Itrungar

Itrungar (Itrungar)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: итраконазол, 4- [4- [4- [4 - [[цис-2- (2, 4-дихлорофенил) -2- (1 Н-1, 2, 4-триазол-1-илметил) -1, 3-диоксолан -4-ил] метокси] фенил] пиперазин-1-ил] фенил] -2 - [(1 RS) -1-метилпропил] -2, 4-дихидро-3 Н-1, 2, 4triazol-3-он;

Основни физични и химични свойстваКапсули жълто / зелен цвят, съдържанието на капсули - пелети от бял до сив;

Състав. 1 капсула съдържа 100 мг от итраконазол;

Други съставки: захар, хидроксипропил нишесте.

Форма освобождаване на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Противогъбични средства за системно приложение. Триазоловите производни. АТС код J02A C02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Триазолово производно, Itrungar - синтетичен противогъбично лекарство е активен срещу широк спектър от патогени. Механизмът на действие се дължи на инхибиране на синтеза на ергостерол - основен компонент на клетъчните мембрани на гъбички. За наркотици чувствителен: Trichophyton SPP, Epidermophyton floccosum, Microsporum SPP, Candida SPP ... (Включително С албиканс), Cryptococcus neoformans, Aspergillus SPP., Histoplasma SPP., Paracoccidioides Brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea SPP., Cladosporium SPP., Blastomyces dermatidis и други микроорганизми. Клиничният ефект на пълна мярка на лекарството проявява 2-4 седмици след края на лечението на пациенти с гъбични инфекции на кожата, и след 6-9 месеца след лечение на пациентите с онихомикоза (нокти за промяна на мярката).

Фармакокинетика. Засмукване: максимална бионаличност на итраконазол наблюдава по време на приема на лекарството веднага след хранене. След единична доза от лекарство итраконазол максимална концентрация в плазмата наблюдава след 3-4 часа. При продължително използване на стабилна концентрация на итраконазол в плазмата достига след 1-2 седмици и 3-4 часа след приемане на последната доза от лекарството е както следва: 0, 4 мг / мл - при получаване на 0, 1, 1 г от лекарството веднъж sutki- 1, 1 мкг / мл - при получаване на 0, 2 1 грам на лекарството веднъж дневно 2 мг / мл при получаване на 0, 2 г 2 пъти на ден.

Разпределение: 99, 8% от активната съставка се свързва с плазмените протеини. Итраконазол се разпределя в различни тъкани на тялото, с концентрацията в белите дробове, бъбреците, черния дроб, костите, стомаха, далака, скелетния мускул на 2 - 3 пъти по-висока от концентрацията на итраконазол в кръвната плазма. Итраконазол концентрация в тъканите, които са поставени кератин, особено на кожата, 4 пъти по-висока от концентрацията в кръвната плазма. Терапевтични концентрации на итраконазол в кожата се поддържа в продължение на 2 - 4 седмици след 4-седмичен курс на лечение. Терапевтични концентрации на итраконазол в кератин за нокти, получени след 1 седмица след започване на лечението и продължава най-малко 6 месеца след приключване на 3-месечен курс на лечение. Итраконазол също прониква в мастните и пот (малка мярка) рак на кожата.

Метаболизъм: итраконазол се метаболизира в черния дроб с образуването на голям брой производни, една от които - gidroksiitrakonazol - е сравнима с итраконазол противогъбично действие ин витро.

Екскрецията: отстраняване на итраконазол от плазмата dvufaznoe с терминален полуживот 1 - 1 5 часа. Приблизително 35% от дозата се прилага екскретира в урината като метаболити на 1 седмица, с които непроменено производството на по-малко от 0, 03%. Тъй изпражнения непроменено продукция от около 3-18% от получаването на дозата.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации: при пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност, както и в някои имуносупресирани пациенти (например СПИН, неутропения, след органна трансплантация) бионаличност на итраконазол могат да бъдат намалени.

Показания за употреба. Микози, причинени от патогени, чувствителни към лекарството, включително вулвовагинална кандидоза, хронично рецидивиращ гъбична вулвовагинит, кожни микози, устната кухина, очите, онихомикоза, причинени от дрожди, дерматофити и плесени gribami- системни гъбични инфекции, включително системен аспергилоза, кандидоза, kriptokokoz (включително криптококов менингит), хистоплазмоза, споротрихоза, паракокцидиомикоза, blastomekoz.

Методът на използване и дозата. Възрастни и деца над 12 години в рамките само да отидете след това капсулата се поглъщат без да се дъвчат.

Когато вулвовагинална кандидоза лекарство се прилага в доза от 0, 2 г 2 пъти на ден за един ден или в доза от 0, 2 1 ж веднъж дневно в продължение на 3 дни.

В хронично рецидивиращ гъбична вулвовагинит - на 0, 1 д, 2 пъти на ден в продължение на 6 - 7 дни и след това в продължение на 3 - 6 менструални цикъла 1 капсула на първия ден на цикъла.

Когато питириазис лишей - 0, 2 милионграма веднъж дневно в продължение на 7 дни.

В дерматомикози 0, G 1 1 пъти на ден за 15 дни. В случай на поражението vysokokeratinizovannyh области, като кожата на ръцете и краката, като се използват по-нататъшно лечение в същата доза в продължение на 15 дни.

