Roksilid

Roksilid (Roxilid)

Международни и химическо наименование: Рокситромицин;

(3R, 4S, 5S, 6R, 7R, 9R, 11S, 12R, 13S, 14R) -4- [(2, 6-дидеокси-3-C-метил-3-О-метил-а-Ь-рибо-geksapiranozil) окси] -14-етил-7, 12, 13-трихидрокси-10- [(E) - [(2-метоксиетокси) метокси] имино] -3, 5, 7, 9, 11, 13-хексаметилен-6 - [[3, 4, 6-тридеокси-3- (диметиламино) -bd-ксило-хексапиранозил ] окси] oksatsiklotetradekan-2-он;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките бяло покритие;

структура 1 таблетка съдържа рокситромицин (по отношение на 100% безводен и без разтворител база) 0.15 грама;

Други компоненти: микрокристална целулоза (тип РН 102) 25 Повидон Kollidon и Plasdone K-25, кросповидон е Polyplasdone XL-10, А Aerosil 300, талк, магнезиев стеарат, 752 бял sepifilm.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противомикробни средства за системно използване. Макролиди и линкозамиди. АТС код J01F A06.

лекарства за действие. фармакодинамика: Roksilid - първият 14-членен полусинтетичен антибиотик - макролид, който принадлежи на производни на еритромицин А. Показва бактериостатично действие при ниски концентрации и бактерицидно действие - при високи концентрации. Той се свързва с субединица 50S на микробни рибозоми и следователно дава синтез клетки протеин като по този начин инхибира растежа и размножаването на бактериите. Тя е с по-нисък афинитет към местата на свързване от лечението с еритромицин, но показва голяма ефективност с най-висока бионаличност и тъканни концентрации. За лекарствени чувствителни Грам-положителни и грам-отрицателни аеробни и анаеробни микроорганизми:

- аеробни бактерии - стафилококи (включително metitsillinstoykie щамове), Streptococcus SPP, Corynebacterium SPP, Bacillus CEREUS, Listeria моноцитогени, Neiserria гонорея, от N. meningitidis, Bordetella коклюш, Helicobacter пилорна, Gardnerella Vaginalis, Branhamella (Moraxella catarrhalis) и Legionella pneumophila (чувствителност Haemophilus щамове. грип minliva);

- анаеробни бактерии - Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.urealyticus, Clostridium перфрингенс, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus и Propionibacterium акне. Bacteroides Fragilis, Clostridium труден, често устойчиви на Roksilidu. Почти няма ефект върху S. Epidermidis, S. haemolytiaes, S. Hominis. Лекарството също активен на Chlamіdia трахоматис, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma пневмония, Rickettsio richettsii и R. connori. Почти няма ефект върху metitsillinstoykie щамове S. Epidermidis, S. haemolytiaes, S.hominis. Drug активност срещу S.pyoxyenes е приблизително като в еритромицин. Може би за развитието на бактериална резистентност към Roksilidu. Механизмът на съпротивление е свързано с промяна "мишена" върху нивата на рибозоми, така че микроорганизмите. резистентни към еритромицин, тя е упорита и Roksilidu. Roksilid postanabioticheskoe има активност срещу патогени като S.aureus, S.pyogenes, S.pneumoniae и Н. influenzae. Продължителност postanabiotichnogo действия, като в еритромицин, но е кратък, отколкото спирамицинова.

Фармакокинетика. Лекарството се абсорбира бързо след перорално приложение. Roksilid по-стабилен в кисела среда на стомаха в сравнение с други макролиди. Максималната концентрация в плазмата след прием на 150 мг от лекарството е средно 6, 6 - 7, 9 мг / л, което се достига след около 2 часа. Лекарството прониква добре в повечето тъкани, особено на белите дробове, сливиците и простатата, както и в клетки, особено полиморфоядрени левкоцити и моноцити, стимулиращи им фагоцитната активност. С протеини се свързват 96% от състава. Roksilid частично метаболизира в черния дроб, повечето от активното вещество се отделя непроменена състояние главно с изпражненията и бъбреците. Периодът на полуразпад (T¹/₂) - около 8-10 часа могат да бъдат увеличени при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Показания. Инфекции, причинени от чувствителни към маларийни инфекции: инфекция на горните дихателни пътища (тонзилит, фарингит, остър синузит) - инфекции на долните дихателни пътища (пневмония, бронхит) - одонтогенна infektsii uha- отит инфекция на кожата и меките tkaney- урогенитални инфекции система- difteriya- магарешка кашлица- Газ gangrena- конвенционален ugri- гастроентероколит остри и системни инфекции, причинени от Campylobacter jejuni- че стомашни и дуоденални язви и хроничен гастрит (свързана с Helicobacter Pylori) в комбинация с друго заболяване preparatami- Layma- други бактериални инфекции, причинени от чувствителни към Roksilidu mikroorganizmami- профилактика на ревматизъм.

