на лечението Itrasinom препоръчва да използват ефективна контрацепция. По време на кърмене Itrasin предписва само в случаите, когато очаквания ефект от лечението надвишава риска от възможни отрицателни ефекти върху детето.

Чернодробна цироза или бъбречна дисфункция Itrasin използва под контрола на неговата концентрация в плазмата и в случай на необходимост се коригира дозата.

Необходимо е да се следи чернодробната функция по време на продължително лечение за повече от 1 месец, а ако пациентът, който взема Itrasin, има анорексия, гадене, повръщане, повишена умора, болки в корема, урина петна в тъмен цвят. При откриване на нарушения на чернодробната функция не Itrasin бъдат използвани.

Клиничните данни до момента, са недостатъчни, за да се препоръча Itrasin за широка употреба при педиатрични пациенти. Деца това лекарство се предписва само в случаите, когато ефектът от лечението надвишава потенциалния риск от странични ефекти.

Взаимодействие с лекарства. По време на лечението, противопоказания Itrasinom получаване терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам. Необходимо е да се внимава при едновременно приложение на антикоагуланти, циклоспорин А, дигоксин, блокери на калциевите канали от групата дихидропиридин и хинидин и винкристин, метаболизъм, който вида, включващи ензими цитохром защото евентуално повишаване ефекти или увеличаване на времето на действие на тези лекарства.

Едновременното приложение на лекарства, които индуцират ензимна система на черния дроб (рифампицин, фенитоин, и т.н.), съществено намалява бионаличността Itrasina.

Антиацидите не по-рано от взети след 2 часа след приложение Itrasina.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място, защитени от светлина, при стайна температура.

Срок на годност 3 години.