при кандидос орално - 0 1 1 гр веднъж дневно за 15 дни.

Когато гъбичен кератит - 0, 2 милиардграм веднъж дневно за 21 дни.

В онихомикоза - 0, 2 грама на ден в продължение на 3 месеца или повторни курсове на лечение с пулс терапия, присвояване на лекарството в доза от 0, 2 г 2 пъти на ден за една седмица със следните интервали: ноктите на лезията (самостоятелно или засегнати ноктите) се извършват 3 курса на лечение (1 седмица приема на лекарството, а след 3 седмици - от почивка). С разгрома на ноктите на ръцете прекарват само 2 курса на лечение (1-седмично лечение, 3 седмици - от почивка).

В системен аспергилоза лекарство се прилага в доза от 0, 2 1 гр веднъж дневно в продължение на 2-5 месеца- ако е необходимо увеличаване на дозата до 0, 2 г 2 пъти на ден.

В системна кандидоза - 0, 1 - 0, 2 1гр веднъж дневно в продължение на 3 седмици - 7 месеца, ако е необходимо увеличаване на дозата до 0, 2 г 2 пъти на ден.

В системното kriptokokoze (без признаци на менингит) - 0, 2 грама 1 sutki- препарат за поддържаща терапия се прилага в доза от 0, 2 1 гр веднъж на ден в продължение на 2 месеца до 1 година. В криптококов менингит - на 0, 2 г 2 пъти на ден.

В хистоплазмоза - от 0, 1, два грама веднъж дневно за 0, 2 г 2 пъти на ден в продължение на 8 месеца.

Когато споротрихоза - 0 1 милион грама веднъж на ден в продължение на 3 месеца.

Когато паракокцидиомикоза (паракокцидиомикоза) - при доза от 0, 1, 1 грам веднъж на ден в продължение на 6 месеца.

Когато chromomycosis - 0, 1 - 0, 2 1гр веднъж на ден в продължение на 6 месеца.

Когато blastomekoze - от 0, 1, 1 грама веднъж дневно в продължение на 0, 2 г 2 пъти дневно в продължение на 6 месеца.

При някои пациенти с нарушен имунитет (например СПИН, след трансплантация на органи или неутропения) Може да бъде необходимо да се увеличи дозата.

Странични действия. Храносмилане, гадене, стомашна болка, запек, преходно повишение на трансаминазите в кръвта, в някои случаи, дългосрочно лечение - хепатит (ясна връзка с приема на лекарството не е налична) - главоболие, замайване, периферни neyropatiya- алергични реакции (сърбеж по кожата, уртикария, ангиоедем, синдром на Стивънс-Джонсън) - дисменорея, в някои случаи, са възможни дългосрочно лечение алопеция, хипокалемия, оток.

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на препарата. Деца до 12-годишна възраст.

Предозиране. Информация за случаи не предозиране.

Лечение: Симптоматично. Няма специфичен антидот итраконазол. Активното вещество не се отстранява в хемодиализа.

Особености на употреба. По време на бременността, лекарството се предписва само при системна микоза, когато очакваните ползи за бъдещата майката надхвърля риска от ефекти върху плода. Жените в детеродна възраст в периода на лекарствено лечение се препоръчва да използват ефективна контрацепция. По време на кърмене Itrungar предписва само в случаите, когато очаквания ефект от лечението надвишава риска от възможен неблагоприятен ефект върху детето.

Пациентите с нива на трансаминази лекарство за високо кръвно се предписват само в случаите, когато ефектът от лечението надвишава потенциалния риск от хепатотоксичност действие употреба на лекарството е разрешено, ако показателите на ALT и AST превишават горната граница на нормата за не повече от 2 пъти. С цироза на черния дроб и / или бъбречна дисфункция, употребата на наркотици под контрол ниво итраконазол в кръвната плазма и коригира дозата, както е необходимо.

Необходимо е да се наблюдава чернодробна функция по време на продължителна терапия, и ако пациентът, който взема лекарството появи анорексия, гадене, повръщане, повишена умора, коремна болка или уринарна оцветяване в тъмен цвят. Когато разкрива чернодробна дисфункция приемане суспендиране на лекарството. Ако периферна невропатия, която е причинена от приема на лекарството, като се Itrungara също трябва да се прекрати.

Itrungara взаимодействие с други лекарства. По време на лечението с итраконазол е противопоказан поглъщане на терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам. Трябва да се внимава, докато за назначаване на антикоагуланти, циклоспорин А, дигоксин, блокери на калциевите канали на дихидропиридиновата група, и хинидин и винкристин, която възниква по време на метаболизма ензими тип участие цитохром 3A, тъй като ефектите могат да бъдат увеличени и / или увеличаване на времето на действие на тези лекарства.

Едновременното приложение на лекарства, които индуцират ензимна система на черния дроб (рифампицин, фенитоин, и т.н.), съществено намалява бионаличността на итраконазол.

Антиацидите не по-рано от 2 часа след приложението Itrungara вземат.

На едновременно приемане на итраконазол с зидовудин, етинилестрадиол или норетистерон различни взаимодействия са били идентифицирани.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност -2 години.