Eldepril

Eldepril (Eldepryl)

Международни и химическо наименование: селегилин, - (-) - N, а-диметил-М-2-propinilfenetilamin;

Основните физико-химически характеристики: Бял или почти бели, кръгли, oboevypuklye непокритата таблетка с една степен на една страна;

Състав. 1 таблетка съдържа 5 мг селегилин хидрохлорид;

Други компоненти: манитол, царевично нишесте, микрокристална целулоза, повидон, магнезиев стеарат.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипаркинсонови средства. Инхибиторите на моноаминооксидазата тип B АТС код N04B D01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Селегилинът е селективен инхибитор на МАО-В, което инхибира обратното захващане на допамин пресинаптичен допаминов рецептор. Тези ефекти потенцират допаминергичните функция на мозъка. Сележилин потенцира и удължава ефекта на леводопа, която ви позволява да се намали дозата на последния. В комбинация с леводопа, селегилин увеличава времетраенето на периода "включване"Това намалява времетраенето на периода "изключения"И намалява тежестта на феномена на изчерпване на последната доза. Селегилинът не потенцира хипертонична ефекта на вещества като тирамин (сирене ефект).

Фармакокинетика. Селегилинът се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Пиковите концентрации постигнати 30 минути след орално приложение. Бионаличността вещество nizkaya- средно 10% непроменен селегилин достигне системното кръвообращение (но има значителна разлика между различните пациенти). Селегилинът е липофилна, леко алкално съединение, което може лесно да проникват в тъканите, включително мозъка. Той се разпространява бързо в организма, обемът на разпределение е приблизително 500 литра след интравенозна доза от 10 мг. При терапевтични дози селегилин 75-85% с плазмените протеини. Сележилин бързо се метаболизира главно в черния дроб, за да desmetilselegilina, 1-метамфетамин и 1-амфетамин. При хора, тези три метаболит намерени в плазмата и урината след единични и многократни дози селегилин. Средната полуживот на 1.6 часа. Общият клирънс на селегилин в организма е около 500 литра на час. Метаболитите на селегилин се отделя главно в урината, около 15% са намерени във фекалиите. Чрез необратимо инхибиране на продължителност МАО-В на терапевтичния ефект не зависи от времето на отделяне на селегилин и, следователно, е достатъчно прием веднъж дневно.

Показания за употреба.

Паркинсонова болест или симптоматична паркинсонизъм - като монотерапия при ранен стадий на болестта, или в комбинация с леводопа.

Методът на използване и дозата.

Селегилинът се прилага като монотерапия в ранен стадий на заболяването, или като адювантна терапия за лечение с леводопа. И в двата случая, началната доза е 5 мг, която се приема сутрин. Eldeprila доза може да бъде увеличена до 10 мг на ден (може да се приема сутрин, или разделено на два етапа). При използване на лекарството като съпътстваща терапия с леводопа се появят нежелани реакции, причинени от леводопа, последното следва да бъде намаляване на дозата.

страничен ефект. Селегилинът се понася добре като монотерапия. Тъй като селегилин потенцира клиничната ефикасност на леводопа, леводопа нежелани реакции могат да се увеличат. При лечение с леводопа, че максималната поносима, комбиниран с селегилин, пациентът може да изпита неволеви движения, гадене, възбуда, замъгляване на съзнанието, халюцинации, главоболие, ортостатична хипертония, сърдечна аритмия и виене на свят. Той също така съобщава за затруднено уриниране и обриви. Следователно, с началото на лечението с селегилин доза на леводопа може да бъде намалена средно с 30%.

психични разстройства	общ (<1/100, < 1/10)	нарушения на съня (например, безсъние)
Нарушенията на централната нервна система	общ (<1/100, < 1/10)	Сухота в устата, неволеви движения (например дискинезии), замайване
Нарушенията на централната нервна система	единичен (>1/10000,<1/1000)	Zbudzhenist, главоболие
сърдечни заболявания	единичен (>1/10000, <1/1000)	аритмия
съдови заболявания	общ (<1/100, < 1/10)	ортостатична хипертония
Нарушения на стомашно-чревния тракт	общ (<1/100, < 1/10)	гадене
жлъчно-чернодробна нарушение	общ (<1/100, < 1/10)	Временно увеличение на серумната аланин аминотрансфераза
Нарушения на кожата и подкожната тъкан	единичен (<1/10000, <1/1000)	обрив
Нарушения на бъбреците и пикочния тракт	единичен (<1/10000, <1/1000)	бавно и болезнено уриниране

Противопоказания.

Свръхчувствителност към селегилин.

Предозиране.

