Azitsin

Azitsin (Azicin)

Обща характеристика:

Международни и химическо наименование: азитромицин;

Видео: Ремонт на велосипеди компютър съдене AS-880

(2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R) -13- [(2, 6-дидеокси-3-С-метил-3-О-метил-Ь-рибо-хексопиранозил ) окси] -2-етил-3, 4, 10-трихидрокси-3, 5, 6, 8, 10,12, 14-heptamethyl-11 - [[3, 4, 6-тридеокси-3- (диметиламино) - D-ксило-хексапиранозил] окси] -1-окса-6-азациклопентадекан-15-он дихидрат;

Основните физико-химични свойства: бели таблетки, покрити;

структура 1 таблетка съдържа 0,5 г азитромицин;

Други компоненти: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза (тип РН 102) 25 Повидон Kollidon и Plasdone K-25, натриев кроскармелоза, натриев лаурил сулфат, талк, магнезиев стеарат, 752 бял sepifilm.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. системни антибактериални средства. Макролидите. АТС код J01F A10.

лекарства за действие. фармакодинамика. Azitsin - полусинтетичен антибиотик, първият от подклас азалиди, които са различни от класическата структура на макролиди. Включи група макролидите pyatnadtsatichlennyh. Се свързва с чувствителни 50S рибозомна субединица микроорганизми, инхибиране на синтеза на РНК-зависима протеин, потиска растежа и размножаването на бактериите при високи концентрации възможно бактерициден ефект.

Тя е с широк спектър на антимикробно действие. За лекарство чувствителни грам-положителни коки - Streptococcus пневмония, S.pyogenes, S.agalactiae, Streptococcus групи С, F и G, S.viridans- Staphylococcus Aureus. Устойчив на еритромицин стрептококи и стафилококи и устойчиви на азитромицин. Azitsin почти никакъв ефект върху повечето от ентерококови щамове. Преди Azitsina чувствителни грам-отрицателни бактерии - Haemophilus грип, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella коклюш, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria гонорея, Gardnerella вагиналис. Azitsin по-активно за кларитромицин срещу Bartonella SPP., Които играят роля в етиологичната заболяване "kotyachih драскотини" и бацилната ангиома. Преди него, някои чувствителни анаеробни бактерии - Bacteroides bivius, Clostridium Perfringens, Peptostreptococcus SPP и хламидия трахоматис, Mycoplasma пневмония, Ureaplasma urealyticum, Treponema Pallidum, Borrelia burgdoferi. Няма ефект върху Грам-отрицателни бактерии, резистентни към еритромицин.

Фармакокинетика. След поглъщане Azitsin бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Лекарството не може да бъде razrushayai действие на солна киселина. Когато се прилага на гладно 500 мг Azitsina бионаличност е 37%. Храната може да намали количеството и степента на абсорбция на лекарството около 2 пъти. Времето за достигане на максимална концентрация (C_макс) В кръвта е 2, 5-3 часа. Максималната концентрация на кръв 0, 3-0, 45 мг / л. Ако три или пет-дневен курс на прием възможни колебания C_макс, които отразяват роден абсорбция тъкан на лекарството и неговото последващо освобождаване. Свързването към кръвни протеини - 37-50%. Без образуване високи концентрации в кръвта, поради липофилен Azitsin се натрупва в много органи и тъкани в концентрации в десетки или стотици пъти по-високи от серум.

Обемът на разпределение на 31 л / кг.

Най-високи концентрации на лекарството се натрупват в сливиците, бронхиални секрети, бронхиалната лигавица, в течността, която покрива алвеоларния епител, ексудати в средното ухо, носната лигавица придатъци на. След получаване на 500 мг Azitsina 24-96 часа, в бронхиалната лигавица концентрацията на лекарство 200 пъти по-висока, отколкото в серум. Azitsin натрупва във високи концентрации в тъканите и среди на репродуктивните органи в тазовите органи. Azitsin натрупва в лизозомите на клетки. Лизозоми алвеоларни макрофаги, неутрофили, моноцити и фибробласти съставляват най-широката и стабилен препарат депо. Поради натрупване в фагоцити, фибробласти, интерстициална течност и лекарство са селективно разпределени в огнището на инфекциозно възпаление. Drug метаболизира главно в черния дроб чрез demetelirovaniya. Той проявява около десет фармакологично активни метаболити. Главно секретиран препарат с жлъчката, се отделя чрез бъбреците само около 6% от състава. Периодът на полуразпад (T_1/2Средни) 35 до 50 часа, а в някои случаи - до 80 часа. Пациенти с функционално увреждане на черния дроб и бъбреците елиминационен полуживот е удължен.