Начин на употреба и администрация. Възрастни назначават 0,15 гр (1 таблетка) лекарство, 2 пъти на ден (сутрин и вечер), преди хранене. Бебетата лекарство е предписано, 4 години, с телесно тегло от 30 кг (таблетки, обвити таблетки, до 3 години включително не са присвоени), в зависимост от телесното тегло, вида на патоген и тежестта на процеса на инфекцията. Препоръчителната доза за деца - 5-8 мг / кг на ден, разделен на два етапа. Продължителност на лечението обикновено е 5-10 дни, в зависимост от терапевтичното е показано и на клиничния отговор. Терапия при деца не трябва да продължава повече от 10 дни. За възрастни пациенти се изисква адаптиране на дозата. Пациенти с чернодробно или бъбречно лекарството се прилага в доза от 150 мг 1 път на ден.

Странични действия. Възможно е да имате стомашно-чревни смущения (гадене, повръщане, подуване на корема, спазми, диария или запек, загуба на апетит). Рядко наблюдавани кожни реакции на свръхчувствителност (уртикария, сърбеж, обрив) и повишена телесна температура. Може да има преминаващи повишени чернодробни ензими или билирубин. аномалии на чернодробната функция, е много рядка и е в процес на страничен ефект. В изключителни случаи, главоболие, виене на свят, шум в ушите, тахикардия, холестатичен хепатит, кандидоза, бронхоспазъм, а за промяна на вкуса, замъглено зрение, обоняние.

Противопоказания. Повишена чувствителност към лекарството, антибиотик-makrolidov- изрази човешки черен дроб, бременност, лактация, деца под 3 години включително, едновременни лекарства тип ergotamid.

Предозиране. симптоми: предозиране на макролидни антибиотици може да предизвика гадене и повръщане. Рядко се наблюдава увреждане на черния дроб.

лечение: трябва да се измие стомаха и провеждане на симптоматично лечение. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба. Мерки Roksilid прилагат при пациенти с чернодробна недостатъчност: изпълнява корекция на дозата функция монитор черния дроб.

Внимателно се предписва лекарството при пациенти с бъбречна недостатъчност е необходимо да се намали дозата. В тежка диария трябва да се изключи възможността за псевдомембранозен колит. Ако е необходимо, се използва по време на кърмене кърмене преустанови При едновременна употреба на терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид и е необходимо да се следи параметрите на електрокардиограмата. Когато стрептококови инфекции лечението трябва да продължи най-малко 10 дни.

Виене на свят, така че трябва да се внимава при шофиране или извършване на друга работа, която изисква внимание и ясна видимост.

Взаимодействие с други лекарства. Roksilid увеличава абсорбцията на дигоксин. Увеличава максимална концентрация, площта под кривата, полу-живот, а общият клирънс на теофилин, мидазолам, триазолам тяло и може да се увеличи тяхната токсичност. Това увеличава токсичността на ерготамин и ergotaminpodobnyh вазоконстриктор (повишен риск от ерготизъм и некроза на тъканите на крайниците). Кърпички (свободна съдържание фракция се увеличава в кръвта) на дизопирамид плазмените протеини един.

Повишаване на серумните концентрации на астемизол, цизаприд, пимозид, което води до удължаване на QT интервала и / или тежка аритмия сърце. Когато се прилага с омепразол приложение увеличава бионаличността на двете лекарства.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца и на сухо и тъмно място при температура под 25 ° С. Срок на годност - 2 години.