Случаи на предозиране не са известни. Опитът, придобит при разработването на селегилин, показва, че ефектът на дози от 600 мг / ден, причинена тежка хипотония и ажитация. Теоретично предозиране симптоми могат да бъдат подобни на тези, наблюдавани при използване на не-селективни МАО инхибитори (например, сънливост, замаяност, раздразнителност, хиперактивност, възбуда, силно главоболие, халюцинации, хипертония, хипотония, болка в гърдите, бърз и неправилен сърдечен ритъм, съдовата разпадането , дихателна недостатъчност, изпотяване, треска). Не съществува специфичен антидот, симптоматично лечение.

Особености на употреба.

Специално внимание трябва да се следват, когато се използва селегилин за пациенти, които страдат от язва на стомаха или дванадесетопръстника, нестабилно кръвно налягане, сърдечна аритмия, тежка ангина, тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност, или психоза. При високи дози (които надвишават 10 мг / ден), относителна селективност на селегилин МАО-В започва да намалява, което води до повишаване на инхибирането на МАО-А. По този начин, високи дози селегилин теоретичен риск, свързани с високо кръвно налягане при пациенти, чието диета е богата на периода на лечението в tiramd. Има доклади за временно увеличение на концентрациите на чернодробните трансаминази по време на лечението със селегилин.

Употреба по време на бременност и кърмене. От наличните данни относно безопасността на употребата на селегилин по време на бременност и кърмене не е достатъчно, селегилин не се препоръчва за бременни жени и жени, които кърмят.

Ефекти върху способността за транспорт и да работят със сложни механизми. Сележилин влияние върху способността за шофиране и не е изследван механизми.

Взаимодействие с други лекарства. По време на лечението със селегилин трябва да обмисли възможността за хипертензивни реакции, дължащи се на взаимодействието с косвени симпатикомиметици. Няма докладвани за факта, че храната, която съдържа тирамин предизвиква хипертонична реакция по време на лечението с селегилин в дози, използвани за лечение на болестта на Паркинсон. Използване Eldeprila в комбинация с неселективни МАО-инхибитори може да доведе до тежка хипертония. Pro проблеми преносимост, когато се използват в комбинация със селегилин не моклобемид съобщени. Въпреки това, едновременната употреба на тези лекарства потенцира хипертония ефект tiraminopodobnyh вещества (например хранителни продукти, които съдържат тирамин, като fermentovannaya храни и напитки, зрял кашкавал, пушен колбас, застанали, птиче месо, черен дроб, бульон, солена риба, боб и грах, кисел зеле и продукти, съдържащи мая). Тъй като информацията относно използването на селегилин в комбинация с моклобемид ограничават до, едновременно прилагане на тези лекарства не се препоръчват.

Трябва да се избягва употребата на селегилин в комбинация с петидин. Трамадол може да взаимодейства със селегилин.

Трябва да бъдете внимателни при прилагането на допамин в комбинация със селегилин.

Има съобщения за нежелани реакции при пациенти, които получават едновременно селегилин и флуоксетин. Например, ние наблюдава атаксия, тремор, хипертермия, хипер и хипотония, спазми, сърцебиене, изпотяване, зачервяване, виене на свят, и психическа промяна (възбуда, замъгляване на съзнанието и халюцинации), който прогресира до делириум и кома. Докладвано е за появата на такива реакции при пациенти, които се селегилин заедно със сертралин, пароксетин, венлафаксин, или флувоксамин. Тъй като механизмите на тези взаимодействия не са напълно ясни, се препоръчва да се избегне комбинация селегилин с горепосочените лекарства.

Тъй като флуоксетин и неговите активни метаболити имат по-дълъг полу-живот, между отмяната на флуоксетин и започването на лечението с селегилин трябва да премине най-малко пет седмици. Сележилин и неговите метаболити имат кратък период на полуразпад, така че между началото на отмяната на селегилин и флуоксетин достатъчно двуседмичен интервал.

Едновременното използване на селегилин и циталопрам не причинява клинично, фармакодинамични или фармакокинетични взаимодействия. Въпреки това, трябва да се спазват внимателно, докато използването на селегилин с всеки селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина.

Това съобщи за тежки симптоми от централната нервна система при пациенти, които са приемали комбинацията на трициклични антидепресанти и селегилин. Съобщава се също за случай на смърт на пациента, които смятат, хипертермия треперене и развълнуван. До останалата част от странични ефекти, които се наблюдават при пациенти, които са използвали комбинация от селегилин и трициклични антидепресанти включват хипер-и хипотония, замаяност, изпотяване, треперене и гърчове, промяна на поведението и психичното състояние. Тъй като механизмите на тези реакции не са напълно разбрани, предписват тези лекарства на пациенти, които използват селегилин, с повишено внимание.

Това е да се внимава при прилагане на комбинирани орални селегилин protizazarodyshnimi средства (гестаген / етинил естрадиол или левоноргестрел / етинил естрадиол), тъй като те може да увеличи бионаличността на селегилин.

Условия и срокове.

Съхранява се при стайна температура (15-25 ° С), извън обсега на деца.

Срок на годност - 5 години.

Споделяне в социалните мрежи:

сроден