Показания за употреба. инфекции на дихателните пътища и на горните дихателни пътища: възпалено гърло, фарингит, тонзилит, синузит, среден otit- бронхит, хроничен бронхит в острата фаза и интерстициален алвеоларна pnevmonii- инфекция на кожата и меките тъкани (beshiha, импетиго, повторно заразяване дерматит) - инфекция, предавани по полов път (остър неспецифичен (хламидийна) или гонококов уретрит, цервицит, колпит) - Лаймска болест (борелиоза) за лечение на ранен етап (еритема мигранс) - стомашна и дуоденална язва заболяване, свързано с Helicobacter Pylori.

Методът на използване и дозата. Azitsin използва за лечение на възрастни веднъж на ден, един час преди хранене или 2 часа след хранене, в продължение на 3 или 5 дни.

инфекции възрастов респираторен тракт, кожата и меките тъкани - 500 мг в първия ден, а след това 250 мг до 2 до 5 дни или 500 мг веднъж дневно в продължение на 3 дни. доза курс - 1,5 гр

За инфекции, които се предават по полов път - 1 гр веднъж.

Лаймска болест (за лечение на ранен етап) - на първия ден 1 г, от 2 до 5 и ден - 500 мг (разбира доза - 3 г).

заболявания на стомашни и дуоденални язви, свързани с Helicobacter Pylori, - 1 г на ден в продължение на 3 дни, в комбинирана терапия.

Бебетата след 3 години, предписани лекарство с оглед на теглото на първия ден - 10 мг / кг на следващия ден 4 - 5 мг / кг един път на ден. Функция доза - 30 мг / кг телесно тегло.

Дозировката за деца с Лаймска болест: първият ден 20 мг / кг, а другата - на петия ден до 10 мг / кг един път на ден.

страничен ефект. Azitsin рядко причинява странични реакции. Възможни усложнения на храносмилателния тракт под формата на подуване на корема, гадене, повръщане, диария, коремна болка. Честота на диспепсия разстройства е 6-9%. В повечето случаи, неблагоприятни ефекти леки и не изискват прекратяване на лечението. Може да има преходно леко повишаване на активността на чернодробните ензими, главоболие, нефрит, неутропения, псевдомембранозен колит, вагинит, алергични реакции. След 2-3 седмици след преустановяване на лечението, модифицирани параметри се върне към нормалното. Кожни реакции (обрив) настъпват много рядко. При деца, възможното развитие на хипомотилитет, понякога - възбуда, безсъние, конюнктивит.

Противопоказания. Лекарството е противопоказан при свръхчувствителност към макролидни антибиотици, за деца до 3 години vklyuchitelno- с тежка чернодробна дисфункция по време на бременност и кърмене (кърмене суспендира по време на лечението с).

Предозиране. Остро отравяне или предозиране Azitsina открива болка в епигастриума, гадене, повръщане, диария. Болка в десния горен квадрант, жълтеница на склерата, повишена активност на чернодробните ензими, объркване, главоболие, загуба на слуха. Кожни реакции: обрив, еритема мултиформе.

лечение: стомашна промивка за отстраняване на лекарствена форма, която не засмуква запек - физиологичен разтвор слабително, клизма прочистване. Последващо третиране е симптоматично. При тежки случаи, може да извършва екстракорпорална hemosorption.

Особености на употреба. Поради естеството на фармакокинетиката на наркотици при определени индикации за употреба не е необходимо да се използва лекарството за по-дълго, отколкото е посочено в инструкциите.

За възрастните хора не е необходимо да се промени дозата.

Поради недостига на клинични данни не се препоръчва за бременни наркотици и кърмене.

Следва да се използва внимателно Azitsin пациенти с тежко бъбречно отделителната функция и черния дроб, и сърдечни аритмии (вентрикуларна аритмия и QT) интервал на удължение. След спиране на реакциите на свръхчувствителност лекарство при някои пациенти може да се съхранява, което изисква специфично лечение под лекарско наблюдение.

С малки бъбречна дисфункция (креатининов клирънс от 40 мл / мин) не е необходимо коригиране на дозата.

Взаимодействието с други лекарства. Антиациди забавят следователно усвояване Azitsina необходимо да се вземат лекарства на интервали не по-малко от 2 часа.

Не е имало взаимодействие с теофилин наркотици, перорални антикоагуланти, карбамазепин, фенитоин, триазолам, дигоксин, ерготамин, циклоспорин.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.